产品名称

盐酸托哌酮

CAS NO

3644-61-9

中文别名

脑脉宁;甲苯哌丙酮;4'-甲基-2-(1-哌啶基甲基)苯丙酮盐酸盐

英文名称

Tolperisone hydrochloride

英文别名

1-Propanone,2-methyl-1-(4-methylphenyl)-3-(1-piperidinyl)-, hydrochloride (9CI);Propiophenone, 2,4'-dimethyl-3-piperidino-, hydrochloride (7CI,8CI);1-Piperidino-2-methyl-3-(4-methylphenyl)propan-3-one hydrochloride;2,4'-Dimethyl-3-piperidinopropiophenone hydrochloride;Abbsa;Arantoick;Atmosgen;Besnoline;Isocalm;Kineorl;Menopatol;Metosomin;Midocalm;Minacalm;Muscalm;Mydocalm;N 553;Naismeritin;Tolisartine;1-Propanone,2-methyl-1-(4-methylphenyl)-3-(1-piperidinyl)-, hydrochloride (1:1);

分子式

C₁₆H₂₄ClNO

分子量

281.82

EINECS

222-876-5

熔点

181-183°C

沸点

373.9oC at 760 mmHg

毒性

1、急性毒性：大鼠口经LD50： 1450 mg/kg大鼠腹腔LD50： 170 mg/kg大鼠皮下LD50： 645mg/kg小鼠口经LD50： 358mg/kg小鼠皮下LD50： 655 mg/kg小鼠静脉LD50： 34 mg/kg狗静脉LD50： 45 mg/kg猫静脉LD50： 40 mg/kg大鼠腹腔LD50： 170 mg/kg大鼠腹腔LD50： 170 mg/kg2、其他多剂量毒性数据猫口经TDLo：6 gm/kg/30D-I猫口经TDLo：36400 mg/kg/26W-I狗口经TDLo：17850 mg/kg/1Y-I

中文名称 盐酸托哌酮

中文同义词 4'-甲基-2-(1-哌啶基甲基)苯丙酮盐酸盐;盐酸托哌酮;脑脉宁;甲苯哌丙酮 盐酸盐;盐酸甲哌酮;甲苯哌丙酮;盐酸托利酮;托哌酮杂质 

CAS号3644-61-9

分子式C16H24ClNO

分子量281.82

EINECS号222-876-5

熔点181-183°C

储存条件 室温

溶解度H2O:>20mg/mL

形态  固体

颜色whitePH值pH(50g/l,25℃):4.5～Chemicalbook5.5

水溶解性 几乎透明的

Merck 14,9522

CAS数据库3644-61-9(CASDataBaseReference)

功能主治

甲苯哌丙酮又叫托哌酮，化学名2,4’-二甲基-3-哌啶基苯丙酮。用于治疗1.闭塞性血管病：如脑动脉硬化、动脉硬化等。2.中风后Chemicalbook遗症、脑性麻痹症、痉挛性脊髓麻痹症、肌萎缩性侧硬化症等。3.中枢性肌肉痉挛引起的疼痛。4.各类脑血管疾病引起的头痛、眩晕、面部潮红等。

药理毒理

甲苯哌丙酮具有扩张血管及中枢性肌肉松弛作用。可直接扩张血管平滑肌和抑制多突触反射、降低骨骼肌张力。缓解因脑，脊髓受损而出现的肌肉强直性阵挛等。并能使外周血流量增加。

药代动力学 口服吸收迅速，1～2小时后达血药浓度峰值。

不良反应 少见，少数患者服用后偶有食欲不振、腹痛、头晕、面部潮红、急性肿痛、下肢无力、乏力等症状。不严重，多为一过性，一般停药1-2日即消失。

盐型制备

甲苯哌丙酮-柠檬酸盐的制备在反应容器中，3.84g柠檬酸(无水)，4.91g甲苯哌丙酮碱和25ml2-丙醇在回流下加热并搅拌3分钟。将这样得到的澄清溶液冷却到室温并混入25ml2-丙醇。在室温下搅拌该溶液15分钟，然后在-15℃下培育一小时。沉淀物用3ml2-丙醇抽滤洗涤，并空气干燥。产率：7.45g白色晶体，熔点：128.7℃。1H-NMR：1H-NMR-分析的结果证实产物的同一性，证实纯度＞99％。(S)-甲苯哌丙酮-柠檬酸盐的制备在反应容器中，1.87g柠檬酸(无水)，2.39g(S)-甲苯哌丙酮碱和13ml2-丙醇在回流下加热并搅拌3分钟。将这样得到的澄清溶液冷却到室温。通过用玻璃棒在容器壁上摩擦而诱发结晶。然后加入8ml2-丙醇。溶液在-15℃下过夜培育。沉淀物用3ml2-丙醇抽滤洗涤，并空气干燥。产率：2.65g白色晶体，熔点：125.2℃旋光度：2.0°，1H-NMR：1H-NMR-分析的光谱证实产物的同一性。(R)-甲苯哌丙酮-柠檬酸盐的制备在反应容器中，1.92g柠檬酸(无水)和25ml2-丙醇在回流下加热并搅拌5分钟。向所形成的澄清溶液中加入2.39g(R)-甲苯哌丙酮碱。反应混合物在搅拌下在10分钟内冷却到室温。反应混合物在冰上再搅拌30分钟。沉淀物用3ml2-丙醇抽滤洗涤，并空气干燥。产率：2.4′5g白色晶体，熔点：124.6℃，旋光度：-Chemicalbook2.9°，1H-NMR：1H-NMR-分析的光谱证实产物的同一性。甲苯哌丙酮-苹果酸盐的制备在反应容器中，将15ml乙酸乙酯加热至沸。在沸腾的乙酸乙酯中溶解0.67gL-苹果酸。然后加入1.23g甲苯哌丙酮碱。将该溶液加热到回流温度，并加入5ml乙酸乙酯。这样得到的澄清溶液在没有再加热的情况下搅拌30分钟，然后在-15℃下培育30分钟。沉淀物被抽滤，用4ml乙醇洗涤并干燥。产率：1.6g白色晶体，熔点：103.9℃，1H-NMR：1H-NMR-分析结果证实产物的同一性，证实纯度＞99％。

用途  为中枢性肌松剂和血管扩张药