产品名称

磷酸奥司他韦; (3R,4R,5S)-4-乙酰胺基-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯磷酸盐

CAS NO

204255-11-8

中文别名

Ethyl (3R,4R,5S)-4-acetamido-5-amino-3-pentan-3-yloxycyclohexene-1-carboxylate phosphate

英文名称

Oseltamivir phosphate

英文别名

Ethyl(3R,4R,5S)-4-acetamido-5-amino-3-pentan-3-yloxycyclohexene-1-carboxylatephosphate

分子式

C₁₆H₂₈N₂O₄^.H₃PO₄

分子量

410.40

EINECS

安全数据

熔点

196-198°C

沸点

473.3oC at 760 mmHg

毒性

中文名称 磷酸奥司他韦

中文同义词 (3R,4R,5S)-4-乙酰氨-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯磷酸盐;磷酸OSELTAMIR;(3R,4R,5S)-4,5-环氧基-3-(1一乙基丙Chemicalbook氧基)-1一环己烯-1-甲酸乙酯;奥司他韦磷酸盐;达菲/磷酸奥司他韦;(3R,4R,5S)-4-乙酰胺基-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯磷酸盐;磷酸奥司他韦(标准品);磷酸奥司他韦

相关类别

原料药;抗生素;医药中间体;医药原料;兽用抗流感原料药;医药原料药;小分子抑制剂;杂质对照品;化工中间体;医药化工类;医用原料;抗真菌抗病毒类;标准品-中药标准品;分析试剂-对照品;原料;农药原料药;杂质对照品;API;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;RingSystems;Oseltamivir;InfluenzaViruses;Amines;Anti-virals;apis;Tamiflu;化工原料;化学试剂;有机中间体;抗病毒;抗生素类;中间体类;日用化学品;定制;化学原料;磷酸奥司他韦系列产品;对照品

Mol文件 204255-11-8.mol

熔点 196-198°C

储存条件2-8°C

溶解度H2O:soluble30mg/mL,clear

形态powder

颜色whitetobeige

旋光性(opticalactivity)[α]/D-26to-36°,c=1inH2O

水溶解性Solubleinwater(75mM)BCSClass1(CLogP),3(LogP)

InChIInChI=1/C16H28N2O4.H3O4P/c1-5-12(6-2)22-14-9-11(16(20)21-7-3)8-13(17)15(14)1Chemicalbook8-10(4)19;1-5(2,3)4/h9,12-15H,5-8,17H2,1-4H3,(H,18,19);(H3,1,2,3,4)/t13-,14+,15+;/s3

InChIKeyPGZUMBJQJWIWGJ-IFAKAUOZSA-N

SMILES[C@@H]1(OC(CC)CC)C=C(C[C@H](N)[C@H]1NC(=O)C)C(=O)OCC.OP(O)(O)=O|&1:0,10,12,r|

CAS数据库204255-11-8(CASDataBaseReference)

应用

磷酸奥司他韦是一种新型的神经氨酸酶(NA)抑制剂，选择性极高，除了可用于流感病毒感染症、伴随感染症的支气管炎、肺炎、全身疼痛、发热重的疾病的治疗和预防，尤其Chemicalbook对A和B型流感病毒有效。奥司他韦在1999年在瑞士上市，大量的临床实践证明其具有高效，不易耐药，患者耐受性好，安全性高的优点，在临床中广泛被用作预防和治疗流感。

抗流感病毒药

磷酸奥司他韦是一种抗流感病毒药，商品名为达菲(Tamiflu)，外观为白色至黄白色粉末，可以分为A型（甲型）和B型（乙型）流感病毒神经氨酸酶选择性抑制剂，通过抑制病毒的神经氨酸酶阻止病毒从被感染的细胞释放和播散，从而达到控制流感症状的目的。临床上用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗、成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。磷酸奥司他韦经胃肠道吸收后迅速代谢为奥司他韦Chemicalbook羧酸盐，口服剂量中至少75%的量是以奥司他韦羧酸盐的形式参与系统循环的，该药活性成分是一种强效而又独特的神经氨酸苷酶抑制剂，作用于流感病毒感染的所有环节，阻止所有与临床相关的流感病毒A株或B株的复制。体外在很低的毫微克分子浓度即有抑制效应。在体外观察到活性代谢产物抑制流感病毒生长，在体内也观察到其抑制流感病毒的复制和致病性。本品通过抑制病毒从被感染的细胞中释放，从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。

药理作用

磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体，其活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)是选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。神经氨酸酶是病毒表面的一种糖蛋白酶，其活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞中释放和感染性病毒在人体内进一步播散至关重要。本品的活性代谢产物能够抑制甲Chemicalbook型和乙型流感病毒的神经氨酸酶活性。在体外对病毒神经氨酸酶活性的半数抑制浓度低至纳克(ng)水平。在体外观察到活性代谢产物抑制流感病毒生长，在体内也观察到其抑制流感病毒的复制和致病性。本品通过抑制病毒从被感染的细胞中释放，从而减少了甲型或乙型流感病毒的播散。

适应症

磷酸奥司他韦可用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗(本品能够有效治疗甲型和乙型流感，但是乙型流感的临床应用数据尚不多)；用于成人和13岁及13岁以上青少Chemicalbook年的甲型和乙型流感的预防。

生物活性OseltamivirPhosphate是一种有效的和选择性的，甲型流感和乙型流感病毒复制必需的神经氨酸酶的抑制剂，用于治疗流行性感冒。

用途 抗生素及抗病毒