产品名称

德拉沙星中间体1

CAS NO

352458-37-8

中文别名

英文名称

1-(6-amino-3,5-difluoropyridin-2-yl)-8-chloro-6-fluoro-7-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid,(2R,3R,4R,5S)-6-(methylamino)hexane-1,2,3,4,5-pentol

英文别名

1-(6-amino-3,5-difluoropyridin-2-yl)-8-chloro-6-fluoro-7-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid,(2R,3R,4R,5S)-6-(methylamino)hexane-1,2,3,4,5-pentol;
UNII-N7V53U4U4T;
Delafloxacin meglumine (USAN);
D-Glucitol,1-deoxy-1-(methylamino)-,1-(6-amino-3,5-difluoro-2-pyridinyl)-8-chloro-6-fluoro-1,4-dihydro-7-(3-hydroxy-1-azetidinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylate (salt);
1-Deoxy-1-(methylamino)-D-glucitol 1-(6-amino-3,5-difluoropyridin-2-yl)-8-chloro-6-fluoro-7-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylate (salt);
Delafloxacin meglumine

分子式

C25H29ClF3N5O9

分子量

635.97400

EINECS

熔点

沸点

毒性

简介

德拉沙星葡甲胺(delafloxacinmeglumine)由日本湧永制药株式会社(WakunagaPharmaceuticalCo.Ltd.)研制，1996年授予美国RIB-X制药公司全球独家开发权，由该公司旗下Melinta生物制药公司全权负责研发、上市、生产和销售。美国参议院为激励抗菌药物的研发，于2012年6月26日审议通过美国抗菌药物研发法案，即《食品药品管理局安全与创新法案》(FDASIA)。2014年尚处于Ⅲ期临床试验的德拉沙星葡甲胺符合美国食品药品管理局(FDA)制定的"合格的抗感染药品"(QIDP)认证条件，从而获得优先审评待遇，于2017年6月19日获准上市，商品名为Baxdela。药理作用德拉沙星葡甲胺是一种新型的氟喹诺酮类广谱抗菌药，具有阴离子特性，在酸性条件下具有较好的抗菌活性。通过抑制细菌DNA的复制过程，从而达到杀菌的作用。

用途

德拉沙星葡甲胺盐对革兰氏阳性菌，革兰氏阴性菌和厌氧菌都具有较好的抗菌活性，可用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染。其具有较好的安全性和耐受性，没有明显的心脏QT间期延长和光毒性。