藁本内酯化学性质
| CAS 号 |
4431-01-0 |
|
|
| 公共化学 ID |
5319022 |
外貌 |
油 |
| 分子式 |
C 12 H 14 O 2 |
分子量 |
190.24 |
| 化合物类型 |
各种各样的 |
贮存 |
-20°C 干燥 |
| 溶解度 |
DMSO：50 mg/mL（262.83 mM；需要超声）
H2O：< 0.1 mg/mL（不溶） |
| 化学名称 |
(3Z)-3-亚丁基-4,5-二氢-2-苯并呋喃-1-酮 |
| SMILES |
CCCC=C1C2=C(C=CCC2)C(=O)O1 |
| 标准 InChIKey |
IQVQXVFMNOFTMU-FLIBITNWSA-N |
| 标准英奇 |
InChI=1S/C12H14O2/c1-2-3-8-11-9-6-4-5-7-10(9)12(13)14-11/h5,7-8H,2-4,6H2, 1H3/b11-8- |
| 一般提示 |
为了获得更高的溶解度，请将管子加热至37℃，并在超声波浴中振荡一段时间。储备液可在-20℃以下保存数月。
我们建议您在同一天准备并使用该溶液。但如果试验日程需要，可以提前配制储备液，并且储备液必须密封保存在-20℃以下。一般情况下，原液可保存数月。
使用前，我们建议您将小瓶在室温下放置至少一个小时，然后再打开。 |
| 关于包装 |
1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒，导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。将小瓶从包装中取出，轻轻摇动，直至化合物落到小瓶底部。
2. 对于液体产品，请以 500xg 离心，使液体聚集到小瓶底部。
3、实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
| 运输条件 |
根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg等）。 |
藁本内酯的来源
为当归 (Angelica sinensis (Oliv.) Diels) 的根。
藁本内酯的生物活性
| 描述 |
藁本内酯具有神经保护、血管舒张、镇痛和抗炎活性，它阻断 MAPKs/IKK 以及下游转录因子 AP-1 和 NF-κB 的激活。它有潜力被开发成治疗包括原发性痛经在内的各种疼痛综合征的有效药物。 |
| 目标 |
IGF-1R |阿克特 |埃克 |胱天蛋白酶 |肿瘤坏死因子-α |钠通道| ATP酶|钾通道| GABA 受体 |否 |前列腺素E | AP-1 | NOS | NF-kB | IkB | p38MAPK | JNK |活性氧 | β淀粉样蛋白|伊克公司 |
| 体外 |
藁本内酯对低钾诱导的培养大鼠小脑颗粒神经元细胞凋亡的保护作用。[Pubmed: 25807794 ]
四川大学学报一学班。 2015 年 1 月；46(1):42-6。
目的 研究藁本内酯(LIG) 对低钾诱导的原代培养小脑颗粒神经元 (CGN) 细胞凋亡的影响。
方法与结果：
低钾诱导体外培养新生大鼠CGN细胞凋亡。 CGN分为对照/模型/CGP54626+藁本内酯和藁本内酯组。采用MTT法测定各组神经元活力。通过Western blot检测关键的胰岛素样生长因子1（IGF）-1信号效应子的蛋白表达水平，包括磷酸化IGF-1受体（IGF-1R）、Akt、ERK1/2、CREB和活化的caspase 3分析。 2.5~20μmol/L的藁本内酯可以以浓度依赖性方式防止低钾诱导的CGN细胞凋亡。 20 µmol/L藁本内酯显着诱导 IGF-1、Akt、ERK1/2 和 CREB 磷酸化水平上调，并下调 cleaved-caspase 3 表达，且可被选择性 γ-氨基丁酸 B (GABAs) 受体阻断拮抗剂CGP54626。
结论：
藁本内酯浓度依赖性地防止低钾诱导的 CGN 细胞凋亡，至少部分是通过 GABAa 受体激活及其下游 IGF-1 信号通路实现的。
川芎的两种主要成分藁本内酯和千花内酯A对大鼠离体主动脉的舒张作用。[Pubmed: 17222996 ]
J Ethnopharmacol。 2007 年 5 月 22 日；111(3)：677-80。
川芎。 （伞形科）是中国广泛用于治疗心血管疾病的传统中药。然而，川芎中最丰富的两种成分藁本内酯和千花内酯 A的心血管作用仍有待研究。
结论：
本研究的目的是探讨藁本内酯和千花内酯 A 对大鼠离体主动脉的舒血管作用及其潜在机制。两种成分与 9,11-二脱氧-9α,11α-甲环氧前列腺素 F(2α)、去氧肾上腺素、5-羟色胺和 KCl 具有相似的抗收缩松弛功效。它们的血管舒张作用不受内皮去除的影响，腺苷酸环化酶抑制剂9-(四氢-2-呋喃基)-9H-嘌呤-6-胺、可溶性鸟苷酸环化酶抑制剂1H-[1,2,4]恶二唑[4， 3-a]喹喔啉-1-酮，或非选择性 K+ 通道阻断剂四乙铵。
结论：
这是第一份证明藁本内酯和千花内酯 A 在大鼠离体主动脉中对各种收缩剂的收缩中具有血管舒张活性的报告。其潜在机制有待进一步研究。
|
| 体内 |
藁本内酯可预防认知障碍并减轻 D-半乳糖诱导的衰老小鼠大脑的神经毒性。[Pubmed: 25446001 ]
脑研究。 2015 年 1 月 21 日；1595:19-28。
藁本内酯(LIG) 是中药当归的主要活性成分，具有多种药理活性，包括神经保护作用。先前的研究表明，藁本内酯对与脑损伤或神经退行性疾病相关的认知缺陷具有有益的作用。在本研究中，我们研究了藁本内酯对 d-半乳糖 (d-gal) 引起的衰老小鼠大脑认知障碍和神经毒性 的神经保护作用。
方法与结果：
采用d-gal皮下注射（每日一次）连续8周诱导衰老模型小鼠，同时口服藁本内酯（80 mg/kg）。 Morris水迷宫（MWM）测试用于评估空间学习和记忆能力。检测脑内Na(+)-K(+)-ATP酶活性和脂质过氧化产物丙二醛(MDA)含量。还通过免疫组织化学测定了脑中胶质纤维酸性蛋白（GFAP）、生长相关蛋白 GAP-43 和裂解 caspase-3 的水平。 MWM 测试表明，藁本内酯给药显着改善了 d-gal 治疗小鼠的行为表现。这一作用可以部分解释为藁本内酯降低了 d-gal 诱导衰老小鼠大脑中 MDA 的水平并增加了 Na(+)-K(+)-ATPase 的活性。此外，藁本内酯显着提高了 d-gal 治疗小鼠大脑中 GAP-43 的表达，并降低了 caspase-3 和 GFAP 的水平。
结论：
这些结果表明藁本内酯可改善 d-gal 引起的认知功能障碍和脑毒性，这表明藁本内酯可开发为治疗老年相关疾病的新药。
|
藁本内酯方案
| 激酶测定 |
藁本内酯抑制 C2C12 细胞分化过程中肿瘤坏死因子-α 诱导的自噬。[Pubmed: 25661336 ]
生物医学药剂师。 2015 年 2 月；69:42-6。
藁本内酯被广泛认为是当归中最有效的生物活性成分。我们之前报道过藁本内酯在预防 TNF-α 诱导的细胞凋亡中的作用，并鉴定了自噬体簇的存在。然后，我们假设自噬可能导致肌肉损失，而藁本内酯可以通过调节自噬过程来保护细胞纤维。本研究的目的是确定在 TNF-α 存在的情况下，藁 本内酯对细胞分化过程中自噬调节的影响。
方法和结果：
然后我们使用透射电子显微镜观察细胞内形态变化和自噬体形成。通过免疫荧光评估LC3B表达，并通过蛋白质印迹检测Atg-7、Atg-5、Atg-12和LC3B表达水平。结果显示，藁本内酯处理后，TNF-α诱导的自噬体数量减少，同时 Atg-7、Atg-5、Atg-12 和 LC3B 表达减少，以及 LC3BII/I 比值降低。浓度依赖性方式。
结论：我们的研究结果提供了支持藁本内酯对肌管形成过程中 TNF-α 诱导的自噬
的保护作用的证据。
|
| 细胞研究 |
Ligustilide 通过阻止 ROS 产生并下调 MAPK、NF-κB 和 AP-1 信号通路来防止 RAW 264.7 巨噬细胞中 LPS 诱导的 iNOS 表达。[Pubmed: 21457761 ]
国际免疫药理学。 2011 年 9 月；11(9):1166-72。
当归 (AS) 是一种传统中药，被认为具有抗炎活性。藁本内酯是其最丰富的成分。本研究旨在确定藁本内酯对脂多糖 (LPS) 诱导的 RAW 264.7 巨噬细胞炎症的影响。
方法和结果：
藁本内酯显着抑制一氧化氮（NO）、前列腺素E（2）（PGE（2））和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的产生。 NO 的抑制伴随着 LPS 诱导的一氧化氮合酶 (iNOS) 的蛋白质和 mRNA 水平的降低。此外，藁本内酯还可消除细胞核中激活蛋白 1 (AP-1) 和核因子 κB (NF-κB) 的激活以及 IκBα 的胞质降解。藁本内酯还抑制 IκB 激酶 (IKK) 和丝裂原激活蛋白激酶 (MAPK) 的磷酸化，包括 p38 MAPK、细胞外信号调节激酶 (ERK1/2) 和 c-Jun N 末端激酶 (JNK)。细胞内活性氧（iROS）水平也显着降低。
结论：
这些结果表明藁本内酯通过阻断 MAPKs/IKK 和下游转录因子 AP-1 和 NF-κB 的激活而表现出抗炎活性，这可能是由于藁本内酯下调 iROS 产生所致。
|
| 动物研究 |
Klotho 上调有助于藁本内酯在阿尔茨海默病小鼠模型中的神经保护作用。[Pubmed: 23973442 ]
神经生物学. 衰老，2014，35(1)：169-78。
Klotho 是一种衰老抑制基因，它编码的蛋白质可能通过调节胰岛素样生长因子 1 信号传导和氧化应激而充当神经保护因子。在本研究中，我们研究了 Klotho 在藁本内酯对衰老加速小鼠 pron-8 (SAMP8) 小鼠阿尔茨海默病 (AD) 样神经病理学和记忆障碍 的治疗作用中的潜在作用。
方法和结果：对 10 个月大的 SAMP8 小鼠进行
藁本内酯治疗（10 和 40 mg/kg，持续 8 周，胃内注射）可减少记忆缺陷、淀粉样蛋白-β(1)-42 积累、tau 磷酸化和神经元损失，增加线粒体锰超氧化物歧化酶和过氧化氢酶的表达和活性，并降低大脑中的丙二醛、蛋白质羰基和 8-羟基脱氧鸟苷水平。藁本内酯上调大脑脉络丛和血清中的 Klotho 表达，降低 Akt 和 Forkhead box O1 类磷酸化。此外，藁本内酯可抑制胰岛素样生长因子 1 通路，并诱导 293T 细胞中 Forkhead Box O1 类激活以及 Klotho 上调。
结论：
Klotho 表达与 AD 表型之间存在负相关，表明 Klotho 可能是年龄相关性 AD 的新治疗靶点，并且 Klotho 上调可能有助于藁本内酯对 AD 的神经保护作用。
|
藁本内酯储备溶液的制备
| |
1毫克 |
5毫克 |
10毫克 |
20毫克 |
25毫克 |
| 1毫米 |
5.2565毫升 |
26.2826 毫升 |
52.5652 毫升 |
105.1304 毫升 |
131.413 毫升 |
| 5毫米 |
1.0513毫升 |
5.2565毫升 |
10.513毫升 |
21.0261 毫升 |
26.2826 毫升 |
| 10毫米 |
0.5257毫升 |
2.6283毫升 |
5.2565毫升 |
10.513毫升 |
13.1413毫升 |
| 50毫米 |
0.1051毫升 |
0.5257毫升 |
1.0513毫升 |
2.1026毫升 |
2.6283毫升 |
| 100毫米 |
0.0526毫升 |
0.2628毫升 |
0.5257毫升 |
1.0513毫升 |
1.3141毫升 |
| * 注：如果在实验过程中，需要做好样品的稀释比例。以上稀释数据仅供参考。通常，在较低的浓度下可以获得较好的溶解度。 |
藁本内酯参考文献
Klotho 上调有助于藁本内酯在阿尔茨海默病小鼠模型中的神经保护作用。[Pubmed: 23973442 ]
神经生物学老化。 2014 年 1 月；35(1):169-78。
Klotho 是一种衰老抑制基因，它编码的蛋白质可能通过调节胰岛素样生长因子 1 信号传导和氧化应激而充当神经保护因子。在本研究中，我们研究了 Klotho 在藁本内酯对衰老加速小鼠 pron-8 (SAMP8) 小鼠阿尔茨海默病 (AD) 样神经病理学和记忆障碍的治疗作用中的潜在作用。对 10 个月大的 SAMP8 小鼠进行藁本内酯治疗（10 和 40 mg/kg，持续 8 周，灌胃）可减少记忆缺陷、淀粉样蛋白-β(1)-42 积累、tau 磷酸化和神经元损失，增加线粒体锰超氧化物歧化酶和过氧化氢酶的表达和活性，并降低大脑中的丙二醛、蛋白质羰基和 8-羟基脱氧鸟苷水平。藁本内酯上调大脑脉络丛和血清中的 Klotho 表达，降低 Akt 和 Forkhead box O1 类磷酸化。此外，藁本内酯可抑制胰岛素样生长因子 1 通路，并诱导 293T 细胞中 Forkhead Box O1 类激活以及 Klotho 上调。 Klotho 表达与 AD 表型之间存在负相关，表明 Klotho 可能是年龄相关性 AD 的新治疗靶点，并且 Klotho 上调可能有助于藁本内酯对 AD 的神经保护作用。
川芎的两种主要成分藁本内酯和千花内酯A对大鼠离体主动脉的舒张作用。[Pubmed: 17222996 ]
J Ethnopharmacol。 2007 年 5 月 22 日；111(3)：677-80。
川芎。 （伞形科）是中国广泛用于治疗心血管疾病的传统中药。然而，川芎中最丰富的两种成分藁本内酯和千花内酯 A的心血管作用仍有待研究。本研究的目的是研究藁本内酯和千花内酯 A 在大鼠离体主动脉中的血管舒张作用及其潜在机制。两种成分与 9,11-二脱氧-9α,11α-甲环氧前列腺素 F(2α)、去氧肾上腺素、5-羟色胺和 KCl 具有相似的抗收缩松弛功效。它们的血管舒张作用不受内皮去除的影响，腺苷酸环化酶抑制剂9-(四氢-2-呋喃基)-9H-嘌呤-6-胺、可溶性鸟苷酸环化酶抑制剂1H-[1,2,4]恶二唑[4， 3-a]喹喔啉-1-酮，或非选择性 K+ 通道阻断剂四乙铵。这是第一份证明藁本内酯和千花内酯 A 在大鼠离体主动脉收缩中对各种收缩剂的血管舒张活性的报告。其潜在机制有待进一步研究。
藁本内酯可预防认知障碍并减轻 D-半乳糖诱导的衰老小鼠大脑的神经毒性。[Pubmed: 25446001 ]
脑研究。 2015 年 1 月 21 日；1595:19-28。
藁本内酯(LIG) 是中药当归的主要活性成分，具有多种药理活性，包括神经保护作用。先前的研究表明，LIG 对与脑损伤或神经退行性疾病相关的认知缺陷具有有益的作用。在本研究中，我们研究了LIG对d-半乳糖（d-gal）引起的衰老小鼠大脑认知障碍和神经毒性的神经保护作用。通过每天一次皮下（SC）注射d-gal诱导衰老模型小鼠，持续8周，同时口服LIG（80 mg/kg）。 Morris水迷宫（MWM）测试用于评估空间学习和记忆能力。检测脑内Na(+)-K(+)-ATP酶活性和脂质过氧化产物丙二醛(MDA)含量。还通过免疫组织化学测定了脑中胶质纤维酸性蛋白（GFAP）、生长相关蛋白 GAP-43 和裂解 caspase-3 的水平。 MWM 测试表明，LIG 给药显着改善了 d-gal 治疗小鼠的行为表现。这种作用可以部分解释为 LIG 降低了 d-gal 诱导衰老小鼠大脑中的 MDA 水平并增加了 Na(+)-K(+)-ATPase 的活性。此外，LIG 显着提高了 d-gal 治疗小鼠大脑中 GAP-43 的表达，并降低了 cleaved caspase-3 和 GFAP 的水平。这些结果表明，LIG 可改善 d-gal 引起的认知功能障碍和脑毒性，这表明 LIG 可能被开发为治疗老年相关疾病的新药。
Ligustilide 通过阻止 ROS 产生并下调 MAPK、NF-kappaB 和 AP-1 信号通路来防止 RAW 264.7 巨噬细胞中 LPS 诱导的 iNOS 表达。[Pubmed: 21457761 ]
国际免疫药理学。 2011 年 9 月；11(9):1166-72。
当归 (AS) 是一种传统中药，被认为具有抗炎活性。藁本内酯是其最丰富的成分。本研究旨在确定藁本内酯对脂多糖 (LPS) 诱导的 RAW 264.7 巨噬细胞炎症的影响。藁本内酯显着抑制一氧化氮 (NO)、前列腺素 E(2) (PGE(2)) 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 的产生。 NO 的抑制伴随着 LPS 诱导的一氧化氮合酶 (iNOS) 的蛋白质和 mRNA 水平的降低。此外，藁本内酯还可消除细胞核中激活蛋白 1 (AP-1) 和核因子 kappaB (NF-kappaB) 的激活以及 IkappaBalpha 的胞质降解。藁本内酯还抑制 IkappaB 激酶 (IKK) 和丝裂原激活蛋白激酶 (MAPK) 的磷酸化，包括 p38 MAPK、细胞外信号调节激酶 (ERK1/2) 和 c-Jun N 末端激酶 (JNK)。细胞内活性氧（iROS）水平也显着降低。这些结果表明藁本内酯通过阻断 MAPKs/IKK 和下游转录因子 AP-1 和 NF-kappaB 的激活而表现出抗炎活性，这可能是由于藁本内酯下调 iROS 产生所致。
藁本内酯对低钾诱导的培养大鼠小脑颗粒神经元细胞凋亡的保护作用。[Pubmed: 25807794 ]
四川大学学报一学班。 2015 年 1 月；46(1):42-6。
目的：探讨藁本内酯（LIG）对低钾诱导的原代培养小脑颗粒神经元（CGN）细胞凋亡的影响。方法：低钾诱导体外培养新生大鼠CGN细胞凋亡。 CGN分为对照/模型/CGP54626+LIG和LIG组。采用MTT法测定各组神经元活力。通过Western blot检测关键的胰岛素样生长因子1（IGF）-1信号效应子的蛋白表达水平，包括磷酸化IGF-1受体（IGF-1R）、Akt、ERK1/2、CREB和活化的caspase 3分析。结果：2.5~20μmol/L范围内的LIG可以防止低钾诱导的CGN细胞凋亡，且呈浓度依赖性。 20 µmol/L LIG 显着诱导 IGF-1、Akt、ERK1/2 和 CREB 的磷酸化水平上调，并下调 cleaved-caspase 3 的表达，这种作用可以被选择性的 γ-氨基丁酸 B (GABAs) 受体阻断拮抗剂CGP54626。结论：LIG 浓度依赖性地防止低钾诱导的 CGN 细胞凋亡，至少部分是通过 GABAa 受体激活及其下游 IGF-1 信号通路实现的。
藁本内酯抑制 C2C12 细胞分化过程中肿瘤坏死因子-α 诱导的自噬。[Pubmed: 25661336 ]
生物医学药剂师。 2015 年 2 月；69:42-6。
藁本内酯被广泛认为是当归中最有效的生物活性成分。我们之前报道过藁本内酯在预防 TNF-α 诱导的细胞凋亡中的作用，并鉴定了自噬体簇的存在。然后，我们假设自噬可能导致肌肉损失，而藁本内酯可以通过调节自噬过程来保护细胞纤维。本研究的目的是确定在 TNF-α 存在的情况下，藁本内酯对细胞分化过程中自噬调节的影响。然后我们使用透射电子显微镜观察细胞内形态变化和自噬体形成。通过免疫荧光评估LC3B表达，并通过蛋白质印迹检测Atg-7、Atg-5、Atg-12和LC3B表达水平。结果显示，藁本内酯治疗后，TNF-α诱导的自噬体数量减少，同时 Atg-7、Atg-5、Atg-12 和 LC3B 表达减少，以及 LC3BII/I 比值降低。浓度依赖性方式。我们的研究结果提供了支持藁本内酯对肌管形成过程中 TNF-α 诱导的自噬的保护作用的证据。
描述
藁本内酯是从当归中提取的有效成分。
