产品名称

依泽替米贝

CAS NO

163222-33-1

中文别名

1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟基丙基]-(4S)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰胺;依替米贝;伊折麦布

英文名称

Ezetimibe

英文别名

Ezetimibe

分子式

C24H21F2NO3

分子量

409.43

EINECS

安全数据

熔点

164-166°C

沸点

654.9 °C at 760 mmHg

毒性

作 用：用于降胆固醇 用途：治疗心血管疾病。抑制小肠对饮食中和经胆汁输送到肠道中的胆固醇的吸收，降低血清和肝脏中的胆固醇含量。 作用机制：依替米贝是一类新型的选择性胆固醇吸收抑制剂，通过与小肠刷状缘膜小囊泡上膜蛋白（相对分子质量145X103）结合，抑制小肠对饮食中和经胆汁输送到肠道中的胆固醇的吸收，降低血清和肝脏中的胆固醇含量。与胆酸鳌合剂不同，依泽替米贝不影响胆固醇酯、其他甾类（如牛黄胆酸）、三酰甘油和脂溶性维生素的吸收。其药理作用与乙酰辅酶A-胆固醇乙酰转移酶（ACAT）的抑制及LDL受体（清道夫受体）的表达与否无关。依泽替米贝被吸收后在肝脏中与葡萄糖醛酸结合后经肝肠循环，几乎特异地定位于小肠黏膜细胞。大鼠放射性同位素实验证实，依泽替米贝对小肠和肝脏胆固醇的合成没有直接的影响，只能通过阻止肠壁囊泡（enterocyte）中的外源性胆固醇转运至细胞内胆固醇池（cholesterol pool），抑制外源性胆固醇转运至淋巴，但不影响新合成的胆固醇（内源性）合成到小肠的脂蛋白中。依泽替米贝还可以抑制植物固醇的吸收，成为治疗罕见的遗传性植物固醇血症的治疗药物。