产品名称

索拉非尼

CAS NO

284461-73-0

中文别名

4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)酰脲]苯氧基}吡啶-2-甲酰胺

英文名称

2-Pyridinecarboxamide,4-[4-[[[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]phenoxy]-N-methyl-

英文别名

BAY43-9006; N-[4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-N'-[4-[2-(N-methylcarbamoyl)-4-pyridyloxy]phenyl]urea;Sorafenib

分子式

C₂₁H₁₆ClF₃N₄O₃

分子量

464.83

EINECS

安全数据

熔点

202-204°C

沸点

523.3oC at 760 mmHg

毒性

一、基本信息

• 中文名：索拉非尼
• 英文名：Sorafenib
• 商品名：多吉美（Nexavar）
• 分子式：C??H??ClF?N?O?
• 分子量：464.825
• 外观：白色至灰白色固体
• 用途：多激酶抑制剂类抗肿瘤药物，主要用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌、无法手术或远处转移的肝细胞癌，以及局部复发或转移的进展性的放射性碘难治性分化型甲状腺癌。

二、物理化学属性

• 密度：1.454 g/cm³
• 熔点：202-204℃
• 沸点：523.3℃（在760 mmHg下）
• 闪点：270.3℃
• 溶解性：不溶于水，溶于甲醇、氯仿等有机溶剂
• 稳定性：常温常压下稳定，但应避免与强氧化剂接触

三、作用机制与科研用途

• 作用机制：索拉非尼通过抑制RAF/MEK/ERK信号通路直接抑制肿瘤细胞增殖，同时抑制VEGFR和PDGFR等靶点减少肿瘤血管生成，具有双重抗肿瘤效应。

• 科研用途：

  • 作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂，用于探索肿瘤细胞增殖和血管生成的分子机制。
  • 在临床前动物试验中显示广泛的抗肿瘤活性，为新药研发提供实验依据。
  • 用于研究肿瘤耐药性的产生机制及克服策略。

四、保存条件

• 短期保存：建议避光密封保存，长期推荐-20℃或-80℃分装，以确保药物稳定性。
• 包装：采用密封瓶或铝箔袋包装，避免与空气、水分接触。