姜黄内酯的化学性质
| 化学文摘号 |
23062-24-0 |
|
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| PubChem 编号 |
441793 |
外貌 |
水晶。 |
| 公式 |
C19H24O6 |
体重 |
348.4 |
| 化合物类型 |
二萜类化合物 |
贮存 |
在 -20°C 下干燥 |
| 溶解度 |
可溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。 |
| SMILES |
CC1C2C(C3C4(C(CC(=O)C3(C1C(=O)O2)C)C(=CC(=O)C4O)C)C)O |
| 标准InChIKey |
奥格日尼提恩西奥-姆格布乔科夫萨 |
| 标准InChI |
InChI=1S/C19H24O6/c1-7-5-10(20)16(23)18(3)9(7)6-11(21)19(4)12-8(2)14(25-17( 12)24)13(22)15(18)19/h5,8-9,12-16,22-23H,6H2,1-4H3/t8-,9+,12-,13+,14-,15 -,16-,18+,19+/m1/s1 |
| 一般提示 |
为了获得更高的溶解度，请将管加热至 37 ℃ 并在超声波槽中摇晃片刻。原液可在 -20℃ 以下保存数月。
我们建议您当天配制和使用该溶液。但是，如果测试计划需要，可以提前配制原液，并且原液必须密封并保存在 -20℃ 以下。一般情况下，原液可以保存数月。
使用前，我们建议您将小瓶在室温下放置至少一个小时后再打开。 |
| 关于包装 |
1. 产品包装在运输过程中可能会被颠倒，导致高纯度化合物粘附在瓶颈或瓶盖上。将瓶从包装中取出，轻轻摇晃，直到化合物沉到瓶底。
2. 对于液体产品，请以 500xg 的速度离心，使液体聚集到瓶底。
3. 尽量避免实验过程中的丢失或污染。 |
| 运输条件 |
根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg 及以上）。 |
东革阿里内酯的来源
东革阿里根茎
东革阿里内酯的生物活性
| 描述 |
1. 欧蓼内酯对所有测试的细胞系表现出强效活性 [结肠 26-L5 癌 (IC50 = 0.70 microM)、B16-BL6 黑色素瘤 (IC50 = 0.59 microM)、Lewis 肺癌 (IC50 = 0.78 microM) 和人肺 A549 腺癌 (IC50 = 0.73 microM)]。2. 欧蓼内酯是一种有效的 NF-κB 抑制剂，IC50 值小于 1 uM。3. 欧蓼内酯对 Gombak A 分离株表现出抗疟原虫活性。 |
| 目标 |
NF-kB | 抗感染 |
制备庚内酯原液
| |
1毫克 |
5毫克 |
10毫克 |
20毫克 |
25 毫克 |
| 1 毫米 |
2.8703 毫升 |
14.3513 毫升 |
28.7026 毫升 |
57.4053 毫升 |
71.7566 毫升 |
| 5 毫米 |
0.5741 毫升 |
2.8703 毫升 |
5.7405 毫升 |
11.4811 毫升 |
14.3513 毫升 |
| 10 毫米 |
0.287 毫升 |
1.4351 毫升 |
2.8703 毫升 |
5.7405 毫升 |
7.1757 毫升 |
| 50 毫米 |
0.0574 毫升 |
0.287 毫升 |
0.5741 毫升 |
1.1481 毫升 |
1.4351 毫升 |
| 100 毫米 |
0.0287 毫升 |
0.1435 毫升 |
0.287 毫升 |
0.5741 毫升 |
0.7176 毫升 |
| *注：如果您在实验过程中，需要对样品进行稀释，以上稀释数据仅供参考，一般情况下，在较低的浓度下可以获得更好的溶解度 |
关于 Eurycomalactone 的参考文献
使用恶性疟原虫的乳酸脱氢酶测定法对东革阿里进行抗疟原虫研究。[Pubmed：15138004 ]
J Ethnopharmacol。 2004 年 6 月；92(2-3):223-7。
东革阿里根已被用作治疗疟疾的传统药物。对这种植物进行了系统性的生物活性指导分馏，包括确定其各种提取物及其化学成分对体外氯喹抗性的 Gombak A 分离株和氯喹敏感的恶性疟原虫 D10 株乳酸脱氢酶活性的影响。还将它们的抗疟原虫活性与已知的体外对 KB 细胞的细胞毒性进行了比较。与氯喹相比，四种类固醇，即 eurycomanone (1)、13,21-二氢 eurycomanone (3)、13 α(21)-环氧 eurycomanone (4)、Eurycomalactone (6) 和一种生物碱 9-甲氧基 canthin-6-one (7)，对 Gombak A 分离株表现出较高的抗疟原虫活性，但对 D10 株的活性较低。在所测试的化合物中，1 和 3 表现出比 14,15 β-二羟基克莱因酮 (2)、eurycomanol (5)、6 和 7 更高的细胞毒性与抗疟原虫活性比率的选择性指数。
东革阿里中苦木素的细胞毒活性。[Pubmed：20734929 ]
Nat Prod Commun.2010年7月;5(7):1009-12。
研究了从东革阿里中分离出的 24 种苦木素类化合物对四种不同癌细胞系的细胞毒性，这些癌细胞系包括三种鼠细胞系 [结肠 26-L5 癌 (结肠 26-L5)、B16-BL6 黑色素瘤 (B16-BL6)、Lewis 肺癌 (LLC)] 和人肺 A549 腺癌 (A549) 细胞系。在测试的化合物中，东革阿里内酯(9) 对所有测试的细胞系表现出最强的活性：结肠 26-L5 (IC50 = 0.70 微摩尔)、B16-BL6 (IC50 = 0.59 微摩尔)、LLC (IC50 = 0.78 微摩尔) 和 A549 (IC50 = 0.73 微摩尔)。这些活性与临床使用的抗癌剂阿霉素 (结肠 26-L5，IC50 = 0.76 微摩尔；B16-BL6，IC50 = 0.86 微摩尔；LLC，IC50 = 0.80 微摩尔；A549，IC50 = 0.66 微摩尔) 相当。
东革阿里 (Eurycoma longifolia Jack)：对其民族植物学和药理学重要性的回顾。[Pubmed：20434529 ]
菲托特拉皮亚。 2010 年 10 月；81(7):669-79。
东革阿里是一种东南亚草药，俗称“东革阿里”。该植物部分传统上用于抗疟、壮阳、抗糖尿病、抗菌和解热，这些功效也已得到科学证实。该植物部分富含各种生物活性化合物（如东革阿里苷、东革阿里内酯、东革阿里内酯、东革阿里酮和巴沙白明-B），其中生物碱和木素类占主要部分。尽管已经开展了毒性和安全性评估研究，但在为东革阿里产品的商业利用和许可提供科学依据方面仍然存在很大差距，这涉及到消费者的安全。本综述旨在回顾迄今为止对该植物进行的研究工作，以便为未来工作和商业开发提供足够的基础信息。
来自 Eurycoma longifolia 的 NF-kappaB 抑制剂。[Pubmed：24467387 ]
J Nat Prod.2014年3月28日;77(3):483-8。
东南亚许多国家都使用东革阿里根来治疗各种疾病，包括疟疾、痢疾、性功能障碍和风湿病。尽管许多研究都报道了东革阿里的药理特性，但其抗炎作用的作用方式尚未阐明。使用 NF-κB 驱动的荧光素酶报告基因检测法对 NF-κB 抑制剂进行生物引导分离，从东革阿里提取物中鉴定出一种新的类木素化合物东革阿里内酯 C (1)，以及 27 种已知化合物，包括 11 种类木素化合物 (2-12)、六种生物碱 (13-18)、两种香豆素 (19、20)、一种角鲨烯衍生物 (21)、一种三萜类化合物 (22) 和六种酚类化合物 (23-28)。生物活性评估表明，C19 型和 C20 型 quassinoids、β-carboline 和 canthin-6-one 生物碱是有效的 NF-kappaB 抑制剂，IC50 值在低微摩尔范围内，而 C18 型 quassinoids、酚类化合物、香豆素、角鲨烯衍生物和三萜类化合物在 30 muM 浓度下测试时被证明无效。Eurycomalactone ( 2)、14,15beta-dihydroklaieanone (7) 和 13,21-dehydroeurycomanone (10) 被确定为有效的 NF-kappaB 抑制剂，IC50 值小于 1 muM。
通过液相色谱串联质谱法同时定量分析东革阿里膳食补充剂中的六种主要苦木素。[Pubmed：25914245 ]
J Sep Sci. 2015 年 7 月;38(13):2260-6。
东革阿里 (Eurycoma longifolia) 是东南亚最受欢迎的传统草药之一，通常作为膳食补充剂、茶或咖啡或能量饮料的添加剂食用。在本研究中，开发并验证了液相色谱-串联质谱法同时定量测定东革阿里的六种主要苦木素 (eurycomanone、13,21-二氢eurycomanone、13alpha (21)-环氧eurycomanone、14,15beta-二羟基klaineanone、Eurycomalactone和 longilactone)。利用开发的方法，测量含有东革阿里的膳食补充剂片剂或胶囊中六种苦木素的含量，并使用所得数据确认这些产品中是否含有东革阿里。在六种苦木素中，eurycomanone 是所有测试样品中最丰富的苦木素。所开发的方法将有助于评估含有东革阿里的膳食补充剂的质量。
描述
Eurycomalactone 是 Eurycoma longifolia Jack. 中的一种天然产物，是一种有效的 NF-κB 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。Eurycomalactone 可抑制蛋白质合成，消耗细胞周期蛋白 D1，但不影响 TNFα 诱导的 IκBα 降解或 IKKα/β 和 IκBα 的磷酸化
