产品名称

马罗匹坦

CAS NO

147116-67-4

中文别名

英文名称

(2S,3S)-2-benzhydryl-N-[(5-tert-butyl-2-methoxyphenyl)methyl]-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-amine

英文别名

(2S,3S)-2-benzhydryl-N-[(5-tert-butyl-2-methoxyphenyl)methyl]-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-amine;
4XE2T9H4DH;
UNII-4XE2T9H4DH;
Maropitant|;
Maropitant Citrate Salt;
CS-1065

分子式

C32H40N2O

分子量

468.67300

EINECS

熔点

沸点

572.6°C at 760 mmHg

毒性

产品介绍

马罗匹坦为神经激肽（NK1）受体拮抗剂，马罗匹坦能阻断中枢神经系统中P物质与受体结合，能起到止吐作用。P物质为一类与呕吐有关的神经递质，阻断P物质与受体间的结合可有效抑制中枢神经性呕吐、外周神经性呕吐以及化学因素引起的呕吐。

适应症：用于预防和治疗犬、猫使用化疗药物引起的呕吐和除晕动性呕吐以外的呕吐。

药动学：马罗匹坦的生物利用度不受摄食影响，以2mg/kg剂量单次口服，生物利用度为23.7%，与血浆蛋白的结合率高于99%。血浆峰浓度（Cmax）约为81ng/ml，达峰时间（Tmax）约1.9小时，半衰期（t1/2）为4.03小时。动物个体间在药动学上存在较大差异，药时曲线（AUC）的最高变量（CV）为70%。临床试验中显示，服药后1小时开始发挥药效，药效可以持续24小时。