产品名称

盐酸帕洛诺司琼

CAS NO

135729-62-3

中文别名

(3aS)-2-[(3s)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷基-2,3,3a,4,5,6-六氢-1-氧代-1H-苯并[de]异喹啉盐酸盐

英文名称

Palonosetron hydrochloride

英文别名

1H-Benz[de]isoquinolin-1-one,2-(1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-, monohydrochloride,[S-(R*,R*)]-;1H-Benz[de]isoquinolin-1-one,2-(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-, monohydrochloride,(3aS)- (9CI);Aloxi;Onicit;

分子式

C₁₉H₂₄N₂O.HCl

分子量

332.87

EINECS

安全数据

熔点

>290oC

沸点

470.4oC at 760 mmHg

毒性

盐酸帕洛诺司琼
中文名称:盐酸帕洛诺司琼
英文名称:Palonosetron Hydrochloride
CAS号:135729-62-3
分子式:C19H25ClN2O
分子量:332.87

性质
熔点 >290°C
比旋光度 D25 -94.1° (c = 0.4 in water)
储存条件 Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 可溶于甲醇（轻微加热）、水（轻微）
形态 固体
颜色 白色至类白色

用途
盐酸帕洛诺司琼是5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂，用于预防和治疗化学疗法诱发的恶心和呕吐（CINV）。盐酸帕洛诺司琼是止吐药。

恶心呕吐药
盐酸帕洛诺司琼是一种抑制恶心呕吐药，属于新型高选择性、高亲和性5-HT3受体拮抗剂，它可阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT。受体的兴奋，并直接影响中枢神经系统内5-HT。受体兴奋产生的冲动通过迷走神经传人后区的作用，阻断肠道中迷走神经末梢，阻止信号传递至5-HT。受体触发区，减少恶心和呕吐的发生率。临床上用于治疗由中、重度致吐性化疗药物引起的急性、延迟性恶心和呕吐。因其具有疗效高、毒副作用小、半衰期长（约40 h）、用药剂量小等特点而备受关注。
以1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸为起始原料，经拆分、胺化、还原、关环、成盐制得盐酸帕洛诺司琼。
临床研究表明，帕洛诺司琼能安全地与皮质类固醇类、镇痛药、止吐药、解痉药和抗胆碱能药物一起应用。
鼠肿瘤模型研究表明，帕洛诺司琼不会抑制所研究的五种化疗药物(顺铂、环磷酰胺、阿糖胞苷、阿霉素和丝裂霉素C)的抗癌活性。
生物活性
Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) 是一种5-HT3受体拮抗剂，用于预防和治疗化疗引起的恶心呕吐。