产品名称

牡荆素-2-O-鼠李糖苷

CAS NO

64820-99-1

中文别名

2-O-Rhamnosylvitexin

英文名称

4H-1-Benzopyran-4-one,8-[2-O-(6-deoxy-a-L-mannopyranosyl)-b-D-glucopyranosyl]-5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-

英文别名

2''-O-Rhamnosylvitexin;2''-Rhamnosyl-vitexin; Apigenin-8-C-a-L-rhamnopyranosyl-(1®2)-b-D-glucopyranoside]; Vitexin 2''-O-rhamnoside; Vitexin 2''-rhamnoside;Vitexin-2 -O-rhamnoside

分子式

C₂₇H₃₀O₁₄

分子量

578.52

EINECS

熔点

215oC

沸点

898.8oC at 760 mmHg

毒性

牡荆素-2''-O-鼠李糖苷的化学性质

CAS 编号	64820-99-1
PubChem 编号	5282151	外观	淡黄色粉末
分子式	C27H30O14	M.Wt	578.52
化合物类型	类黄酮	存储	在 -20°C 下干燥
同义词	2''-O-鼠李糖基牡荆素;4'，5,7-三羟基黄酮 8-C-（2''-鼠李糖基葡糖苷）
溶解度	溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。
化学名称	8-[（2S，3R，4S，5S，6R）-4,5-二羟基-6-（羟甲基）-3-[（2S，3R，4R，5R，6S）-3,4,5-三羟基-6-甲基氧嘧-2-基]氧氧嘧-2-基]-5,7-二羟基-2-（4-羟基苯基）铬-4-酮
SMILES	CC1C（C（C（C（C（O1）OC2C（C（C（OC2C3=C（C=C（C4=C3OC（=CC4=O）C5=CC=C（C=C5）O）O）O）O
标准 InChIKey	LYGPBZVKGHHTIE-HUBYJIGHSA-N
标准 InChI	InChI=1S/C27H30O14/c1-9-19（33）21（35）23（37）27（38-9）41-26-22（36）20（34）16（8-28）40-25（26）18-13（31）6-12（30）17-14（32）7-15（39-24（17）18）10-2-4-11（29）5-3-10/h2-7,9,16,19-23,25-31,33-37H，8H2,1H3/t9-，16+，19-，20+，21+，22-，23+，25-，26+，27-/m0/s1
一般提示	为了获得更高的溶解度，请在 37 °C 下加热试管，并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是，如果测试计划需要，可以提前制备储备液，并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说，储备溶液可以保存几个月。 使用前，我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时，然后再打开。
关于打包	1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒，导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃，直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品，请以 500xg 离心，以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。
运输条件	根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg 等）。

牡荆素-2''-O-鼠李糖苷的来源

1 山楂属 2 甘氨酸属

牡荆素-2''-O-鼠李糖苷的生物活性

描述	牡荆素-2''-O-鼠李糖苷有助于防止 H?O? 介导的氧化应激损伤，可以安全地用于多种浓度。它的生物利用度低，主要与它在肠道中的吸收不良有关。
目标	P450 （例如 CYP17） |P-gp
体外	牡荆素-2“-O-鼠李糖苷和牡荆素-4”-O-葡萄糖苷对人脂肪来源干细胞生长和氧化应激诱导的细胞凋亡的影响。[Pubmed：24533889] J Pharm 药理学。2014 年 7 月;66(7):988-97. 牡荆素-2''-O-鼠李糖苷 （VOR） 和牡荆素-4“-O-葡萄糖苷 （VOG） 是 Cratagus pinnatifida Bge 叶片的两种主要类黄酮苷。var. majN. E. Br. 已广泛用于治疗心血管系统疾病。在这项研究中，我们同时研究了牡荆素-2''-O-鼠李糖苷和 VOG 对过氧化氢 （H2 O2） 诱导的人脂肪衍生干细胞 （hADSC） 损伤的影响，以进一步表征它们的抗氧化和抗凋亡活性。 方法和结果： 分离 hADSC，体外培养，用 62.5 μm 牡荆素-2''-O-鼠李糖苷或 120 μm VOG 预处理 24 小时，然后暴露于 500 μm H2 O2 再暴露 4 小时.用牡荆素-2''-O-鼠李糖苷和 VOG 预处理 hADSCs 被证明可显著改善毒性和细胞凋亡效应，如形态扭曲， 核浓缩、细胞内 caspase-3 活性降低和细胞凋亡/坏死细胞百分比 通过使用形态学测定、免疫细胞化学和流式细胞术评估。此外，牡荆素-2''-O-鼠李糖苷和 VOG 分别在浓度高达 250 和 480 μm 时对 hADSCs 没有细胞毒作用。 结论： 我们的结果表明，牡荆素-2''-O-鼠李糖苷和 VOG 都有助于防止 H2 O2 介导的氧化应激损伤，并且可以安全地用于广泛的浓度。

牡荆素-2''-O-鼠李糖苷的方案

激酶检测

超高效液相色谱法测定牡荆素-2“-O-鼠李糖苷对大鼠肝、胃、肠首过的影响。[PubMed：26031900 ] 生物医学色谱仪。2015 年 5 月 29 日。 我们实验室以前的研究发现，牡荆素-2''-O-鼠李糖苷 （VR） 的绝对生物利用度相当低，为 4.89%。 方法和结果： 因此，开发并验证了一种使用橙皮苷作为内标的快速、灵敏的 UHPLC 方法，通过测定静脉内、门内 （5 mg/kg）、十二指肠内和胃内 （40 mg/kg） 大鼠血浆中的 VR 来研究其原因肝、胃和肠道首过效应。由于仅发现 VR 的高肠道首过效应，即 VR 的生物利用度较低 （2.40%），因此将 P-糖蛋白 （P-gp） 和细胞色素 P450 3A （CYP3A） 抑制剂，包括维拉帕米、环孢菌素 A 和咪达唑仑，以及吸收促进剂，包括胆盐和冰片，结合 VR，滴注到十二指肠中，以评估对 VR 生物利用度的影响。 结论： 结果表明，给予维拉帕米、环孢素 A 和咪达唑仑后，VR 的浓度-时间曲线下面积 （AUC） 值略有增加，表明 CYP3A 和 P-gp 在肠道首过效应中不起重要作用。给予胆盐或冰片后 VR 的 AUC 值显着增加，表明 VR 的低生物利用度主要与其在肠道中的吸收不良有关。

结构鉴定

Jomatogr B 分析技术生物医学生命科学 2010 年 7 月 1 日;878(21):1837-44. UPLC-ESI-MS/MS 同时测定大鼠血浆中山楂叶黄酮类化合物中的牡荆素-4''-O-葡萄糖苷、牡荆素-2''-O-鼠李糖苷、芦丁和牡荆素20570577。] 方法和结果： 建立一种灵敏、准确的超高效液相色谱电喷雾电离串联质谱 （UPLC-ESI-MS/MS） 方法，并验证了静脉注射山楂叶黄酮 （HLF） 后大鼠血浆中牡荆素-4''-O-葡萄糖苷 （VGL） 、牡荆素-2''-O-鼠李糖苷 （VRH）、芦丁 （RUT） 和牡荆素 （VIT） 的含量。用甲醇沉淀蛋白质后，在填充有1.7 μm颗粒的ACQUITY UPLC BEH C（18）色谱柱上，使用由乙腈和水（含0.1%甲酸）组成的流动相，以0.20 mL/min的流速进行梯度洗脱分离分析物。在多反应监测 （MRM） 模式下，通过电喷雾电离 （ESI） 界面（牡荆素-4''-O-葡萄糖苷 m/z 292.96，牡荆素-2''-O-鼠李糖苷 m/z 293.10，芦丁 m/z 299.92，牡荆素 m/z 310.94 和 IS，IS） m/z 166.96 检测分析物和苯海拉明（内标，IS）。 牡荆素-4''-O-葡萄糖苷的校准曲线在 10-40,000 ng/mL、牡荆素-2''-O-鼠李糖苷、芦丁 8-1000 ng/mL 和牡荆素 16-2000 ng/mL 的范围内呈线性。

制备牡荆素-2''-O-鼠李糖苷的储备液

	1 毫克	5 毫克	10 毫克	20 毫克	25 毫克
1 毫米	1.7285 毫升	8.6427 毫升	17.2855 毫升	34.571 毫升	43.2137 毫升
5 毫米	0.3457 毫升	1.7285 毫升	3.4571 毫升	6.9142 毫升	8.6427 毫升
10 毫米	0.1729 毫升	0.8643 毫升	1.7285 毫升	3.4571 毫升	4.3214 毫升
50 毫米	0.0346 毫升	0.1729 毫升	0.3457 毫升	0.6914 毫升	0.8643 毫升
100 毫米	0.0173 毫升	0.0864 毫升	0.1729 毫升	0.3457 毫升	0.4321 毫升
*注意：如果 你正在实验过程中，有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常，它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。

关于牡荆素-2''-O-鼠李糖苷的参考资料

UPLC-ESI-MS/MS 同时测定大鼠血浆中山楂叶黄酮类化合物中的牡荆素-4''-O-葡萄糖苷、牡荆素-2''-O-鼠李糖苷、芦丁和牡荆素20570577。]

Jomatogr B 分析技术生物医学生命科学 2010 年 7 月 1 日;878(21):1837-44.

建立灵敏、准确的超高效液相色谱电喷雾电离串联质谱 （UPLC-ESI-MS/MS） 方法，并验证了静脉注射山楂叶黄酮 （HLF） 后大鼠血浆中牡荆素-4''-O-葡萄糖苷 （VGL）、牡荆素-2''-O-鼠李糖苷 （VRH）、芦丁 （RUT） 和牡荆素 （VIT） 的含量。用甲醇沉淀蛋白质后，在填充有1.7 μm颗粒的ACQUITY UPLC BEH C（18）色谱柱上，使用由乙腈和水（含0.1%甲酸）组成的流动相，以0.20 mL/min的流速进行梯度洗脱分离分析物。在多反应监测 （MRM） 模式下，通过电喷雾电离 （ESI） 界面（牡荆素-4''-O-葡萄糖苷 m/z 292.96，牡荆素-2''-O-鼠李糖苷 m/z 293.10，芦丁 m/z 299.92，牡荆素 m/z 310.94 和 IS的 m/z 166.96）检测分析物和苯海拉明（内标，IS）。牡荆素-4''-O-葡萄糖苷的校准曲线在 10-40,000 ng/mL、牡荆素-2''-O-鼠李糖苷 10-50,000 ng/mL、芦丁 8-1000 ng/mL 和牡荆素 16-2000 ng/mL 的范围内呈线性。这些分析物的运行内和运行间精密度（相对标准偏差，RSD）均在 15% 以内，准确度（相对误差，RE）在 -10% 至 10% 之间。稳定性实验表明，大鼠血浆样品和血浆提取物在预期条件下的 4 种分析物均稳定。开发的方法首次应用于大鼠单次静脉内给药 20 mg/kg 后山楂叶黄酮类化合物的药代动力学研究。

超高效液相色谱法测定牡荆素-2''-O-鼠李糖苷对大鼠的肝、胃和肠道首过效应。[Pubmed：26031900]

生物医学色谱仪。2016 年 2 月;30(2):111-6.

我们实验室以前的研究发现，牡荆素-2''-O-鼠李糖苷 （VR） 的绝对生物利用度相当低，为 4.89%。因此，开发并验证了一种使用橙皮苷作为内标的快速、灵敏的 UHPLC 方法，通过测定静脉内、门内 （5 mg/kg）、十二指肠内和胃内 （40 mg/kg） 大鼠血浆中的 VR 来研究其原因肝、胃和肠道首过效应模型。由于仅发现 VR 的高肠道首过效应，即 VR 的生物利用度较低 （2.40%），因此将 P-糖蛋白 （P-gp） 和细胞色素 P450 3A （CYP3A） 抑制剂，包括维拉帕米、环孢菌素 A 和咪达唑仑，以及吸收促进剂，包括胆盐和冰片，结合 VR，滴注到十二指肠中，以评估对 VR 生物利用度的影响。结果表明，给予维拉帕米、环孢菌素 A 和咪达唑仑后，VR 的浓度-时间曲线下面积 （AUC） 值略有增加，表明 CYP3A 和 P-gp 在肠道首过效应中不起重要作用。给予胆盐或冰片后 VR 的 AUC 值显着增加，表明 VR 的低生物利用度主要与其在肠道中的吸收不良有关。

牡荆素-2“-O-鼠李糖苷和牡荆素-4”-O-葡萄糖苷对人脂肪来源干细胞生长和氧化应激诱导的细胞凋亡的影响。[PubMed：24533889]

J Pharm 药理学。2014 年 7 月;66(7):988-97.

目的： 牡荆素-2“-O-鼠李糖苷 （VOR） 和牡荆素-4”-O-葡萄糖苷 （VOG） 是 Cratagus pinnatifida Bge 叶的两种主要类黄酮苷。var. majN. E. Br. 已广泛用于治疗心血管系统疾病。在这项研究中，我们同时研究了 V和 VOG 对过氧化氢 （H2 O2） 诱导的人脂肪来源干细胞 （hADSC） 损伤的影响，以进一步表征它们的抗氧化和抗凋亡活性。方法：分离 hADSC，体外培养，用 62.5 mum V或 120 mum VOG 预处理 24 h，然后暴露于 500 mum H2 O2 再处理 4 h. KEY结果：用 V和 VOG 预处理 hADSCs 被证明可显著改善毒性和细胞凋亡效应，如形态扭曲、 核浓缩、细胞内 caspase-3 活性降低和细胞凋亡/坏死细胞百分比 通过使用形态学测定、免疫细胞化学和流式细胞术评估。此外，V和 VOG 分别在浓度高达 250 和 480 mm 时对 hADSCs 没有细胞毒作用。结论： 我们的结果表明，V和 VOG 都有助于防止 H2 O2 介导的氧化应激损伤，并且可以安全地用于广泛的浓度。

描述

牡荆素-2-O-鼠李糖苷是 Cratagus pinnatifida Bge 叶子的一种主要类黄酮糖苷，有助于防止 H2O2 介导的氧化应激损伤，并有可能治疗心血管系统疾病。