产品名称

来氟米特

CAS NO

75706-12-6

中文别名

5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-4-异噁唑甲酰胺;霉酚酸酯杂质;来氟洛米;5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-4-异唑甲酰胺;5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]异噁唑-4甲酰胺

英文名称

leflunomide

英文别名

arava

分子式

C₁₂H₉F₃N₂O₂

分子量

270.21

EINECS

616-254-6

熔点

163-168°C

沸点

289.3oC at 760 mmHg

毒性

免疫抑制剂：
来氟米特又称爱若华、来氟洛米、东瓦，是一种具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂，现代药物学将本品归为解热、镇痛抗炎药。由于本品用于器官移植病人时剂量调整困难，故主要用于治疗风湿性关节炎等自身免疫性疾病。本品口服后在肠壁及肝脏迅速转化为活性代谢产物，F为80%，进餐不影响吸收。Tmax为6～12h，如首剂给予负Chemicalbook荷剂量100mg，3d即达稳态血浓度，否则数月才达稳态血浓度。活性代谢物PPB为99.3%，主要分布于肝、肾和皮肤，脑组织较少。活性代谢物进一步代谢后，标记物43%由尿、48%由粪便排泄，T1/2约2周，肠肝循环是导致活性代谢物半衰期较长的主要因素。高脂饮食对药物血浆浓度不会产生大的影响。活性炭或消胆胺可抑制药物吸收。

化学性质 ：
白色结晶性粉末，熔点166.5℃。
用途 ：氢化乳清酸脱氢酶抑制剂，具有免疫抑制和抗炎作用，用于治疗成人活动性类风湿性关节炎。