- 产品名称
- 5-氮杂-2-脱氧胞苷
- CAS NO
- 2353-33-5
- 中文别名
- 脱氧氮杂胞苷;地西他滨及其中间体(研发);地西他滨及其中间体;5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷; 地西他滨
- 英文名称
- Decitabine
- 英文别名
- s-Triazin-2(1H)-one,4-amino-1-(2-deoxy-b-D-erythro-pentofuranosyl)-(7CI,8CI);2-Desoxy-5-azacytidine;2'-Deoxy-5-azacytidine;5-Aza-2'-deoxycytidine;5-Azadeoxycytidine;DAC;Dacogen;1,3,5-Triazin-2(1H)-one,4-amino-1-(2-deoxy-b-D-erythro-pentofuranosyl)-;b-Decitabine;
- 分子式
- C8H12N4O4
- 分子量
- 228.20
- EINECS
- 219-089-4
- 熔点
- ~200°C (dec.)
- 沸点
- 485.8oC at 760 mmHg
- 毒性
- 1、急性毒性:小鼠腹腔LD50: 190mg/kg;小鼠静脉LD50: 22 mg/kg; 2、 繁殖性小鼠腹腔剂量:1 mg/kg性别限制:雌性8—11天怀孕;小鼠腹腔剂量:300ug/kg性别限制:雌性10—11天怀孕; 4、 致突变性:DNA的破坏检测系统:人类白细胞:1mg/L; DNA的破坏检测系统:人类HeLa细胞:10umol/L
简介:地西他滨为特异的DNA甲基化转移酶抑制剂。地西他滨制剂的适应症为骨髓增生异常综合征,另有研究,其对镰状细胞性贫血、髓性细胞白血病以及一些实体瘤也有疗效。
药理作用:地西他滨作为特异的DNA甲基化转移酶抑制剂 ,可逆转DNA的甲基化过程,诱导肿瘤细胞向正常细胞分化或诱导肿瘤细胞凋亡。在肿瘤细胞内,地西他滨被脱氧胞苷激酶磷酸化,以磷酸盐的形式与 DNA掺合。高浓度的地西他滨掺合可抑制DNA合成诱导细胞死亡,发挥其细胞毒作用;低浓度的地西他滨掺合可替代肿瘤细胞内的胞嘧啶与 DNA甲基化转移酶共价结合,使DNA甲基化转移酶失活但不会导致细胞死亡。
物理性状:本品为白色或者类白色粉末,熔点198℃~203 ℃。溶解性:微溶于乙醇/水 (50/50)、甲醇/水 (50/50)、甲醇,略溶于水,溶于二甲基亚砜(DMSO)。遇水迅速降解,好不要用水做溶剂。