雌激素（Estrogen）由雌性动物卵巢和胎盘分泌产生，是促进雌性动物第二性征发育及性器官成熟的物质。雌激素具有广泛而重要的生理作用，不仅有促进和维持女性生殖器官和第二性征的生理作用，并对内分泌、心血管、代谢系统、骨骼的生长和成熟，皮肤等均有明显的影响。天然雌激素主要是雌二醇、雌酮、雌三醇；目前临床上常用的雌激素类药物多是以雌二醇为母体人工合成的衍生物，如苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇、炔雌醚、妊马雌酮等。天然孕激素（progestogens）主要由卵巢黄体分泌，妊娠3～4个月后，黄体逐渐萎缩而由胎盘分泌代之，直至分娩。在近排卵期的卵巢及肾上腺皮质中也有一定量的孕激素产生。自黄体分离出的天然孕激素为黄体酮（孕酮，progesterone）含量很低。临床应用的孕激素类药物是人工合成品及其衍生物。
雌激素的分类
根据来源的不同，雌激素类药物可以分为三种： 1. 天然雌激素： 体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。目前，国内临床常用的雌激素多为其衍生物，雌二醇及其合成衍生物，如注射用的长效雌激素苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇、环戊丙酸雌二醇以及口服有效的炔雌醇、炔雌醚等，都是临床常用的雌激素药物，它们与孕激素组成各种不同的复方还可用作避孕药。雌三醇的雌激素活性比雌二醇弱，其特点是对阴道和子宫颈管具有选择性，临床用于绝经期综合征、老年性阴道炎等。它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。妊马雌酮是天然结合型雌激素，可作为雌激素的补充治疗药。
2. 半合成雌激素： 炔雌醇为口服强效雌激素，作用约为己烯雌酚的20倍。雌三醇的长效衍生物为尼尔雌醇。3. 合成雌激素(非甾体雌激素)： 非甾体合成雌激素药物己烯雌酚等在临床上亦较为常用。氯烯雌醚则是此类中较好的品种。
孕激素类药的药理
一般来讲，孕激素类药为孕激素及与天然孕激素 (progestogens)有相似生理活性的药物总称。其生理作用与雌激素有密切相关性，它改变子宫组织，以有利于受精卵的转运着床和发育，同时抑制受孕者排卵，影响子宫功能，以及乳腺的发育。天然孕激素黄体酮自黄体周期性分泌。工业上可由薯芋皂甙元及甾醇等合成。
人工孕激素化合物的分类
根据化学结构的不同，人工改造的孕激素化合物可分为两类： ①黄体酮的衍生物17α-羟孕酮类，如甲孕酮(安宫黄体酮，medr-oxyprogesterone acetate)、甲地孕酮、氯地孕酮 (chlormadinone acetate) 以及注射长效的己酸孕酮(17α-羟孕酮己酸酯，hydroxyprogester-one caproate)等。②与黄体酮结构不相同的19-乙炔睾酮为基本结构，改变10，13位上的甲基取代的19去甲睾酮类，如炔诺酮、异炔诺酮(norethynodrel)、高诺酮等为代表。