产品名称

D-环丝氨酸

CAS NO

68-41-7

中文别名

(R)-(+)-环丝氨酸 ;D-4-氨基-3-异噁唑烷酮 ;环丝氨酸 ;D-4-氨基-3-异恶唑烷酮 ;環絲胺酸;

英文名称

3-Isoxazolidinone,4-amino-, (4R)-

英文别名

3-Isoxazolidinone,4-amino-, (+)- (8CI); 3-Isoxazolidinone, 4-amino-, (R)-; (+)-Cycloserine;(4R)-4-Amino-3-isoxazolidinone; (R)-(+)-Cycloserine;(R)-4-Amino-3-isoxazolidinone; (R)-Cycloserine; Closerin; Closina;Cyclo-D-serine; Cyclorin; Cycloserine; D-4-Amino-3-isoxazolidinone;D-4-Amino-3-isoxazolidone; D-CS; D-Cycloserine; Farmiserina; Micoserina;Miroseryn; NSC 154851; NSC 76029; Novoserin; Orientomycin; Oxamycin; PA 94;Seromycin; Tisomycin; Wasserina; d-4-Amino-3-isoxazolidinone; a-Cycloserine

分子式

C₃H₆N₂O₂

分子量

102.09

EINECS

200-688-4

熔点

147ºC

沸点

267ºC

毒性

D-环丝氨酸 名称：D-环丝氨酸 英文名：　Cycloserine (Oxamycin) 学名：右旋-4-氨基-3-四氢异恶唑酮 分子式：C3H6N2O2 分子量：102.09 性状：白色或淡黄色结晶性粉末。有吸湿性，无臭，味苦。熔点155-156℃（分解）。易溶于水，略溶于乙醇，微溶于氯仿。水溶于pH约为6。可与酸或碱成盐。中性或酸性溶液不稳定，可由3-羟基-2-氨基丙酸甲酯盐酸下边为原料经氯化、环合、拆分制得。抗生素类药物，除抗结核杆菌外，对革兰氏阳性菌、阴性菌，立克次菌也有抑制作用。临床上主要用于治耐药结核杆菌的感染。 环丝氨酸：不易产生耐药性为其特点，但抗结核杆菌作用比链霉素弱，主要用于耐药结核杆菌的感染。小儿每日10mg/kg，成人0.5g/日，分2次口服。有胃肠道不适及发热反应，主要对神经系统毒性较大。 　 功能主治： 抗结核杆菌作用远比异烟肼、链霉素弱，但细菌对之不易产生耐药性，主要用于耐药结核杆菌的感染 用法用量： 1日量：成人0.5g；小儿10mg/kg，分2次服，首剂用半量 　　 注意事项： 毒副作用大，主要为神经系统毒性反应，亦可有胃肠道反热等。 药理特点：本品是二线抗结核药物，能抑制结核杆菌生长，但作用相对一线药较弱环丝氨酸，对结核病的疗效也较低，单用可产生耐药性，但耐药性比其他抗结核药发生缓慢，与其它抗结核药之间无交叉耐药性。其抗菌作用机制是抑制细菌细胞壁粘肽的合成，从而使细胞壁缺损。细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽，由N-乙酰葡萄糖胺（GNAc）和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸（MNAc）重复交替联结而成。胞浆内粘肽前体的形成可被环丝氨酸所阻碍，环丝氨酸通过抑制D-丙氨酸的消旋酶和合成酶可阻碍N-乙酰胞壁酸五肽的形成。口服吸收较快，3-4小时血液浓度达到广泛分布到身体组织和体液之中，脑髓液中的药物浓度与血液中近似。大部分以原型从尿液中排出，约35%被代谢。低抑菌浓度为25mg/L。