- 产品名称
- 阿瑞吡坦
- CAS NO
- 170729-80-3
- 中文别名
- 5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基甲基]-3,4-二氢-2H-1,2,4-三唑-3-酮
- 英文名称
- Aprepitant
- 英文别名
- 3-(((2R,3S)-3-(p-Fluorophenyl)-2-(((alphaR)-alpha-methyl-3,5-bis(trifluoromethyl)benzyl)oxy)morpholino)methyl)-delta(sup 2)-1,2,4-triazolin-5-one
- 分子式
-
C23H21F7N4O3
- 分子量
- 534.43
- EINECS
- 677-636-6
- 熔点
- 75-76°C(lit.)
- 沸点
- 毒性
工厂阿瑞匹坦原料药市场价格批发零售供应
产品名 阿瑞匹坦价格;阿瑞吡坦厂家
英文名 Aprepitant
CAS NO. 170729-80-3
分子式 C23H21F7N4O3 分子量 534.43
化学名称:5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]- 1,2-二氢-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮基
武汉艾斯迪质量标准 企业内控
性状 为白色或微白色晶体
溶解性 不溶于水,微溶于乙腈,可溶于乙醇
纯度≥99%(HPLC)-武汉艾斯迪专业检测
单杂≤0.2% 总杂≤1.5%
包装 100g 1kg/袋5公斤/听 遮光干燥密封储存 有效期2年
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药理描述
本品是美国FDA于2003年批准上市的第 一个神经激肽-1(NK-1)受体阻滞剂 ,通过与 NK-1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞 P物质的作用。本品可以通过血脑屏障 ,占领大脑中的NK-1受体,具有选择性和高亲和性 ,而对 NK-2和 NK-3受体亲和性很低。同时本品对其他用于治疗化疗诱发的恶心和呕吐症状 的药物的靶点(如多巴胺受体、5-HT受体 )亲和作用也很低 ,其减少恶心、呕吐的效果优于其他药物。
本品在与 5-羟色胺 3(5-HT )受体阻滞剂和地塞米松合用治疗化疗引起的严重致吐症状的标准方法中,可以改善化疗诱发的急性及延迟性恶心和呕吐的完全反应率。
药物相互作用
阿瑞匹坦是CYP3A4的底物、较轻至中度(剂量依赖性)抑制剂和诱导剂。阿瑞匹坦也是CYP2C9诱导剂。
本品在体内主要通过CPY3A4代谢,因此会增加下列通过 CYP3A4代谢的药物的血药浓度:如多西他赛、紫杉醇、依托泊苷、伊立替康、异环磷酰胺 、伊马替尼、长春瑞宾、长春碱、长春新碱、匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑、西沙必利等;此外也会增加咪达唑仑或其他苯二氮革类药品的血药浓度。