小檗红素对人视网膜色素上皮细胞系白细胞介素 8 和单核细胞趋化蛋白 1 表达的影响。[Pubmed：16797033]

生命科学 2006 年 8 月 1 日;79(10):949-56.

我们研究了原小檗红素生物碱对白细胞介素-8 （IL-8） 和单核细胞趋化蛋白-1 （MCP-1） 表达的影响白细胞介素-1 （ARPE-19） 用白细胞介素-1β （IL-1β） 或肿瘤坏死因子 α （TNF-α）。
结论：
ARPE-19 细胞培养至汇合。将小檗红素和 IL-1β 或 TNF-α 添加到培养基中。使用酶联免疫吸附测定法测量 IL-8 和 MCP-1 蛋白浓度。通过实时聚合酶链反应测量 IL-8 和 MCP-1 mRNA。通过免疫荧光染色/显微镜检查核因子 kappaB （NF-kappaB） 易位。小檗红素剂量依赖性地抑制培养基中 IL-8 和 MCP-1 蛋白水平以及 IL-1β 或 TNF-α 刺激细胞的 mRNA 表达。未刺激细胞核中 NF-kappaB 的免疫荧光染色/显微镜检查较微弱 （51+/-14 任意单位）。用 IL-1β 或 TNF-α 刺激后 30 分钟，荧光素密度高（分别为 215+/-42 或 170+/-24 任意单位），小檗红素分别降低到 62+/-18 或 47+/-16 任意单位。
结论：
小檗红素剂量依赖性地抑制 IL-1β 或 TNF-α 诱导的 IL-8 和 MCP-1 表达和蛋白分泌。对趋化因子的影响可能是通过抑制 NF-kappaB 易位。

小檗红素前药的设计、合成和降胆固醇功效。[Pubmed：20673726]

Bioorg Med Chem. 2010 年 9 月 1 日;18(17):6422-8.

方法和结果：
为了提高小檗碱 （BBR） 在体内降胆固醇功效的口服生物利用度，设计、半合成和评价了一系列小檗红碱 （M1） 的酯或醚前药，小檗红碱 （M1） 是 BBR 首过代谢后的活性代谢产物。在这些小檗红素前药中，在 9 位具有棕榈酸酯的化合物 5g 显示出适度的 LogP 值和酯酶水解速率，可在血液中释放小檗红素。在高脂血症 SD 大鼠中评价其体内降胆固醇功效。化合物 5g （100mg/kg/d） 分别使血液 CHO 和 LDL-c 降低 35.8% 和 45.5%，与 BBR 相似。它在大鼠中也表现出良好的安全性，对肝肾功能无副作用。
结论：
因此，小檗红素前药的设计似乎是改善 BBR 体内降脂功效药代动力学特征的有效策略。

小檗红素衍生物的抗肿瘤活性。[PubMed：964560]

赣语。1976 年 4 月;67(2):321-5.

方法和结果：
通过总浓缩细胞体积法测定小檗碱、小檗红素及其衍生物对肉瘤-180 腹水的抗肿瘤活性。小檗碱和四氢小檗碱衍生物没有抗肿瘤活性，但小檗红素 （9-demethyl Berberine） 和小檗红碱的酯衍生物具有很强的抗肿瘤活性。小檗红素、乙酸盐和苯甲酸盐的 ED90 分别为 15、23 和 44 mg/kg。
结论：
这些化合物的治疗指标 （本方法的 LD10/ED90） 如下： 盐酸小檗红素，6.7 约 9.4;9-乙酰基-9-去甲基小檗碱（9-乙酰小檗红素）氯化物，7.6 约 8.7;9-苯甲酰基-9-去甲基小檗碱（9-苯甲酰小檗红）氯化物，3.4 约 4.9。

Bioorg Med Chem Lett. 2014 年 4 月 1 日;24(7):1762-5.

12-（取代氨基甲基）小檗红素衍生物作为抗糖尿病药的合成和体外评价。[PubMed：24613165]

方法和结果：
通过将各种氨基甲基引入小檗红素的 12-位中，合成了一系列 12-（取代氨基甲基）小檗红素衍生物，并评价了它们对 2 型糖尿病的抗糖尿病活性。结果表明，大多数制备的化合物表现出中度至良好的抗糖尿病活性，与小檗碱、阳性对照罗格列酮和胰岛素相当甚至更好。
结论：
特别是，化合物 3b 在 C-12 位点带有 N-甲基哌嗪-4-甲基，发挥最强的抗糖尿病活性。

*注意：如果 你正在实验过程中，有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常，它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。

关于小檗红素的参考资料

小檗红素对人视网膜色素上皮细胞系白细胞介素 8 和单核细胞趋化蛋白 1 表达的影响。[Pubmed：16797033]

生命科学 2006 年 8 月 1 日;79(10):949-56.

我们研究了原小檗红素生物碱对白细胞介素-8 （IL-8） 和单核细胞趋化蛋白-1 （MCP-1） 表达的影响白细胞介素-1 （ARPE-19） 用白细胞介素-1β （IL-1β） 或肿瘤坏死因子 α （TNF-α）。将 ARPE-19 细胞培养至汇合。将小檗红素和 IL-1β 或 TNF-α 添加到培养基中。使用酶联免疫吸附测定法测量 IL-8 和 MCP-1 蛋白浓度。通过实时聚合酶链反应测量 IL-8 和 MCP-1 mRNA。通过免疫荧光染色/显微镜检查核因子 kappaB （NF-kappaB） 易位。小檗红素剂量依赖性地抑制培养基中 IL-8 和 MCP-1 蛋白水平以及 IL-1β 或 TNF-α 刺激细胞的 mRNA 表达。未刺激细胞核中 NF-kappaB 的免疫荧光染色/显微镜检查较微弱 （51+/-14 任意单位）。用 IL-1β 或 TNF-α 刺激后 30 分钟，荧光素密度高（分别为 215+/-42 或 170+/-24 任意单位），小檗红素分别降低到 62+/-18 或 47+/-16 任意单位。小檗红素剂量依赖性地抑制 IL-1β 或 TNF-α 诱导的 IL-8 和 MCP-1 表达和蛋白质分泌。对趋化因子的影响可能是通过抑制 NF-kappaB 易位。

小檗红素衍生物的抗肿瘤活性。[PubMed：964560]

赣语。1976 年 4 月;67(2):321-5.

通过总压积细胞体积法测定小檗碱、小檗红素及其衍生物对肉瘤 180 腹水的抗肿瘤活性。小檗碱和四氢小檗碱衍生物没有抗肿瘤活性，但小檗红素 （9-demethyl Berberine） 和小檗红碱的酯衍生物具有很强的抗肿瘤活性。小檗红素、乙酸盐和苯甲酸盐的 ED90 分别为 15、23 和 44 mg/kg。这些化合物的治疗指标（本方法中的 LD10/ED90）如下：盐酸小檗红素，6.7 约 9.4;9-乙酰基-9-去甲基小檗碱（9-乙酰小檗红素）氯化物，7.6 约 8.7;9-苯甲酰基-9-去甲基小檗碱（9-苯甲酰小檗红）氯化物，3.4 约 4.9。

小檗红素前药的设计、合成和降胆固醇功效。[PubMed：20673726]

Bioorg Med Chem. 2010 年 9 月 1 日;18(17):6422-8.

为了提高小檗碱 （BBR） 的口服生物利用度，使其在体内降低胆固醇的功效，设计、半合成和评价了一系列小檗红素 （M1） 的酯或醚前药，小檗红素 （M1） 是 BBR 在首过代谢后的活性代谢产物。在这些 M1 前药中，在 9 位具有棕榈酸酯的化合物 5g 在血液中释放 M1 表现出适度的 LogP 值和酯酶水解速率。在高脂血症 SD 大鼠中评价其体内降胆固醇功效。化合物 5g （100mg/kg/d） 分别使血液 CHO 和 LDL-c 降低 35.8% 和 45.5%，与 BBR 相似。它在大鼠中也表现出良好的安全性，对肝肾功能无副作用。因此，M1 前药的设计似乎是改善 BBR 体内降脂功效的药代动力学特征的有效策略。

12-（取代氨基甲基）小檗红素衍生物作为抗糖尿病药的合成和体外评价。[Pubmed：24613165]

Bioorg Med Chem Lett. 2014 年 4 月 1 日;24(7):1762-5.

通过将各种氨基甲基引入小檗红素的 12-位中，合成了一系列 12-（取代氨基甲基）小檗红素衍生物，并评价了它们对 2 型糖尿病的抗糖尿病活性。结果表明，大多数制备的化合物表现出中度至良好的抗糖尿病活性，与小檗碱、阳性对照罗格列酮和胰岛素相当甚至更好。特别是，化合物 3b 在 C-12 处具有 N-甲基哌嗪-4-甲基，发挥了最强大的抗糖尿病活性。

描述

Berberrubine chloride 是小檗碱的活性代谢产物，可减轻小鼠模型中的溃疡性结肠炎。