产品名称

乐可安

CAS NO

15421-84-8

中文别名

乐可安;曲皮地尔;唑嘧胺;曲匹地尔;5-甲基-7-二乙胺基-1,2,4-三唑并[5,1-A]嘧啶;7-(二乙氨基)-5-甲基-S-三唑(1,5-A)嘧啶

英文名称

[1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine,N,N-diethyl-5-methyl-

英文别名

s-Triazolo[1,5-a]pyrimidine,7-(diethylamino)-5-methyl- (6CI,8CI); 4-(Diethylamino)-6-methyl-1,3,3a,7-tetraazaindene;5-Methyl-7-(diethylamino)-1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimidine;5-Methyl-7-(diethylamino)-s-triazolo[1,5-a]pyrimidine; AR 12008; Avantrin;Rocornal; Trapidil; Trapymin; Trapymine

分子式

C₁₀H₁₅N₅

分子量

205.30

EINECS

239-434-2

熔点

98-99.4° (Pfeifer); 102-104° from heptane (Tenor)

沸点

毒性

中文名称 乐可安

中文同义词唑嘧胺;曲匹地尔;5-甲基-7-二乙胺基-1,2,4-三唑并[5,1-A]嘧啶;7-(二乙氨基)-5-甲基-SChemicalbook-三唑(1,5-A)嘧啶;乐可安;曲皮地尔;曲匹地尔EP标准品;N,N-二乙基-5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-A]嘧啶-7-胺

CAS号15421-84-8

分子式C10H15N5

分子量205.26

EINECS号239-434-2

熔点98-99.4°(Pfeifer);102-104°fromheptane(Tenor)

密度1.20±0.1g/cm3(Predicted)

储存条件 常温下惰性

溶解度H2O:≥15mg/mL

酸度系数(pKa)pKs=2.79(at25℃)

形态 粉末

颜色 白色到棕色

CAS数据库15421-84-8

生物活性 Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine) 是PDGF的拮抗剂，可以抑制生成PDGF的神经胶质瘤细胞的增殖。

用途 抗心绞痛药

体外研究 会破坏PDGF和PDGF受体的自分泌环，具有显著的抗增殖活性。100-400μg/mltrapidil通过不同的生长因子（FCS,PDGF-BB,bFGF,EGF）显著地减少细胞增殖，其中，对PDGF-BB的抑制作用最大。Trapidil的作用具有浓度依赖性并十分特异。Trapidil是一种抗血小板聚集药物，对多种诱聚剂具有活性，如胶原、ADP、花生四烯酸、PAF和钙离子载体。它通过阻滞thromboxaneA2的生物合成并于受体水平对之进行拮抗发挥作Chemicalbook用。同时刺激环前列腺素的生物合成和释放。Trapidil在骨髓细胞和造骨细胞共同培养的培养基中，强烈地抑制破骨细胞形成，而不影响NF-κB配体的受体激活剂（RANKL）或是造骨细胞中的护骨素的表达。除此之外，trapidil还能抑制RANKL诱导的破骨细胞前体向破骨细胞的分化形成。Trapidil减少RANKL诱导的活化T细胞核因子NFATc1的表达，而不影响c-Fos的表达。据报道，Trapidil还抑制磷酸二酯酶、thromboxaneA2、CD40信号通路和活化的PKA。

体内研究 抗血小板药，对PDGF具有特异性拮抗作用，在大鼠和兔子气囊血管成形术后，Trapidil具有抗增殖效果。在动物模型中，TrapidChemicalbookil对破骨细胞形成和interleukin-1诱导的骨吸收具有有效的抑制作用。在腹腔注射trapidil后，没有异常的症状，如体重变化、腹泻、高烧、震颤等。