产品名称

双马来酸盐阿法替尼

CAS NO

850140-73-7

中文别名

阿法替尼二马来酸盐;顺丁烯二酸盐;

英文名称

afatinib dimaleate

英文别名

(Z)-but-2-enedioic acid,(E)-N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-[(3S)-oxolan-3-yl]oxyquinazolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide; AFATINIB DIMALEATE; Afatinib dimaleate (USAN); Afatinib maleate; Gilotrif (TN); BIBW 2992MA2; Afatinib maleate (JAN); 查看更多英文别名 收起

分子式

C32H33ClFN5O11

分子量

718.08300

EINECS

810-416-1

熔点

沸点

983.1 °C at 760 mmHg

毒性

BIBW2992-MA2 （BIBW2992双马来酸盐） 850140-73-7 阿法替尼 是一种口服药物，是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶的不可逆抑制剂。Ⅱb/Ⅲ期随机研究表明，与安慰剂+佳支持治疗相比，阿法替尼+佳支持治疗治疗既往一二线化疗及EGFR-TKI治疗失败的非小细胞肺癌患者，未改善患者总生存，但显著改善了无进展生存期，提高了ORR和8周疾病控制率。另一项研究（LUX-LUNG2）结果显示，伴有常见EGFR突变类型的大多数（61%）患者接受阿法替尼治疗后，肿瘤显著缩小、肿瘤进展时间较晚、生存期较长。这些结果初步证实阿法替尼是比较有前途的靶向药物。 　　它是第二代高效双重非可逆性的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼及吉非替尼作为酪氨酸激酶抑制剂，单抑制EGFR，BIBW2992同时抑制EGFR和HER-2两种受体。英国伦敦盖伊医院皇家医学院James Sr等对各种实体瘤病人中进行了研究，Ⅰ期临床研究显示具有EGFR突变的NSCLC患者可获得令人鼓舞的结果，20%的患者得到持续性的PR(女性2例和男性1例)，其中2例显示EGFR第19外显子的缺失，该突变类型多见于女性、非吸烟者和腺癌患者。BIBW2992每日口服50mg有良好的耐受性。BIBW2992Ⅱ期临床研究显示，具有EGFR突变的NSCLC患者，对代酪氨酸激酶抑制剂耐药时，BIBW2992仍对其有抗瘤活性的潜力。因其是唯一对EGFR和HER2具有非可逆性双重抑制作用。鉴于前期临床研究中的出色数据，该药在2008年2月15日通过美国FDA的快速审批通道。目前即将进行一项国际多中心Ⅲ期临床试验，研究BIBW2992应用于既往表皮生长因子受体抑制剂治疗失败后的NSCLC，这将为NSCLC患者带来一种可能性。 不良反应: 　　常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。 阿法替尼--BIBW2992是由德国勃林格殷格翰公司研发的一种口服药物，为双靶点不可逆的EGFR/HER2联合抑制剂。BIBW2992是以表皮生长因子受体(EGFR/HER1)和人类表皮受体2(HER2)受体酪氨酸激酶为治疗靶位的新一代小分子药物。其可以不可逆地与相应受体结合从而发挥作用，这是BIBW2992的独特之处在于，也是现有同类药物所不具备的特性。 Tovok^TM（BIBW-2992）表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长