- 产品名称
- 依鲁替尼
- CAS NO
- 936563-96-1
- 中文别名
- 1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮
- 英文名称
- PCI-32765
- 英文别名
- PCI-32765
- 分子式
- C25H24N6O2
- 分子量
- 440.5
- EINECS
- 805-642-2
- 熔点
- 沸点
- 715.0±60.0 °C at 760 mmHg
- 毒性
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中文名 伊鲁替尼价格;依鲁替尼厂家
化学名 1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮
英文名 Ibrutinib
CAS RN 936563-96-1
分子式 C25H24N6O2 分子量 440.5
纯度≥99%(HPLC) 密度 1.34g/cm3
性状 为白色结晶性粉末
用途 依鲁替尼医药原料用作抗肿瘤类药物
包装 100g/铝箔袋 遮光干燥密封储存 有效期2年
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作用机理
依鲁替尼是一种小分子BTK抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制其活性。BTK全称Bruton''styrosinekinase,在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号,介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明,依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。
补充说明——依鲁替尼是经FDA突破性药物通道批准的第二个新药,同时还享有FDA的另外两项buff,以及上市后7年的行政保护。由于多个加速buff的加成,该药的临床试验显得很简陋,入组患者只有111例,临床终点是应答率而不是生存期。套细胞淋巴瘤是一种罕见非霍奇金淋巴瘤,之前FDA分别于2006年、2013年批准硼替佐米、来那度胺治疗该症。依鲁替尼是Johnson & Johnson从Pharmacyclics高价买入的重点品种,除了治疗套细胞淋巴瘤外,还用于慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤。
临床适用症
临床用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL),也可用于套细胞淋巴癌(MCL)。