产品名称

盐酸法舒地尔

CAS NO

105628-07-7

中文别名

1-(5-Isoquinolinesulfonyl)homopiperazine hydrochloride; Hexahydro-1-(5-isoquinolinylsulfonyl)-1H-1,4-diazepine monohydrochloride

英文名称

Fasudil hydrochloride

英文别名

1H-1,4-Diazepine,hexahydro-1-(5-isoquinolinylsulfonyl)-, monohydrochloride (9CI);1-(5-Isoquinolinesulfonyl)homopiperazine hydrochloride; Eril; Fasudilhydrochloride

分子式

C₁₄H₁₈ClN₃O₂S

分子量

327.83

EINECS

805-833-0

熔点

220.5°; mp 219.3° (Shirotani)

沸点

506.2oC at 760 mmHg

毒性

通用名：盐酸法舒地尔 Fasudil 化学名：六氢-1-(5-异喹啉基磺酰基)-1H-1,4-二氮卓 本品是异喹啉磺胺衍生物，不仅能抑制细胞内游离钙离子的活动，而且还能抑制蛋白激酶A、G、C和肌球蛋白轻链激酶，即抑制平滑肌收缩终阶段的肌球蛋白轻链磷酸化，使血管平滑肌舒张，扩张血管。动物实验表明，本品可缓解及预防狗迟发性脑血管痉挛，改善狗迟发性脑血管痉挛模型的大脑皮质血流，对两侧颈总动脉闭塞引起的大鼠脑缺血模型，可增加缺血部位的脑局部血流量，部分增加脑局部葡萄糖利用率，可抑制一过性两侧颈总动脉闭塞引起的沙鼠脑缺血模型的迟发性神经细胞变性。体外实验表明，本品可使离体的脑血管松弛，可抑制因钙离子引起的离体血管收缩，可抑制各种不同机制脑血管收缩药物的收缩作用，抑制细胞内钙离子致血管收缩，但不会降低细胞内钙浓度，抑制血管收缩时肌球蛋白轻链磷酸化物的生成。临床用于蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛等引起的缺血性脑血管疾病症状的改善。 我公司已完成该品种合成工艺研究，可提供克级到公斤级产品。寻求厂家合作申报或转让合成工艺。