产品名称

4-[(1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并氧杂硼杂环戊烷-5-基)氧基]苯甲腈

CAS NO

906673-24-3

中文别名

英文名称

4-((1-Hydroxy-1,3-dihydrobenzo[c][1,2]oxaborol-5-yl)oxy)benzonitrile

英文别名

4-((1-Hydroxy-1,3-dihydrobenzo[c][1,2]oxaborol-5-yl)oxy)benzonitrile;
4-[(1-hydroxy-3H-2,1-benzoxaborol-5-yl)oxy]benzonitrile

分子式

C14H10BNO3

分子量

251.04500

EINECS

熔点

沸点

425.9±55.0 °C(Predicted)

毒性

克立硼罗（AN2728）是一种非甾体磷酸二酯酶4(PDE-4)抑制剂。最早由AnacorPharmaceuticals公司研发，于2016年5月辉瑞收购了AnChemicalbookacor公司，同年12月，美国FDA批准克立硼罗（AN2728）软膏（2%或5%）上市，用于局部治疗2岁以上患者轻度至中度特异性皮炎，商品名为Eucrisa。

克立硼罗由Anacor公司研发，辉瑞公司高价收购Anacor公司，2016年12月克立硼罗获得美国FDA批准上市,成为美国FDA在过去15年批准治疗特应性皮炎（AD）的首个新分子实体。2020年7月克立硼罗软膏在中国获批上市，成为中国第一个也是唯一一个适用于2岁及以上儿童和成人患者治疗轻中度特应性皮炎的无激素PDE-4抑制剂外用处方药。克立硼罗是一种磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，PDE4是参与控制炎症细胞活性的一种酶，PDE4通过Chemicalbook把控环磷酸腺苷的降解，参与炎症细胞中IL-4/5/10/13和前列腺素PGE2等炎症因子的产生，通过抑制PDE4活性发挥作用，改善机体的炎症反应。临床研究显示，在2-79岁轻度至中度特应性皮炎患者中，与安慰剂相比，克立硼罗治疗28天可使患者病情显著缓解、皮疹完全消退或几乎完全消退。2017年克立硼罗的销售额为6700万美元；2018年克立硼罗在全球的销售额为1.47亿美元，增长率为119.40%，其为众多特应性皮炎患者带来了新希望。

AN2728在体内和体外均显示有效的活性，正在研究AN2728的抗炎性能。也用作医药中间体。