产品名称

氟苯尼考

CAS NO

73231-34-2

中文别名

[R-(R*, R*)]-N-[1-(Fluoromethyl)-2-hydroxy-2-(4-(methylsulforyl)phenyl)-ethyl]-2,2-dichloroacetamide; 2,2-Dichloro-N-[(1R,2S)-3-fluoro-1-hydroxy-1-(4-methylsulfonylphenyl)propan-2-yl]acetamide

英文名称

Florfenicol

英文别名

Acetamide,2,2-dichloro-N-[1-(fluoromethyl)-2-hydroxy-2-[4-(methylsulfonyl)phenyl]ethyl]-,[R-(R*,S*)]-;(-)-Florfenicol;Aquafen;Aquaflor;Floron;Nuflor;Sch 25298;? Florfenicol;Florfeniol;

分子式

C₁₂H₁₄Cl₂FNO₄S

分子量

358.21

EINECS

642-986-0

熔点

153 °C

沸点

617.5oC at 760 mmHg

毒性

1、急性毒性：小鼠（静脉）LD50： 100 mg/kg   由于食盐的LD50是3,000 mg/kg，BPA的急性毒性程度与食盐同。

氟苯尼考 氟苯尼考为氯霉素的结构同系物，作用机理及抗菌谱与氯霉素和甲砜霉素相似，能与50S亚基结合，抑制酞酰基转移酶，从而抑制酞链的延伸，干扰蛋白质合成。氟苯尼考在结构上以F原子取代了氯霉素、甲砜霉素中丙烷链3碳位置上的－OH（见图1），阻止了细菌乙酰转移酶在此位置上的乙酰化作用，故不受该酶影响而被灭活；而乙酰转移酶又与细菌经质粒介导的对氯霉素、甲砜霉素的耐药性有关，因此氟苯尼考不会产生类似氯霉素、甲砜霉素质粒介导的耐药性（Varma,et al,1986;Lobell,et al,1994;Soback,et al,1995）, 而且对许多氯霉素耐药菌株仍然敏感。 　　提供治疗猪黄，白痢，水肿病的理论依据。试验报告表明： 　　(1)氟苯尼考抗菌活性优于氯霉素和甲砜霉素，Graham（1998）报道氟苯尼考对临床分离的234株 菌株的小抑菌浓度（MIC）均低于氯霉素，在8ug/ml以下对98％的菌株尤其对氯霉素耐药菌株如肺炎嗜血杆菌、克雷伯氏肺炎菌、类细菌属有抑制作用； 　　(2)对阿莫西林耐药的嗜血杆菌的MIC为0.5ug/ml（Syriopoulou,et al,1981） 　　(3)氟苯尼考对胸膜肺炎放线杆菌有较高的抗菌活性，MIC为0.25ugml-1（Veda,etal,1995;Barigazzi,et al,1996） 　 (4)对链球菌的MIC为0.5ug/ml（ （Barigazzi,et al,1996）