产品名称

阿瑞吡坦

CAS NO

170729-80-3

中文别名

5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基甲基]-3,4-二氢-2H-1,2,4-三唑-3-酮

英文名称

Aprepitant

英文别名

3-(((2R,3S)-3-(p-Fluorophenyl)-2-(((alphaR)-alpha-methyl-3,5-bis(trifluoromethyl)benzyl)oxy)morpholino)methyl)-delta(sup 2)-1,2,4-triazolin-5-one

分子式

C₂₃H₂₁F₇N₄O₃

分子量

534.43

EINECS

677-636-6

熔点

75-76°C(lit.)

沸点

毒性

阿瑞吡坦 阿瑞吡坦 阿瑞匹坦原料药170729-80-3 英文：Aprepitant 中文别名： 阿瑞匹坦; 5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基甲基]-3,4-二氢-2H-1,2,4-三唑-3-酮 CAS号： 170729-80-3 分子式： C23H21F7N4O3 分子量： 534.43 质量标准：企业标准 外观性状：白色或类白色粉末 含量：≥99％ 包装：25KG/桶 适 应 症：预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。　　 药理作用： 阿瑞匹坦是美国FDA于2003年批准上市的个神经激肽．1(NK-1)受体阻滞剂 ，通过与 NK一1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞 P物质的作用。本品可以通过血脑屏障 ，阿瑞匹坦占领大脑中的NK一1受体，具有选择性和高亲和性 ，而对 NK．2和 NK-3受体亲和性很低。同时本品对其他用于治疗化疗诱发的恶心和呕吐症状的药物的靶点(如多巴胺受体、5 HT受体 )亲和作用也很低 ，其减少恶心、呕吐的效果优于其他药物。阿瑞匹坦在与 5一羟色胺 3(5一HT )受体阻滞剂和地塞米松合用治疗化疗引起的严重致吐症状的标准方法中，可以改善化疗诱发的急性及延迟性恶心和呕吐的完全反应率。 药物不良反应： 阿瑞匹坦可与昂丹司琼、地塞米松合用，具有很好的耐受性。不良反应大多数是轻微或中强度的。在有544例患者参加的耐受性评估试验中，服用本品组 中不 良反应的发生率为69%，而对照组为 68%。常见不良反应有厌食、虚弱、疲 劳、便 秘、腹泻和恶心呕吐等，发生率在10% 一18%之间。其中，打嗝、虚弱、疲劳的发生率本品组比对照组高。其他一些发生率较小的不良反应有：面色发红 、上呼吸道感染、心动过速、肌无力、骨盆疼痛、骨骼痛、肌痛、皮疹、低血钾、焦虑症等。心搏徐缓、定向障碍、十二指肠溃疡穿孔，以及 Stevens-Johnson综合征也有报道。