产品名称

盐酸药根碱

CAS NO

6681-15-8

中文别名

英文名称

JATRORRHIZINE HCL(RG)

英文别名

分子式

C20H21ClNO4+

分子量

374.83800

EINECS

熔点

208-210 °C(Solv: methanol (67-56-1))

沸点

毒性

氯化药根碱化学性质

化学文摘号	6681-15-8
PubChem 编号	371256	外貌	橙红色粉末
分子式	C20H20ClNO4	分子量	373.83
化合物类型	生物碱	贮存	在 -20°C 下干燥
同义词	氯化奈普罗汀；氯化亚硝苯嗪
溶解度	溶于氯仿和甲烷
化学名称	2,9,10-三甲氧基-5,6-二氢异喹啉[2,1-b]异喹啉-7-鎓-3-醇；氯化物
SMILES	COC1=C(C2=C[N+]3=C(C=C2C=C1)C4=CC(=C(C=C4CC3)O)OC)OC.[Cl-]
标准InChIKey	JKMUUZMCSNHBAX-UHFFFAOYSA-N
标准InChI	InChI=1S/C20H19NO4.ClH/c1-23-18-5-4-12-8-16-14-10-19(24-2)17(22)9-13(14)6-7-21( 16)11-15(12)20(18)25-3;/h4-5,8-11H,6-7H2,1-3H3;1H
一般提示	为了获得更高的溶解度，请将管加热至 37 ℃ 并在超声波槽中摇晃片刻。原液可在 -20℃ 以下保存数月。 我们建议您当天配制和使用该溶液。但是，如果测试计划需要，可以提前配制原液，并且原液必须密封并保存在 -20℃ 以下。一般情况下，原液可以保存数月。 使用前，我们建议您将小瓶在室温下放置至少一个小时后再打开。
关于包装	1. 产品包装在运输过程中可能会被颠倒，导致高纯度化合物粘附在瓶颈或瓶盖上。将瓶从包装中取出，轻轻摇晃，直到化合物沉到瓶底。 2. 对于液体产品，请以 500xg 的速度离心，使液体聚集到瓶底。 3. 尽量避免实验过程中的丢失或污染。
运输条件	根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg 及以上）。

氯化药根碱的来源

1 紫堇属植物。2 药用植物。3 十大功劳属植物。

氯化药根碱的生物活性

描述	盐酸药根碱具有降脂作用，可通过抑制肝脏脂肪生成和增强脂质氧化来改善高脂血症。它对H7N9（N9）禽流感病毒的神经氨酸酶有较强的抑制作用，并可增强奥司他韦对H7N9流感的神经氨酸酶抑制作用。盐酸药根碱是一种潜在的新型抗黑素瘤候选药物，可抑制C8161转移性黑素瘤细胞的增殖和新生血管形成，且毒性较低。
目标	PPAR | 流感病毒
体外	盐酸药根碱抑制C8161转移性黑色素瘤细胞的增殖和新生血管形成。[Pubmed：23695011 ] 抗癌药物。2013 年 8 月；24(7):667-76。 恶性黑色素瘤是最具侵袭性的皮肤癌。尽管在过去的三十年里，临床上已经使用了各种抗黑色素瘤方法来治疗这种疾病，但没有一种药物能显著延长转移性黑色素瘤患者的生存期；因此，人们非常需要有效的抗转移性黑色素瘤药物。 方法和结果： 在本研究中，我们探索了一种来自传统中草药的抗转移性黑色素瘤药物，发现传统中草药黄连的有效成分盐酸药根碱(JH) 抑制了 C8161 人转移性黑色素瘤细胞的增殖和新生血管形成。JH 以剂量依赖性方式抑制 C8161 细胞增殖，半数最大抑制浓度为 47.4±1.6 μmol/l；然而，在高达 320 μmol/l 的剂量下，它并没有诱导显著的细胞凋亡。机制研究表明，JH 诱导 C8161 细胞周期停滞在 G0/G1 转换期，同时伴有细胞周期抑制基因 p21 和 p27 在较高剂量下的过度表达。此外，JH 还降低了体外和体内 C8161 细胞介导的新生血管形成，并阻碍了 VE-cadherin 基因的表达，VE-cadherin 是肿瘤血管生成拟态和血管生成的关键蛋白。 结论： 总之，JH 对转移性黑色素瘤细胞增殖和新生血管形成的有效抑制作用以及低毒性表明 JH 是一种潜在的新型抗黑色素瘤候选药物。
体内	盐酸药根碱可减轻高脂饮食引起的肥胖小鼠模型中的高脂血症。[Pubmed：27573054 ] Mol Med Rep. 2016 年 10 月；14(4):3277-84。 盐酸药根碱(JH) 是传统中药黄连的一种活性成分，用于预防和治疗代谢紊乱。高脂血症是许多代谢疾病的主要诱因之一，包括糖尿病和肥胖症。因此，本研究旨在研究 JH 治疗对肥胖小鼠模型的体内降脂作用。经 JH 治疗的高脂血症小鼠体重减轻，葡萄糖耐受性和胰岛素敏感性改善。此外，与未经治疗的高脂饮食小鼠相比，经 JH 治疗的高脂血症小鼠血清甘油三酯、总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，高密度脂蛋白胆固醇水平升高。值得注意的是，JH 治疗改善了高脂血症小鼠肝脏的病理生理变化。在分子水平上，JH下调高脂血症小鼠肝脏SREBP-1c和FAS的mRNA表达水平，诱导PPAR-α和CPT1A的mRNA表达，提示JH可能通过抑制肝脏脂肪生成、增强肝脏脂质氧化来改善高脂血症。

氯化药根碱的制备方法

激酶测定

盐酸药根碱增强奥司他韦对H7N9流感病毒的神经氨酸酶抑制作用[参考文献：WebLink ] Rsc Adv.,2015,5(80):64937-43。 中国天然产物盐酸药根碱(JH) 对 H7N9 (N9) 禽流感病毒的神经氨酸酶表现出有效的抑制作用。 方法与结果： 利用分子对接软件 AutoDock 模拟 JH 与 N9 之间的相互作用。与对照药物奥司他韦类似，JH 结合到 N9 的活性位点，但其位置与奥司他韦的位置不重叠。此外，JH 和奥司他韦同时对接到 N9s (N9WT 和 N9R294K) 的活性位点。通过分析结合位置、氢键相互作用和 pi-pi 相互作用的对接结果，JH 和奥司他韦的联合使用可能增强了对 N9 的抑制作用。使用 GROMACS 进行分子动力学模拟，获得 N9s 和两种化合物的轨迹（从对接结果中选择 JH，而奥司他韦则直接从晶体结构中提取）并验证关键相互作用。通过 N9s 的酶促分析进一步证实了 JH 和奥司他韦协同抑制神经氨酸酶活性。 结论： 本研究引入了针对 N9 的新型治疗策略，以开发一种潜在的抗 H7N9 流感药物。

制备氯化药根碱储备溶液

	1毫克	5毫克	10毫克	20毫克	25 毫克
1 毫米	2.675 毫升	13.3751 毫升	26.7501 毫升	53.5003 毫升	66.8753 毫升
5 毫米	0.535 毫升	2.675 毫升	5.35 毫升	10.7001 毫升	13.3751 毫升
10 毫米	0.2675 毫升	1.3375 毫升	2.675 毫升	5.35 毫升	6.6875 毫升
50 毫米	0.0535 毫升	0.2675 毫升	0.535 毫升	1.07 毫升	1.3375 毫升
100 毫米	0.0268 毫升	0.1338 毫升	0.2675 毫升	0.535 毫升	0.6688 毫升
*注：如果您在实验过程中，需要对样品进行稀释，以上稀释数据仅供参考，一般情况下，在较低的浓度下可以获得更好的溶解度。

 

 

氯化药根碱参考文献

盐酸药根碱抑制C8161转移性黑色素瘤细胞的增殖和新生血管形成。[Pubmed：23695011 ]

抗癌药物。2013 年 8 月；24(7):667-76。

恶性黑色素瘤是最具侵袭性的皮肤癌。尽管在过去的三十年中，临床上已经使用了各种抗黑色素瘤方法来治疗这种疾病，但没有一种药物能够显著延长转移性黑色素瘤患者的生存期；因此，人们非常需要有效的抗转移性黑色素瘤药物。在本研究中，我们探索了一种来自传统中草药的抗转移性黑色素瘤药物，发现传统中草药黄连的活性成分盐酸药根碱 (JH) 抑制了 C8161 人转移性黑色素瘤细胞的增殖和新血管形成。JH 以剂量依赖性方式抑制 C8161 细胞增殖，半数最大抑制浓度为 47.4+/-1.6 mumol/l；然而，在高达 320 mumol/l 的剂量下，它不会诱导显著的细胞凋亡。机制研究表明，JH 诱导 C8161 细胞周期停滞在 G0/G1 转换期，同时伴有细胞周期抑制基因 p21 和 p27 在较高剂量下的过度表达。此外，JH 还降低了体外和体内 C8161 细胞介导的新生血管形成，并阻碍了 VE-cadherin 基因的表达，VE-cadherin 是肿瘤血管生成拟态和血管生成的关键蛋白。总之，JH 对转移性黑素瘤细胞增殖和新生血管形成的有效抑制作用以及低毒性表明 JH 是一种潜在的新型抗黑素瘤候选药物。

盐酸药根碱可减轻高脂饮食引起的肥胖小鼠模型中的高脂血症。[Pubmed：27573054 ]

Mol Med Rep. 2016 年 10 月；14(4):3277-84。

盐酸药根碱 (JH) 是传统中药黄连的一种活性成分，用于预防和治疗代谢紊乱。高脂血症是许多代谢疾病的主要因素之一，包括糖尿病和肥胖症。因此，本研究的目的是研究 JH 治疗在肥胖小鼠模型中的体内降脂作用。经 JH 治疗的高脂血症小鼠体重减轻，葡萄糖耐量和胰岛素敏感性改善。此外，与未经治疗的高脂饮食小鼠相比，经 JH 治疗的高脂血症小鼠血清甘油三酯、总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，高密度脂蛋白胆固醇水平升高。值得注意的是，JH 治疗改善了高脂血症小鼠肝脏的病理生理变化。在分子水平上，JH下调高脂血症小鼠肝脏SREBP1c和FAS的mRNA表达水平，诱导PPARalpha和CPT1A的mRNA表达，提示JH可能通过抑制肝脏脂肪生成、增强肝脏脂质氧化来改善高脂血症。

描述

氯化药根碱是一种口服有效的摄取-2 转运蛋白抑制剂，可从多种中药植物中分离得到。氯化药根碱通过抑制 HT22 海马神经元中的 MAPK 通路，在 H2O2 诱导的细胞凋亡中发挥关键的神经保护作用。