产品名称

唑来膦酸

CAS NO

118072-93-8

中文别名

1-羟基-2-(咪唑-1-基)-亚乙基-1,1-二磷酸;[1-羟基-2-(1H-咪唑-1-基)亚乙基]二磷酸一水合物;唑来磷酸;唑来磷酸;

英文名称

zoledronic acid

英文别名

Zoledronic acid monohydrate;(1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl)diphosphonic acid;Zoledronic acid;[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)-ethylidene]bisphosphonic acid;Zoledronic Acid;P,P′-[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene]bisphosphonic acid monohydrate;[1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl]bis(phosphonic acid) monohydrate;Zometa,Zomera,Aclasta and Reclast;Phosphonic acid (P,P'-[1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene]bis;

分子式

C5H10N2O7P2

分子量

272.09000

EINECS

1806241-263-5

熔点

193-2040oC

沸点

764oC at 760 mmHg

毒性

[ 性状 ] 本品为白色或类白色粉末。　　[ 药理毒理 ] 磷酸氟达拉滨为抗病毒药阿糖腺苷的氟化核苷酸类似物，9－β－D－阿拉伯酸－呋喃基腺嘌呤（ara－A），可相对地抵抗腺嘌呤脱氨基酶的脱氨基作用。　　磷酸氟达拉滨在体内被快速地去磷酸化成为2F－ara－A，后者可以被细胞摄取，然后被细胞内的脱氧胞苷激酶磷酸化后成为有活性的三磷酸盐2F－ara－ATP。该代谢产物可以通过抑制核糖核酸还原酶、DNA聚合酶α、delta和<101>，DNA引物酶和DNA连接酶的活性从而抑制DNA的合成。此外还可以部分抑制RNA聚合酶Ⅱ的活性从而减少蛋白的合成。　　2F－ara－ATP作用机理的某些方面还不清楚，估计主要是通过影响DNA、RNA和蛋白质的合成而抑制细胞生长，其中抑制DNA的合成是其主要作用。另外，体外研究显示，慢性淋巴细胞白血病（CLL）的淋巴细胞用2F－ara－A处理后，出现广泛的DNA片段化和细胞凋亡。