盐酸特比萘芬 |
参数 |
数值 |
熔点 |
204-208°C |
储存条件 |
-20°C Freezer |
溶解度 |
methanol: soluble50mg/mL |
形态 |
powder |
颜色 |
white |
Merck |
14,9156 |
CAS 数据库 |
78628-80-5(CAS DataBase Reference) |
皮肤科用广谱抗真菌药 |
盐酸特比萘芬是一种丙烯胺类皮肤科用广谱抗真菌药物。上世纪80年代由瑞士诺华制药研制成功,1991年首次在英国上市。1996年被美国FDA批准为OTC药品,同年在美国上市。目前,在全球90多个国家销售。能特异性地搅扰真菌固醇的晚期生物分解,选择性地抑制真菌的角鲨烯环氧化酶的活性,使真菌细胞膜构成进程中的角鲨烯环氧化反响受阻,从而到达杀灭或抑制真菌的作用。适用于治疗皮肤念珠菌病、如手癣、足癣、股癣、体癣及花斑癣,也是治疗灰指甲的最好的药物。
2000年盐酸特比萘芬进入了国家公布的第一批OTC目录。该产品属于抗真菌类药,它对浅部真菌感染作用较强,外用可以治愈绝大部分皮肤真菌病。 |
药代动力学 |
据文献报道单次口服盐酸特比萘芬250mg,用药后2小时内,血浆浓度峰值达0.97μg/ml.本品吸收半衰期为0.8小时,散布半衰期为4.6小时,其生物应用度略受进食影响,但不用作剂量调整。药物与血浆蛋白的结合率为99%,并能迅速经真皮层弥散并集中在亲脂的角质层。盐酸特比萘芬也可散布在皮肤中,因而,在毛囊、头发与多层脂的皮肤中可达相当高的浓度。在医治最后的几周,盐酸特比萘芬即可进入甲板中。本品生物转化后的代谢物无抗真菌的活性,它们次要从尿中排出。其消弭半衰期为17小时,在体内无蓄积作用,其稳态血药浓度不受年龄的影响。但肝、肾功用不全者的盐酸特比萘芬消弭率能够降低,从而招致血药浓度降低。 |
适应症 |
1.由毛癣菌(白色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发癣菌和紫色毛癣菌等)、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等惹起的皮肤、头发和甲的感染。
2.各种癣病(体癣、股癣、手足癣和头癣等)以及由念珠菌(白色念珠菌等)惹起的皮肤酵母菌感染。
3.由发霉菌惹起的甲癣(甲真菌感染)。 |
用法与用量 |
局部外用:取适量涂于患处及其周围,每日1-2次。体癣连用2-4周,手足癣,花斑癣连用4-6周。
口服:成人每次0.25克,每日一次,疗程如下:
皮肤感染的疗程:手足癣[趾(指)间型和跖型]:2~6周;体癣、股癣:2~4周;
皮肤念珠菌病:2~4周。在真菌学治愈几周,才可见到皮肤外观完全正常以及感染症消失。
头发和头皮感染的疗程:头癣:4周,头癣多数发生于儿童。
甲癣:绝大多数患者的疗程为6周~3个月。其中的年青患者因甲生长正常而能缩短疗程,故除姆指(趾)甲外,小于3个月的治疗可能已足够。
在其它病例中,疗程通常只需3个月。某些患者,特别是那些大拇指(趾)甲感染的患者,可能需6个月或更长的时间。在第一周治疗中见到甲生长缓慢大患者,其疗程可能需超过3个月。在真菌学治愈和停止治疗后几个月,可看到病情继续好转至甲板外观完全正常,这是因为健康的甲组织生长需要时间。 |
化学性质 |
白色至类白色结晶粉末。熔点204-208℃。 |
用途 |
抗真菌、灰指甲。 |
用途 |
由毛癣菌、各种癣病、由皮霉菌引起的甲癣 |
用途 |
盐酸特比萘芬是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物 |
用途 |
对于由真菌引起的脚气、灰指甲、体癣、股癣、花斑癣等有显著的疗效 |
用途 |
用于支气管哮喘、喘息性支气管炎和肺气肿等。 |