- 产品名称
- 西洛多辛; 西罗多辛; 2,3-二氢-1-(3-羟基丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺
- CAS NO
- 160970-54-7
- 中文别名
- 1-(3-Hydroxypropyl)-5-[(2R)-2-[[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl]amino]propyl]-2,3-dihydro-1H-indole-7-carboxamide
- 英文名称
- 1H-Indole-7-carboxamide,2,3-dihydro-1-(3-hydroxypropyl)-5-[(2R)-2-[[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl]amino]propyl]-
- 英文别名
- 1H-Indole-7-carboxamide,2,3-dihydro-1-(3-hydroxypropyl)-5-[2-[[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl]amino]propyl]-,(R)-;(R)-1-(3-Hydroxypropyl)-5-[2-[[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl]amino]propyl]indoline-7-carboxamide;KAD 3213;KMD 3213;Silodosin;Urief;
- 分子式
- C25H32F3N3O4
- 分子量
- 495.53
- EINECS
- 814-909-2
- 熔点
- 沸点
- 601.4oC at 760 mmHg
- 毒性
与同类药物哌唑嗪和坦索罗辛不同,西洛多辛(赛洛多辛)对位于前列腺和膀胱颈的α1A-受体有高度选择性,而对α1B-和α1D-受体的亲和力不明显。它阻滞这部位的α1A-受体,松弛平滑肌,导致尿流速改善和BPH症状减轻。西洛多辛对α1A-受体的选择性结合较对心血管相关的α1B-受体的选择性大,从而使对目标器官的活性大化,而对血压的潜在影响小化。多中心、随机双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床试验,923例BPH患者每天1次口服8mg本品,12周。主要终点以国际前列腺症状分(IPSS)测定,与安慰剂组比较,BPH症状显著改善。次要终点包括尿流速和生活质量的改善也明显。在2项研究中发生率大于2%的常见副作用是射精(精液)减少和眩晕。 有人采用经脑干横切术消除大脑功能的实验犬为对象,比较了西洛多辛、坦索罗辛和哌唑嗪对电刺激下腹神经引起的犬尿道压力增加的抑制作用。结果表明,静脉给药后,西洛多辛对尿道的选择性作用分别比哌唑嗪高12倍,比坦索罗辛高7.5倍。西洛多辛能明显抑制去甲肾上腺素引起的人前列腺收缩(K=9.45±0.025),药效与坦索罗辛相当,而比哌唑嗪更强。西洛多辛与人体前列腺的亲和力比其对人肠系膜动脉的亲和力高100倍。
有关裸鼠组织的结合实验研究表明:西洛多辛在肝中(Ki=16nmol/L)和颌下腺中(Ki=0.15nmol/L)的抑制曲线符合单室模型,而在心肌膜上则即有低亲和、也有高亲和的结合位点。