- 产品名称
- 托匹司他
- CAS NO
- 577778-58-6
- 中文别名
- 托比司他
- 英文名称
- Topiroxostat
- 英文别名
- 分子式
- C13H8N6
- 分子量
- 248.247
- EINECS
- 熔点
- 沸点
- 594.7±60.0 °C(Predicted)
- 毒性
托匹司他(topiroxostat)是由日本富士制药研发,是新型的高选择性、可逆性黄嘌呤氧化酶抑制剂。托匹司他(topiroxostat)于2013年6月28日在日本批准上市用于痛风及高尿血酸症,商品名:TOPILORIC?。目前临床主要用药为别嘌呤醇治疗,而别嘌呤醇为嘌呤类似物,不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中,需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。也由此带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而托匹司他为非嘌呤类XOR抑制剂对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用,与别嘌呤醇相比有两个优势。1:别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用,而Topiroxostat对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用,因而其降低尿酸的作用更强大、持久;2:由于别嘌呤醇为嘌呤类似物,不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中,需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而Topiroxostat为非嘌呤类XOR抑制剂,因此具有更好的安全性。临床疗效表现显著较别嘌呤醇好,可大幅度降低血尿酸水平,耐受性好且不良反应小,在治疗高尿酸血症及痛风上具有很大的应用前景。