产品名称

欧当归内酯A

CAS NO

88182-33-6

中文别名

英文名称

levistolide A

英文别名

diligustilide

分子式

C24H28O4

分子量

380.47700

EINECS

熔点

112-114 °C

沸点

623.8±55.0 °C(Predicted)

毒性

Levistilide A 的化学性质

化学文摘号	88182-33-6
PubChem 编号	70698035	外貌	水晶。
分子式	C24H28O4	分子量	380.48
化合物类型	各种各样的	贮存	在 -20°C 下干燥
同义词	142797-35-1；Senkyunolide O
溶解度	可溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。
SMILES	CCCC=C1C2=C(C3C(CC2)C4CCC35C(=C4)C(=O)OC5=CCCC)C(=O)O1
标准InChIKey	UBBRXVRQZJSDAK-ZJHGLIIDSA-N
标准InChI	InChI=1S/C24H28O4/c1-3-5-7-18-16-10-9-15-14-11-12-24(21(15)20(16)23(26)27-18)17( 13-14)22(25)28-19(24)8-6-4-2/h7-8,13-15,21H,3-6,9-12H2,1-2H3/b18-7-,19 -8-/t14-,15+,21-,24+/m1/s1
一般提示	为了获得更高的溶解度，请将管加热至 37 ℃ 并在超声波槽中摇晃片刻。原液可在 -20℃ 以下保存数月。 我们建议您当天配制和使用该溶液。但是，如果测试计划需要，可以提前配制原液，并且原液必须密封并保存在 -20℃ 以下。一般情况下，原液可以保存数月。 使用前，我们建议您将小瓶在室温下放置至少一个小时后再打开。
关于包装	1. 产品包装在运输过程中可能会被颠倒，导致高纯度化合物粘附在瓶颈或瓶盖上。将瓶从包装中取出，轻轻摇晃，直到化合物沉到瓶底。 2. 对于液体产品，请以 500xg 的速度离心，使液体聚集到瓶底。 3. 尽量避免实验过程中的丢失或污染。
运输条件	根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg 及以上）。

Levistilide A 的来源

当归的根

Levistilide A 的生物活性

描述	当归芍药散传统方剂配伍可显著提高左旋他利特 A 的生物利用度，与单独使用左旋他利特 A 和川芎相比。川芎内酯 O 是一种 COX-2 选择性抑制剂，IC(50) 值为 5 微摩尔。
目标	考克斯

Levistilide A 的协议

结构鉴定

Jomatogr Sci. 2015 年 2 月 5 日。pii：bmu224。 LC-MS-MS法研究Levistolide A三种制剂的药代动力学。[Pubmed: 25657289 ] 建立并验证了一种快速灵敏的分析方法，采用正离子模式下的液相色谱-串联质谱法研究大鼠血浆中的 Levistilide A。 方法与结果：将 Levistilide A (LA) 和内标 (IS) 穿心莲内酯 (AD) 与血浆样品混合，在反相 Spursil™ C18 5 μm 柱上分离。Levistilide A的前体/产物跃迁 (m/z) 为 398.5/381.3，AD 的前体/产物跃迁 (m/z) 为 368.0/351.1。口服给药的校准曲线在 5 至 1,250 ng/mL 范围内呈线性，静脉给药的校准曲线在 10-4,000 范围内呈线性，相关系数 (r) ≥0.9993。血浆中Levistilide A的定量下限为 5 ng/mL 。日间和日内准确度和精密度均小于相对标准偏差的±15%。在本研究中，将所开发的方法成功应用于大鼠口服Levistilide A单方、川芎和当归芍药散后Levistilide A的比较药代动力学研究以及Levistilide A在大鼠体内的生物利用度研究。 结论： 我们的研究表明，口服Levistilide A后生物利用度较低（7.5%）。与Levistilide A单方和川芎相比，当归芍药散的传统配方配伍可以显著提高Levistilide A 的生物利用度。

制备 Levistilide A 储备溶液

	1毫克	5毫克	10毫克	20毫克	25 毫克
1 毫米	2.6283 毫升	13.1413 毫升	26.2826 毫升	52.5652 毫升	65.7065 毫升
5 毫米	0.5257 毫升	2.6283 毫升	5.2565 毫升	10.513 毫升	13.1413 毫升
10 毫米	0.2628 毫升	1.3141 毫升	2.6283 毫升	5.2565 毫升	6.5706 毫升
50 毫米	0.0526 毫升	0.2628 毫升	0.5257 毫升	1.0513 毫升	1.3141 毫升
100 毫米	0.0263 毫升	0.1314 毫升	0.2628 毫升	0.5257 毫升	0.6571 毫升
*注：如果您在实验过程中，需要对样品进行稀释，以上稀释数据仅供参考，一般情况下，在较低的浓度下可以获得更好的溶解度。

Levistilide A 参考文献

当归中胆甾醇类成分的研究[Pubmed: 19166005 ]

中国中药杂志。 2008 年 10 月；33(19):2196-201。

目的：研究当归的化学成分。方法：采用色谱方法分离成分，通过波谱分析确定其结构。结果：分离得到8个化合物，分别鉴定为levistolide A（1）、senkyunolide O（2）、(3Z,3Z')-6.8',7.3'-diligustilide（3）、tokinolide B（4）、isotokinolide B（5）、(3'Z)-(3R,8S,3a'R,6'S)-3,3a':8,6'-biligustilide（6）、E,E'-3.3',8.8'-diligustilide（7）和E,E'-3.3',8.8'-isodiligustilide（8），均为diligustilide类化合物。结论：化合物7为首次从该植物中分离得到；化合物6和8为新化合物。

从药用植物中发现用于治疗炎症的环氧合酶抑制剂。[Pubmed：20188172 ]

Pharmacol Res.2010 年 6 月；61（6）：519-24。

采用脉冲超滤液相色谱-质谱法筛选了中药活络消灵丹中使用的 11 种经过鉴定的植物药，寻找环氧合酶 (COX) 的配体，并使用基于质谱的酶测定法确定抑制 COX-1 或 COX-2 50% 的 17 种配体的浓度 (IC(50))。乙酰-11-酮-β-乳香酸、β-乳香酸、乙酰-α-乳香酸、乙酰-β-乳香酸和桦木酸是 COX-1 选择性抑制剂，IC(50) 值约为 10 微摩尔。Senkyunolide O 和隐丹参酮是 COX-2 选择性抑制剂，IC(50) 值分别为 5 微摩尔和 22 微摩尔。罗布酸和苯乙基反式阿魏酸酯对 COX-1 和 COX-2 的抑制作用相同。大多数此类天然产物配体的 COX 抑制作用和 IC(50) 值此前尚未见报道。

LC-MS-MS法研究Levistolide A三种制剂的药代动力学。[Pubmed: 25657289 ]

Jomatogr Sci. 2015 年 9 月；53（8）：1265-73。

采用正离子模式的液相色谱-串联质谱法，建立并验证了一种快速灵敏的分析方法，用于测定大鼠血浆中的左旋多西环素 A。将左旋多西环素 A (LA) 和内标 (IS) 穿心莲内酯 (AD) 与血浆样品混合，在反相 Spursil C18 5 微米柱上分离。LA 的前体/产物跃迁 (m/z) 为 398.5/381.3，AD 的 (m/z) 为 368.0/351.1。口服给药的校准曲线在 5 至 1,250 ng/mL 范围内呈线性，静脉给药的校准曲线在 10-4,000 范围内呈线性，相关系数 (r) >/=0.9993。血浆中左旋多西环素的定量下限为 5 ng/mL。日间和日内准确度和精密度均小于相对标准偏差的 +/-15%。本研究成功将开发的方法应用于大鼠口服单方 LA、川芎和当归芍药散后 LA 的药代动力学比较研究以及大鼠 LA 的生物利用度研究。我们的研究表明，口服 LA 后生物利用度较低 (7.5%)。与单方 LA 和川芎相比，当归芍药散的传统配方配伍可显著提高 LA 的生物利用度。

描述

Levistolide A (LA) 是从传统中药川芎中分离出来的天然化合物，用于治疗癌症。Levistolide A 可通过 ROS 介导的 ER 应激通路诱导细胞凋亡。