产品名称

瑞卢戈利

CAS NO

737789-87-6

中文别名

瑞卢戈利

英文名称

TAK-385

英文别名

TAK-385;Altropane;Relugolix;TKA-385 Relugolix;Relugolix TAK-385;1-[4-[1-[(2,6-difluorophenyl)methyl]-5-(dimethylaminomethyl)-3-(6-methoxy-3-pyridazinyl)-2,4-dioxo-6-thieno[4,5-e]pyrimidinyl]phenyl]-3-methoxyurea

分子式

C29H27F2N7O5S

分子量

0

EINECS

熔点

228 °C (decomp)(Solv: ethyl acetate (141-78-6); tetrahydrofuran (109-99-9))

沸点

毒性

瑞卢戈利性质熔点228°C(decomp)(Solv:ethylacetate(141-78-6);tetrahydrofuran(109-99-9))密度1.442±0.06g/cm3(Predicted)储存条件Storeat-20°C溶解度DMSO:20.0(MaxConc.mg/mL);32.1(MaxConc.mM)Ethanol:1.0(MaxConc.mg/mL);1.6(MaxConc.mM)形态Acrystallinesolid酸度系数(pKa)13.17±0.70(Predicted)InChIKeyAOMXMOCNKJTRQP-UHFFFAOYSA-NSMILESN(C1=CC=C(C2SC3=C(C=2CN(C)C)C(=O)N(C2=NN=C(OC)C=C2)C(=O)N3CC2=C(F)C=CC=C2F)C=C1)C(NOC)=O瑞卢戈利用途与合成方法简介目前，瑞卢戈利已经在1期、2期和3期临床试验的近1600名研究参与者中进行了评估。Relugolix在每日口服一次时，可以迅速降低女性的雌激素和孕激素水平。武田制药通过一系列在日本进行的临床III期研究，对比了Relugolix与leuprorelin(亮丙瑞林)治疗月经过多的子宫纤维化的安全性和有效性，以及上述两个药物在治疗与子宫纤维化有关的疼痛症状上的安全性和有效性，最终证实了relugolix用于子宫纤维瘤的的安全性和有效性。此外，武田制药进行了relugolix的子宫内膜异位和前列腺癌的II期临床研究，证实relugolix能显著减轻子宫内膜异位引起的疼痛，也能降低血清睾酮到去势水平并显著降低前列腺特异性抗原(PSA)。应用瑞卢戈利(Relugolix)，化学名称为N-(4-(1-(2,6-二氟苄基)-5-((二甲氨基)甲基)-3-(6-甲氧基-3-哒嗪基)-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-基)苯基)-N'-甲氧基脲。其是由Myovant公司和武田药业(Takeda)共同开发的一种新药，是一种小分子促性腺激素释放素(GnRH)受体拮抗剂，有潜力用于子宫纤维瘤、子宫内膜异位、前列腺癌等适应症。