儿茶素的化学性质
CAS 编号 |
154-23-4 |
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PubChem 编号 |
9064 |
外观 |
奶油色粉末 |
公式 |
C15H14O6 |
M.Wt |
290.3 |
化合物类型 |
类黄酮 |
存储 |
在 -20°C 下干燥 |
同义词 |
(+)-儿茶素;Cianidanol;D-儿茶素;氰啶醇;儿茶酸;7295-85-4 |
溶解度 |
DMSO:≥ 100 mg/mL (344.51 mM)
*“≥”表示可溶,但饱和度未知。 |
化学名称 |
(2R,3S)-2-(3,4-二羟基苯基)-3,4-二氢-2H-铬-3,5,7-三醇 |
SMILES |
C1C(C(OC2=CC(=CC(=C21)O)O)C3=CC(=C(C=C3)O)O)O |
标准 InChIKey |
PFTAWBLQPZVEMU-DZGCQCFKSA-N |
标准 InChI |
InChI=1S/C15H14O6/c16-8-4-11(18)9-6-13(20)15(21-14(9)5-8)7-1-2-10(17)12(19)3-7/h1-5,13,15-20H,6H2/t13-,15+/m0/s1 |
一般提示 |
为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。
我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。
使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
关于打包 |
1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。
2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。
3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
运输条件 |
根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等)。 |
儿茶素的来源
1 金合欢属 2 七叶树属 3 阿格里莫尼亚属 4 Arctostaphylos 属 5 秋海棠属 6 白桦属 7 乳香属 8 马蹄莲属 9 山茶属 10 心形菌属 11 决明子属 12 木麻黄属 13 卡塔属 14 仙人掌属 15 角化属 16 木楠属 17 可乐属 18 山楠属 19 栗属 20 木麻黄属 21 肉桂属 22 巴豆属 23 麻黄属 24 埃里卡属 25 桉树属26 输卵管属 27 阿魏属 28 草属 29 天竺葵属 30 棉属 31 金缕梅属 32 金丝桃属 33 伊利菌属 34 杜松属 35 落叶松属 36 石棘属 37 罗兰属 38 马鲁属 39 鹦鹉属 40 濑属 41 云杉属 42 松属 43 菠菜属 44 报春花属 45 紫檀属 46 栎属 47 大黄属 48 杜鹃花属 49 肋骨属 50 蔷薇属51 柳属 52 Theobroma 属 53 榆属 54 越桔属 55 荚蒾属 56 葡萄属
儿茶素的生物活性
描述 |
儿茶素是一种环氧合酶-1 (COX-1) 抑制剂,IC50 为 1.4 μM,具有抗血管生成、抗肿瘤、抗氧化、紫外线防护、抗衰老、植物毒性、抗菌和抗病毒作用。儿茶素显示出其作为脂肪食品的生物基活性包装的潜力,并通过治疗多种血管心脏病发挥心脏保护作用。 |
目标 |
IL 受体 |杰克 |统计 |MAPK |PI3K |阿克特 |COX-1 (考克斯-1) |抗感染 |
体外 |
乳化对儿茶素的皮肤渗透和紫外线防护的影响。[Pubmed:23639253]
Pharm Dev Technol. 2014 年 6 月;19(4):395-400.
皮肤涂抹茶儿茶素(Camellia sinensis) 可以获得抗衰老效果,因为它们具有很高的紫外线 (UV) 防护活性。
方法和结果:
本研究测定并比较儿茶素 (C) 、表儿茶素 (EC)、表儿茶素 (EGC)、表儿茶素没食子酸酯 (ECG) 和表儿茶素没食子酸酯 (EGCg) 的皮肤渗透性,并测量乳化对 C 皮肤渗透的影响。还测定了 C 的紫外线防护效果。使用细胞的并排扩散来确定每种儿茶素衍生物的体外皮肤通透性。通过将不同浓度的 C 应用于三维培养的人体皮肤模型或正常人表皮角质形成细胞上的溶液或乳液中,用紫外线照射来确定 C 的紫外线防护效果。具有没食子酸酯基团的 ECG 和 EGCg 显示比不含没食子酸酯基团的 C、EC 和 EGC 低,表明儿茶素衍生物的皮肤通透性可能取决于没食子酸酯基团的存在。有趣的是,C 的皮肤渗透性因 o/w 乳化而增加。此外,C 乳液的紫外线防护效果明显高于其水溶液。
结论:
这些结果表明,儿茶素衍生物的 o/w 乳液可能可用作具有抗衰老功效的化妆品制剂。
绿茶儿茶素、表没食子儿茶素-3-没食子酸酯 (EGCG):机制、观点和临床应用。[Pubmed:21827739 ]
生化药理学。2011 年 12 月 15 日;82(12):1807-21.
越来越多的临床前证据表明,EGCG 是绿茶 (Camellia sinensis) 中发现的主要儿茶素,有可能影响多种人类疾病。
方法和结果:
显然,EGCG 是一种强大的抗氧化剂,可防止健康细胞的氧化损伤,但也是一种抗血管生成和抗肿瘤剂以及肿瘤细胞对化疗反应的调节剂。绿茶的大部分癌症化学预防特性是由 EGCG 介导的,EGCG 通过改变细胞周期调节蛋白的表达、激活杀伤性 caspase 以及抑制致癌转录因子和多能性维持因子来诱导细胞凋亡并促进细胞生长停滞。体外研究表明,EGCG 通过影响多种信号转导途径(包括 JAK/STAT、MAPK、PI3K/AKT、Wnt 和 Notch)来阻断致癌作用。EGCG 通过抑制端粒酶活性刺激端粒碎裂。各种临床研究表明,EGCG 治疗可抑制肝脏、胃、皮肤、肺、乳腺和结肠等不同器官部位的肿瘤发病率和多样性。最近的研究表明,EGCG 降低了 DNMTs、蛋白酶和 DHFR 活性,这会影响 TSGs 的转录和蛋白质合成。EGCG 因其安全性、低成本和生物利用度而在癌症预防方面具有巨大潜力。在这篇综述中,我们讨论了其癌症预防特性及其在调节癌细胞生长、存活、血管生成和转移的许多点的作用机制。
结论:
因此,无毒的天然制剂可单独使用或与常规疗法联合使用,用于预防肿瘤进展和/或治疗人类恶性肿瘤。
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体内 |
儿茶素摄入量可能解释了喝茶与缺血性心脏病之间的反比关系:聚特芬老年人研究。[Pubmed:11470725]
Am J Clin Nutr.2001 年 8 月;74(2):227-32.
流行病学研究表明,喝茶可能会降低患心血管疾病的风险,但结果并不一致。儿茶素属于类黄酮家族,是茶的主要成分,可能是所谓的保护作用的原因。考虑茶以外的儿茶素来源可能会澄清报道的关联。
方法和结果:
目的是评估儿茶素摄入量与缺血性心脏病和卒中的发病率和死亡率之间的关联。 我们使用 Zutphen 老年人研究的数据评估了高儿茶素摄入量的影响,该研究是一项前瞻性队列研究,对 806 年基线时 85-84 岁的男性进行了研究。 基线时儿茶素的平均摄入量为 72 +/- 47.8 毫克,主要来自红茶、苹果和巧克力。共有 90 例死于缺血性心脏病。儿茶素摄入量与缺血性心脏病死亡率呈负相关;最高摄入量三分位数的多变量调整风险比为 0.49 (95% CI: 0.27, 0.88;P 代表趋势:0.017)。多变量调整后,儿茶素摄入量与心肌梗死的发生率无关 (最高摄入量三分位数的风险比:0.70;95% CI:0.39,1.26;P 代表趋势:0.232)。在调整茶饮量和黄酮醇摄入量后,从茶叶以外的来源摄入儿茶素增加 7.5 毫克与缺血性心脏病死亡风险降低 20% 的趋势相关 (P = 0.114)。儿茶素摄入量与卒中发生率或死亡率之间没有关联。
结论:
儿茶素,无论是来自茶还是其他来源,都可能降低缺血性心脏病死亡的风险,但不能降低中风的风险。
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儿茶素的实验方案
细胞研究 |
绿茶中儿茶素对流感病毒的抗病毒作用。[Pubmed:16137775 ]
抗病毒研究 2005 年 11 月;68(2):66-74.
评价了绿茶中的多酚化合物儿茶素s ((-)-epigallo儿茶素没食子酸酯 (EGCG)、(-)-epi儿茶素没食子酸酯 (ECG) 和 (-)-epigallo儿茶素 (EGC)) 抑制细胞培养中流感病毒复制的能力和潜在的直接杀病毒作用。
方法和结果:
在测试化合物中,发现 EGCG 和 ECG 是 MDCK 细胞培养中流感病毒复制的有效抑制剂,并且在所有测试的流感病毒亚型中观察到这种效果,包括 A/H1N1、A/H3N2 和 B 病毒。EGCG 、 ECG 和 EGC 对甲型流感病毒的 50% 有效抑制浓度 (EC50) 分别为 22-28 、 22-40 和 309-318 μM。EGCG 和 ECG 表现出血凝抑制活性,EGCG 更有效。然而,在测试的三种不同流感病毒亚型之间,血凝抑制的敏感性差异很大。定量 RT-PCR 分析显示,在高浓度下,EGCG 和 ECG 也抑制了 MDCK 细胞中的病毒 RNA 合成,而 EGC 未显示出类似的效果。同样,EGCG 和 ECG 比 EGC 更有效地抑制神经氨酸酶活性。结果表明,儿茶素骨架的 3-没食子酰基在观察到的抗病毒活性中起重要作用,而 2 位三羟基苄基部分的 5'-OH 起次要作用。
结论:
结果以及 HA 类型特异性作用表明,儿茶素对流感病毒的抗病毒作用不仅通过与 HA 的特异性相互作用介导,而且通过改变病毒膜的物理特性介导。
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动物研究 |
儿茶素通过调节 Th17 和 Treg 细胞之间的平衡来改善慢性心力衰竭大鼠的心功能不全。[PubMed:24760105]
Inflamm Res. 2014 年 8 月;63(8):619-28.
据报道,细胞因子网络的不平衡在慢性心力衰竭 (CHF) 的进展中起重要作用。儿茶素通过治疗多种血管心脏病来发挥心脏保护作用。然而,儿茶素对 CHF 的影响目前尚不清楚。因此,本研究的主要目的是探讨儿茶素对 CHF 大鼠的疗效及其与免疫调节的关系。
方法和结果:
通过结扎腹主动脉诱导大鼠 CHF。通过左心室收缩压和左心室舒张末期压评估心肌功能。通过酶联免疫吸附测定法测量细胞因子水平。通过流式细胞术分析外周血和脾脏中的 Th17 和 Treg 水平。 结果显示,儿茶素治疗 (50, 100 mg/kg/d) 显著改善腹主动脉缩窄治疗大鼠的心肌功能。CHF 大鼠心肌功能障碍严重程度与血清白细胞介素 17 (IL-17)/IL-10 值显著相关。进一步结果显示儿茶素明显抑制免疫激活,调节 IL-17/IL-10 的不平衡水平,逆转外周血和脾脏中 TH17 和 Treg 的异常极化。
结论:
综上所述,口服儿茶素可有效抑制大鼠腹主动脉结扎诱导的 CHF,这与其对 Th17 和 Treg 的调节密切相关。
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结构鉴定 |
J Agric Food Chem. 2014 年 10 月 15 日;62(41):10170-80.
增塑聚乳酸-聚羟基丁酸酯 (PLA-PHB) 共混物,掺入儿茶素,用于活性食品包装应用。[Pubmed:25255375]
方法和结果:
基于聚乳酸-聚羟基丁酸酯 (PLA-PHB) 共混物的活性生物基包装材料通过熔融共混制备并充分表征。儿茶素掺入作为抗氧化化合物增强了热稳定性,而添加乙酰(柠檬酸三丁酯)(ATBC)作为增塑剂则改善了其释放。虽然 ATBC 的掺入导致弹性模量和硬度降低,但由于儿茶素羟基与 PLA 和 PHB 的羰基之间的氢键相互作用,儿茶素还产生了更多的刚性材料。证明了释放到脂肪食品模拟物中的儿茶素的定量和释放过程后的抗氧化效果。还研究了材料暴露于食品模拟物的影响。添加 PHB 的材料在代表预期用途的最坏可预见条件的测试介质中 10 天后仍保持其结构和机械性能。
结论:
因此,与儿茶素的增塑 PLA-PHB 混合物显示出其作为脂肪食品生物基活性包装的潜力。
Bioorg Med Chem Lett. 2014 年 6 月 1 日;24(11):2582-4.
二甲基儿茶素类似物的合成和自由基清除活性。[Pubmed:24792463]
合成与儿茶酚羟基邻位的甲基取代基的儿茶素类似物 1,以提高 (+)-儿茶素的抗氧化能力。合成方案涉及肉桂醇衍生物与 3,5-二苄氧基苯酚的固体酸催化 Friedel-Crafts 偶联,然后羟基化,然后通过中间体原酯环化。 发现 1 对 galvinoxyl 自由基(一种氧基自由基)的抗氧化自由基清除活性比 (+)-儿茶素强 28 倍。
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制备儿茶素储备液
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1 毫克 |
5 毫克 |
10 毫克 |
20 毫克 |
25 毫克 |
1 毫米 |
3.4447 毫升 |
17.2236 毫升 |
34.4471 毫升 |
68.8942 毫升 |
86.1178 毫升 |
5 毫米 |
0.6889 毫升 |
3.4447 毫升 |
6.8894 毫升 |
13.7788 毫升 |
17.2236 毫升 |
10 毫米 |
0.3445 毫升 |
1.7224 毫升 |
3.4447 毫升 |
6.8894 毫升 |
8.6118 毫升 |
50 毫米 |
0.0689 毫升 |
0.3445 毫升 |
0.6889 毫升 |
1.3779 毫升 |
1.7224 毫升 |
100 毫米 |
0.0344 毫升 |
0.1722 毫升 |
0.3445 毫升 |
0.6889 毫升 |
0.8612 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
儿茶素的背景
儿茶素抑制环氧合酶-1 (COX-1),IC50 为 1.4 μM。
体外研究:儿茶素在 70 μg/mL 时对环氧合酶-1 (COX-1) 具有 >95% 的抑制活性,IC50 为 1.4 μM[1]。用儿茶素处理 24 小时后观察到剂量依赖性颜色减少,并且在测试的最高浓度儿茶素 (160 μg/mL) 下 54.76% 的细胞死亡,而儿茶素的 IC50 在 127.62 μg/mL 儿茶素时达到。当用儿茶素处理 MCF-7 细胞时,观察到细胞凋亡诱导的剂量和时间依赖性增加。与 24 小时时的对照细胞相比,分别用 150 μg/mL 和 300 μg/mL 儿茶素处理的细胞中有 40.7% 和 41.16% 发生细胞凋亡。与未处理的对照细胞相比,用 150 μg/mL 儿茶素处理 24 小时的 MCF-7 细胞中 Caspase-3、-8 和 -9 和 p53 的表达水平分别增加了 5.81、1.42、3.29 和 2.68 倍[2]。
体内研究:用最低测试剂量的儿茶素处理的动物,即 50 mg/kg,口服在选择试验中花费了相对更多的时间来探索新对象,但是,差异在统计学上不显着。儿茶素以剂量依赖性方式预防时间诱导的情景记忆缺陷,最有效的是 200 mg/kg,口服。与单独的 DOX 治疗组相比,儿茶素治疗可防止 MPO 水平升高(海马体和额叶皮层分别为 21.98±9.44 和 36.76±4.39%)[3]。
参考资料:
[1]. Waffo-Téguo P, et al.从葡萄 (Vitis vinifera) 细胞培养物中提取的葡萄酒二苯乙烯和黄酮的潜在癌症化学预防活性。营养癌。2001;40(2):173-9. [2]. 阿尔沙特维 AA。儿茶素水合物通过 TP53/Caspase 介导的细胞凋亡抑制 MCF-7 增殖。J Exp 临床癌症研究 2010 年 12 月 17;29:167。 [3]. Cheruku SP 等人。儿茶素可改善阿霉素诱导的体外神经元细胞毒性和 Wistar 大鼠体内情景记忆缺陷。细胞技术。2018 年 2 月;70(1):245-259.
关于儿茶素的参考文献
绿茶儿茶素、表没食子儿茶素-3-没食子酸酯 (EGCG):机制、观点和临床应用。[PubMed:21827739]
生化药理学。2011 年 12 月 15 日;82(12):1807-21.
越来越多的临床前证据表明,EGCG 是绿茶 (Camellia sinensis) 中发现的主要儿茶素,有可能影响多种人类疾病。显然,EGCG 是一种强大的抗氧化剂,可防止健康细胞的氧化损伤,但也是一种抗血管生成和抗肿瘤剂,以及肿瘤细胞对化疗反应的调节剂。绿茶的大部分癌症化学预防特性是由 EGCG 介导的,EGCG 通过改变细胞周期调节蛋白的表达、激活杀伤性 caspase 以及抑制致癌转录因子和多能性维持因子来诱导细胞凋亡并促进细胞生长停滞。体外研究表明,EGCG 通过影响多种信号转导途径(包括 JAK/STAT、MAPK、PI3K/AKT、Wnt 和 Notch)来阻断致癌作用。EGCG 通过抑制端粒酶活性刺激端粒碎裂。各种临床研究表明,EGCG 治疗可抑制肝脏、胃、皮肤、肺、乳腺和结肠等不同器官部位的肿瘤发病率和多样性。最近的研究表明,EGCG 降低了 DNMTs、蛋白酶和 DHFR 活性,这会影响 TSGs 的转录和蛋白质合成。EGCG 因其安全性、低成本和生物利用度而在癌症预防方面具有巨大潜力。在这篇综述中,我们讨论了其癌症预防特性及其在调节癌细胞生长、存活、血管生成和转移的许多点的作用机制。因此,无毒的天然制剂可以单独使用或与常规疗法联合使用,以预防肿瘤进展和/或治疗人类恶性肿瘤。
增塑聚乳酸-聚羟基丁酸酯 (PLA-PHB) 共混物,掺入儿茶素,用于活性食品包装应用。[PubMed:25255375]
J Agric Food Chem. 2014 年 10 月 15 日;62(41):10170-80.
基于聚乳酸-聚羟基丁酸酯 (PLA-PHB) 共混物的活性生物基包装材料通过熔融共混制备并得到充分表征。儿茶素掺入作为抗氧化化合物增强了热稳定性,而添加乙酰(柠檬酸三丁酯)(ATBC)作为增塑剂则改善了其释放。虽然 ATBC 的掺入导致弹性模量和硬度降低,但由于儿茶素羟基与 PLA 和 PHB 的羰基之间的氢键相互作用,儿茶素还产生了更多的刚性材料。证明了释放到脂肪食品模拟物中的儿茶素的定量和释放过程后的抗氧化效果。还研究了材料暴露于食品模拟物的影响。添加 PHB 的材料在代表预期用途的最坏可预见条件的测试介质中 10 天后仍保持其结构和机械性能。因此,含有儿茶素的增塑 PLA-PHB 混合物显示出其作为脂肪食品生物基活性包装的潜力。
绿茶中儿茶素对流感病毒的抗病毒作用。[PubMed:16137775]
抗病毒研究 2005 年 11 月;68(2):66-74.
评价了绿茶中的多酚化合物儿茶素s ((-)-epigallo儿茶素没食子酸酯 (EGCG)、(-)-epi儿茶素没食子酸酯 (ECG) 和 (-)-epigallo儿茶素 (EGC)) 抑制细胞培养中流感病毒复制的能力和潜在的直接杀病毒作用。在测试化合物中,发现 EGCG 和 ECG 是 MDCK 细胞培养物中流感病毒复制的有效抑制剂,并且在所有测试的流感病毒亚型中都观察到这种效果,包括 A/H1N1、A/H3N2 和 B 病毒。EGCG 、 ECG 和 EGC 对甲型流感病毒的 50% 有效抑制浓度 (EC50) 分别为 22-28 、 22-40 和 309-318 μM。EGCG 和 ECG 表现出血凝抑制活性,EGCG 更有效。然而,在测试的三种不同流感病毒亚型之间,血凝抑制的敏感性差异很大。定量 RT-PCR 分析显示,在高浓度下,EGCG 和 ECG 也抑制了 MDCK 细胞中的病毒 RNA 合成,而 EGC 未显示出类似的效果。同样,EGCG 和 ECG 比 EGC 更有效地抑制神经氨酸酶活性。结果表明,儿茶素骨架的 3-没食子酰基在观察到的抗病毒活性中起重要作用,而 2 位三羟基苄基部分的 5'-OH 起次要作用。结果以及 HA 类型特异性作用表明,儿茶素对流感病毒的抗病毒作用不仅通过与 HA 的特异性相互作用介导,而且通过改变病毒膜的物理特性介导。
儿茶素摄入量可能解释了喝茶与缺血性心脏病之间的反比关系:聚特芬老年人研究。[Pubmed:11470725]
Am J Clin Nutr.2001 年 8 月;74(2):227-32.
背景: 流行病学研究表明,喝茶可能会降低患心血管疾病的风险,但结果不一致。儿茶素属于类黄酮家族,是茶的主要成分,可能是所谓的保护作用的原因。考虑茶以外的儿茶素来源可能会澄清报道的关联。目的: 目的是评估儿茶素摄入量与缺血性心脏病和中风的发病率和死亡率之间的关联。设计: 我们使用 Zutphen 老年人研究的数据评估了高儿茶素摄入量的影响,该研究是一项前瞻性队列研究,对 1985 年基线时 806 名 65-84 岁的男性进行了研究。结果: 基线时平均 (+/-SD) 儿茶素摄入量为 72 +/- 47.8 mg,主要来自红茶、苹果和巧克力。共有 90 例死于缺血性心脏病。儿茶素摄入量与缺血性心脏病死亡率呈负相关;最高摄入量三分位数的多变量调整风险比为 0.49 (95% CI: 0.27, 0.88;P 代表趋势:0.017)。多变量调整后,儿茶素摄入量与心肌梗死的发生率无关 (最高摄入量三分位数的风险比:0.70;95% CI:0.39,1.26;P 代表趋势:0.232)。在调整茶饮量和黄酮醇摄入量后,从茶叶以外的来源摄入儿茶素增加 7.5 毫克与缺血性心脏病死亡风险降低 20% 的趋势相关 (P = 0.114)。儿茶素摄入量与卒中发生率或死亡率之间没有关联。结论: 儿茶素,无论是来自茶还是其他来源,都可以降低缺血性心脏病死亡的风险,但不能降低中风的风险。
乳化对儿茶素的皮肤渗透和紫外线防护的影响。[Pubmed:23639253]
Pharm Dev Technol. 2014 年 6 月;19(4):395-400.
皮肤涂抹茶儿茶素(Camellia sinensis) 可以获得抗衰老效果,因为它们具有很高的紫外线 (UV) 防护活性。本研究测定并比较儿茶素 (C)、表儿茶素 (EC)、表儿茶素 (EGC)、表儿茶素没食子酸酯 (ECg) 和表儿茶素没食子酸酯 (EGCg) 的皮肤渗透性,并测量乳化对 C 皮肤渗透的影响。还测定了 C 的紫外线防护效果。使用细胞的并排扩散来确定每种儿茶素衍生物的体外皮肤通透性。通过将不同浓度的 C 应用于三维培养的人体皮肤模型或正常人表皮角质形成细胞上的溶液或乳液中,用紫外线照射来确定 C 的紫外线防护效果。具有没食子酸酯基团的 ECG 和 EGCg 显示比不含没食子酸酯基团的 C、EC 和 EGC 低,表明儿茶素衍生物的皮肤通透性可能取决于没食子酸酯基团的存在。有趣的是,C 的皮肤渗透性因 o/w 乳化而增加。此外,C 乳液的紫外线防护效果明显高于其水溶液。这些结果表明,儿茶素衍生物的 o/w 乳液可能可用作具有抗衰老功效的化妆品配方。
儿茶素通过调节 Th17 和 Treg 细胞之间的平衡来改善慢性心力衰竭大鼠的心功能不全。[Pubmed:24760105]
Inflamm Res. 2014 年 8 月;63(8):619-28.
目的: 据报道,细胞因子网络的不平衡在慢性心力衰竭 (CHF) 的进展中起重要作用。儿茶素通过治疗多种血管心脏病来发挥心脏保护作用。然而,儿茶素对 CHF 的影响目前尚不清楚。因此,本研究的主要目的是探讨儿茶素对 CHF 大鼠的疗效及其与免疫调节的关系。方法: 通过结扎腹主动脉诱导大鼠 CHF。通过左心室收缩压和左心室舒张末期压评估心肌功能。通过酶联免疫吸附测定法测量细胞因子水平。通过流式细胞术分析外周血和脾脏中的 Th17 和 Treg 水平。结果: 结果显示,儿茶素治疗 (50、100 mg/kg/天) 显著改善腹主动脉缩窄治疗大鼠的心肌功能。CHF 大鼠心肌功能障碍严重程度与血清白细胞介素 17 (IL-17)/IL-10 值显著相关。进一步结果显示儿茶素明显抑制免疫激活,调节 IL-17/IL-10 的不平衡水平,逆转外周血和脾脏中 TH17 和 Treg 的异常极化。结论: 综上所述,口服儿茶素可有效抑制大鼠腹主动脉结扎诱导的 CHF,这与其对 Th17 和 Treg 的调节密切相关。
二甲基儿茶素类似物的合成和自由基清除活性。[Pubmed:24792463]
Bioorg Med Chem Lett. 2014 年 6 月 1 日;24(11):2582-4.
合成与儿茶酚羟基邻位的甲基取代基的儿茶素类似物 1,以提高 (+)-儿茶素的抗氧化能力。合成方案涉及肉桂醇衍生物与 3,5-二苄氧基苯酚的固体酸催化 Friedel-Crafts 偶联,然后羟基化,然后通过中间体原酯环化。发现 1 对 galvinoxyl 自由基(一种氧基自由基)的抗氧化自由基清除活性比 (+)-儿茶素强 28 倍。
描述
儿茶素 ((+)-儿茶素) 抑制环氧合酶-1 (COX-1),IC50 为 1.4 μM。