产品名称

非洲防己碱

CAS NO

3621-36-1

中文别名

非洲防己胺;咖伦明;非洲防已碱

英文名称

Dibenzo[a,g]quinolizinium,5,6-dihydro-2-hydroxy-3,9,10-trimethoxy-

英文别名

Berbinium,7,8,13,13a-tetradehydro-2-hydroxy-3,9,10-trimethoxy- (8CI); Columbamine (6CI);Columbamin; Dehydroisocorypalmine

分子式

C₂₀H₂₀NO₄

分子量

0

EINECS

熔点

280-282℃ (methanol )

沸点

°Cat760mmHg

毒性

鸽胺化学性质

CAS 号	3621-36-1
公共化学 ID	72310	外貌	粉末
公式	C 20 H 20 NO 4	重量	338.38
化合物类型	生物碱	贮存	-20°C 干燥
同义词	鸽明；脱氢异椰壳碱
溶解度	DMSO：≥ 23 mg/mL (67.97 mM) *“≥”表示可溶，但饱和度未知。
化学名称	3,9,10-三甲氧基-5,6-二氢异喹啉[2,1-b]异喹啉-7-鎓-2-醇
SMILES	COC1=C(C2=C[N+]3=C(C=C2C=C1)C4=CC(=C(C=C4CC3)OC)O)OC
标准 InChIKey	YYFOFDHQVIODOQ-UHFFFOYSA-O
标准英奇	InChI=1S/C20H19NO4/c1-23-18-5-4-12-8-16-14-10-17(22)19(24-2)9-13(14)6-7-21(16) 11-15(12)20(18)25-3/h4-5,8-11H,6-7H2,1-3H3/p+1
一般提示	为了获得更高的溶解度，请将管子加热至37℃，并在超声波浴中振荡一段时间。储备液可在-20℃以下保存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该溶液。但如果试验日程需要，可以提前配制储备液，并且储备液必须密封保存在-20℃以下。一般情况下，原液可保存数月。 使用前，我们建议您将小瓶在室温下放置至少一个小时，然后再打开。
关于包装	1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒，导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。将小瓶从包装中取出，轻轻摇动，直至化合物落到小瓶底部。 2. 对于液体产品，请以 500xg 离心，使液体聚集到小瓶底部。 3、实验过程中尽量避免丢失或污染。
运输条件	根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg等）。通过 FedEx、DHL、UPS、EMS 或其他快递公司通过 RT 或 Blueice（根据要求）发货。

哥伦巴胺的来源

黄连的根

鸽胺的生物活性

描述	Columbamine 对转移性人骨肉瘤 U2OS 细胞具有抗增殖和抗血管生成作用，且毒性较低。它具有很强的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制活性，IC50 为 48.1 µM。
目标	乙酰胆碱酯酶 |统计 | CDK | MMP(例如TIMP)
体外	鸽明可抑制转移性骨肉瘤 U2OS 细胞的增殖和新生血管形成，且细胞毒性较低。[Pubmed: 23124089 ] 毒理学快报。 2012 年 12 月 17 日；215(3)：174-80。 鸽胺(COL) 是草药黄连的活性成分，可抑制转移性骨肉瘤 U2OS 细胞的增殖和新生血管形成。 方法与结果： 鸽胺在体外能有效抑制U2OS细胞增殖，IC(50)为21.31±0.38μM，且细胞毒性低。机制研究表明，Columbamine会诱导细胞周期停滞在 G2/M 期，这与减弱 CDK6 基因表达和减少 STAT3 磷酸化有关。在任何测试剂量下，鸽明均未显着促进 U2OS 细胞凋亡。此外，Columbamine可抑制 U2OS 细胞介导的新血管形成，同时下调基质金属蛋白酶 (MMP) 2 的表达并减少细胞迁移、粘附和侵袭。综上所述，我们的数据表明，Columbamine对转移性人骨肉瘤 U2OS 细胞具有低毒性的抗增殖和抗血管生成作用。 结论： 这些结果值得进一步研究鸽胺作为潜在的抗骨肉瘤和抗癌药物。

哥伦巴明方案

激酶测定

卷叶青牛胆季生物碱的抗胆碱酯酶抑制活性。[Pubmed: 24448061 ] 分子。 2014 年 1 月 20 日；19(1):1201-11。 四级生物碱是从青牛胆属物种中分离出来的主要生物碱。先前的一项研究指出，此类生物碱中季氮的存在是强乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制活性所必需的。 方法和结果： 对青牛胆藤提取物进行重复柱色谱分离，分离出一种新的原小檗碱生物碱 4,13-二羟基-2,8,9-三甲氧基二苯并[a,g]喹啉鎓 (1)，以及六种已知的生物碱-二氢离散胺(2)、鸽明(3)、木兰花碱(4)、N-甲酰兰壬碱(5)、N-甲酰降核素(6)和N-反式阿魏酰基胺(7)。通过光谱分析分离并阐明了这七种化合物的结构。该植物中首次报道了两种已知的生物碱，即二氢离散胺和鸽胺。使用埃尔曼方法测试了这些化合物的 AChE 抑制活性。在 AChE 抑制测定中，只有Columbamine (3) 显示出较强的活性，IC50 为 48.1 µM。 结论： 从这些结果得出的构效关系表明，骨架中的季氮有一定的作用，但高度的甲氧基化对于乙酰胆碱酯酶的抑制更为重要。

制备鸽胺库存溶液

	1毫克	5毫克	10毫克	20毫克	25毫克
1毫米	2.9553毫升	14.7763 毫升	29.5526 毫升	59.1051 毫升	73.8814 毫升
5毫米	0.5911毫升	2.9553毫升	5.9105毫升	11.821毫升	14.7763 毫升
10毫米	0.2955毫升	1.4776 毫升	2.9553毫升	5.9105毫升	7.3881 毫升
50毫米	0.0591毫升	0.2955毫升	0.5911毫升	1.1821毫升	1.4776 毫升
100毫米	0.0296毫升	0.1478毫升	0.2955毫升	0.5911毫升	0.7388毫升
* 注：如果在实验过程中，需要做好样品的稀释比例。以上稀释数据仅供参考。通常，在较低的浓度下可以获得较好的溶解度。

哥伦巴明参考文献

鸽明可抑制转移性骨肉瘤 U2OS 细胞的增殖和新生血管形成，且细胞毒性较低。[Pubmed: 23124089 ]

毒理学快报。 2012 年 12 月 17 日；215(3)：174-80。

骨肉瘤是儿童和青少年最常见的恶性骨肿瘤之一。尽管近几十年来人们在抗骨肉瘤治疗方面做出了广泛的努力，但目前还没有有效的低毒药物来治疗转移性骨肉瘤患者。因此，非常需要有效的抗转移骨肉瘤药物。在这项研究中，我们探索了新型小分子抗转移骨肉瘤药物，发现黄连的活性成分鸽胺（COL）可以抑制转移性骨肉瘤U2OS细胞的增殖和新生血管形成。 COL在体外有效抑制U2OS细胞增殖，IC(50)为21.31+/-0.38μM，且细胞毒性低。机制研究表明，COL 会诱导细胞周期停滞在 G2/M 期，这与减弱 CDK6 基因表达和减少 STAT3 磷酸化有关。在任何测试剂量下，COL 均未显着促进 U2OS 细胞凋亡。此外，COL 还能抑制 U2OS 细胞介导的新生血管形成，同时下调基质金属蛋白酶 (MMP) 2 的表达并减少细胞迁移、粘附和侵袭。综上所述，我们的数据表明，COL 对转移性人骨肉瘤 U2OS 细胞具有低毒性的抗增殖和抗血管生成作用。这些结果值得进一步研究 COL 作为潜在的抗骨肉瘤和抗癌药物。

卷叶青牛胆季生物碱的抗胆碱酯酶抑制活性。[Pubmed: 24448061 ]

分子。 2014 年 1 月 20 日；19(1):1201-11。

四级生物碱是从青牛胆属物种中分离出来的主要生物碱。先前的一项研究指出，此类生物碱中季氮的存在是强乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制活性所必需的。对青牛胆藤提取物进行重复柱色谱分离，分离出一种新的原小檗碱生物碱 4,13-二羟基-2,8,9-三甲氧基二苯并[a,g]喹啉鎓 (1)，以及六种已知的生物碱 - 二氢离散胺(2)、哥伦巴明(3)、木兰花碱 (4)、N-甲酰兰壬碱 (5)、N-甲酰降核素 (6) 和 N-反式阿魏酰基胺 (7)。通过光谱分析分离并阐明了这七种化合物的结构。该植物中首次报道了两种已知的生物碱，即二氢离散胺和鸽胺。使用埃尔曼方法测试了这些化合物的 AChE 抑制活性。在 AChE 抑制测定中，只有Columbamine (3) 显示出较强的活性，IC50 为 48.1 microM。从这些结果得出的构效关系表明，骨架中的季氮有一定的作用，但高度的甲氧基化对于乙酰胆碱酯酶的抑制更为重要。

描述

Columbamine 是一种从 Argemone mexicana 中分离出来的季异喹啉生物碱。