产品名称

吡喹酮

CAS NO

55268-74-1

中文别名

2-环己基甲酰基-1，2，3，6，7，11b-六氢-4H-吡嗪并[2，1-α]异喹啉-4-酮

英文名称

praziquantel

英文别名

2-cyclohexylcarbonyl-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4h-pyrazino(2,1-a)isoquinolin-4

分子式

C₁₉H₂₄N₂O₂

分子量

312.41

EINECS

259-559-6

熔点

136-142oC

沸点

544.1oCat 760 mmHg

毒性

中毒

吡喹酮 CAS：55268-74-1 英文名：praziquantel 分子式：C19H24N2O2 分子量：312.41 含量：99% 性状：本品为白色或类白色性粉末， 用途：吡喹酮是较理想的新型广谱抗绦虫和抗血吸虫药 USP30 25公斤纸板桶 99% 性状】本品为白色或类白色结晶性粉末；味苦。本品在氯仿中易溶，在乙醇中溶解，。 【药理】 （1）药数学吡喹酮是较理想的新型广谱抗绦虫和抗血吸虫药，目前广泛用于世界各国吡喹酮能使宿主体内血吸虫(包活日本分体血吸虫、曼氏分体血吸虫、埃及分体血吸虫)向肝脏移动，并在肝组织中死亡。此外，对大多数绦虫 成虫及未成熟虫体均有良效。加之，对动物毒性极小，是较理想的抗寄生虫药物。 近有试验证实，吡喹酮能被绦虫和吸虫迅速吸收，首先使寄生虫发生瞬间的强直性收缩，然后使台胞体外皮迅速空泡形成，并逐渐扩大，终表皮靡烂，终至溶解。当试管内药物浓度达到治疗血情浓浓度(约0．3mg?／ml)后30s即发生上 述现象，但在体内则需l5min。 皮层的空泡形成，绦虫仅发生于虫体前端部位，而吸虫则发生于全部体表外皮，空泡形成只发生于合胞体层，随时 间延长而扩大病变范围。皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易擅受宿主免疫 攻击，促使虫体死亡。 陈上述原发性变化外，吡喹酮还能引起继发性作用，使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，以致葡萄糖的摄取受阻，内源性糖原耗竭。此外，吡喹酮尚可抑制虫体的核酸与蛋白质合成。 (2)药动学 多种动物应用吡喹酮的研宄表明：内服后几乎全部迅速由梢化道吸收。血药峰值时间：小鼠为5分钟，大鼠为l5～30分钟，犬为30～120分钟，绵羊约2h。吸收后药物广泛分布于所有组织器官，甚至能透过大鼠血一一脑屏障，且能进入犬的胆什。吡喹酮在动物组织器官内的广泛分布，奠定了对寄生于宿主各器官内(肌肉、脑、腹膜腔、胆管和 小肠)的绦虫幼虫和成虫的有效杀灭作用的基础。吡喹酮主要在肝脏中迅速代谢灭活，如给大鼠服300mg／kg药量，肝门静脉药物浓度为21．2mg／mL，而末梢血械为6．2mg／mL，证明了吡喹酮在肝脏中迅速代谢灭活。以同样剂量肌肉或皮下注射，血浆中药物浓度维待时间更长，据大鼠、犬、恒河猴的试验表明，在24h内约有80％14C―标记的吡喹酮灭活代谢产物经屎排泄。对犬的排泄半衰期约3h，极少量犬、小鼠为0．3％，绵羊为0．1％原型药物经屎和粪便排性。 【用途】 (1)羊 吡喹酮对绵羊、山羊大多数绦虫均有