产品名称

去氢紫堇碱

CAS NO

83218-34-2

中文别名

脱氢卡维丁

英文名称

Benzo[a]-1,3-benzodioxolo[4,5-g]quinolizin-13-ium,8,9-dimethoxy-6-methyl-

英文别名

Benzo[a]-1,3-benzodioxolo[4,5-g]quinolizinium,8,9-dimethoxy-6-methyl- (9CI); Dehydrocavidine; Hexadehydrocavidine;Hexadehydrothalictrifoline; YHL I

分子式

C₂₁H₁₈NO₄

分子量

351.39600

EINECS

熔点

沸点

毒性

脱氢卡维定的化学性质

化学文摘号	83218-34-2
PubChem 编号	92043552	外貌	粉末
分子式	C21H21NO4	分子量	351.4
化合物类型	生物碱	贮存	在 -20°C 下干燥
溶解度	可溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。
化学名称	(12S,13R)-16,17-二甲氧基-12-甲基-5,7-二氧杂-1-氮杂五环[11.8.0.03,11.04,8.014,19]二十一碳-3(11),4(8),9,14,16,18,20-庚烯
SMILES	CC1C2C3=CC(=C(C=C3C=CN2CC4=C1C=CC5=C4OCO5)OC)OC
标准InChIKey	XSOKSDXTNIQQJD-FKIZINRSSA-N
标准InChI	InChI=1S/C21H21NO4/c1-12-14-4-5-17-21(26-11-25-17)16(14)10-22-7-6-13-8-18(23-2) 19(24-3)9-15(13)20(12)22/h4-9,12,20H,10-11H2,1-3H3/t12-,20+/m0/s1
一般提示	为了获得更高的溶解度，请将管加热至 37 ℃ 并在超声波槽中摇晃片刻。原液可在 -20℃ 以下保存数月。 我们建议您当天配制和使用该溶液。但是，如果测试计划需要，可以提前配制原液，并且原液必须密封并保存在 -20℃ 以下。一般情况下，原液可以保存数月。 使用前，我们建议您将小瓶在室温下放置至少一个小时后再打开。
关于包装	1. 产品包装在运输过程中可能会被颠倒，导致高纯度化合物粘附在瓶颈或瓶盖上。将瓶从包装中取出，轻轻摇晃，直到化合物沉到瓶底。 2. 对于液体产品，请以 500xg 的速度离心，使液体聚集到瓶底。 3. 尽量避免实验过程中的丢失或污染。
运输条件	根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg 及以上）。

脱氢卡维丁的来源

紫堇的块茎

脱氢卡维定的生物活性

描述	1. 脱氢紫堇碱具有抗肿瘤活性。2. 脱氢紫堇碱通过调节 Bax/Bcl-2、激活 caspase 以及裂解 PARP 来诱导细胞凋亡，从而抑制 MCF-7 细胞增殖。3. 在 LPS 存在下，脱氢紫堇碱可降低巨噬细胞衍生的 RAW264.7 细胞和原代巨噬细胞的活力。4. 脱氢紫堇碱可抑制线粒体膜电位升高并诱导 LPS 刺激的巨噬细胞中的 ATP 耗竭，但不影响未刺激的巨噬细胞中的基础线粒体膜电位和 ATP 含量。
目标	Bcl-2/Bax | 胱天蛋白酶 | IL 受体 | PARP | cAMP | PGE

制备脱氢卡维定储备溶液

	1毫克	5毫克	10毫克	20毫克	25 毫克
1 毫米	2.8458 毫升	14.2288 毫升	28.4576 毫升	56.9152 毫升	71.144 毫升
5 毫米	0.5692 毫升	2.8458 毫升	5.6915 毫升	11.383 毫升	14.2288 毫升
10 毫米	0.2846 毫升	1.4229 毫升	2.8458 毫升	5.6915 毫升	7.1144 毫升
50 毫米	0.0569 毫升	0.2846 毫升	0.5692 毫升	1.1383 毫升	1.4229 毫升
100 毫米	0.0285 毫升	0.1423 毫升	0.2846 毫升	0.5692 毫升	0.7114 毫升
*注：如果您在实验过程中，需要对样品进行稀释，以上稀释数据仅供参考，一般情况下，在较低的浓度下可以获得更好的溶解度。

脱氢卡维定的参考文献

葫芦[7]脲对巴马汀和脱氢紫堇碱类生物碱具有选择性结合和高灵敏度荧光传感器作用。[Pubmed：19532985 ]

Org Biomol Chem.2009 年 7 月 7 日；7(13):2699-703。

利用荧光光谱研究了磷酸盐缓冲溶液(pH 7.2)中葫芦[7]脲(CB7)主体对巴马汀(P)和脱氢紫堇碱(DHC)生物碱客体分子的络合行为。结果表明，各生物碱与CB7络合后均表现出明显的荧光增强现象，发射光强度较大，肉眼即可区分。虽然两种客体结构相似，但P与CB7的络合稳定常数是DHC的5.4倍。1H NMR研究表明，二者的结合方式不同，P-CB7为深包覆，DHC-CB7为浅包覆。此外，还研究了络合过程中的溶剂效应和盐效应，发现它们显著影响CB7与生物碱客体的结合能力和选择性。特别是，添加少量（4 vol%）乙醇会使 P/DHC 选择性升高至 17.2。

脱氢紫堇碱可抑制脂多糖刺激的巨噬细胞中线粒体膜电位的升高。[Pubmed：21575743 ]

Int Immunopharmacol.2011 年 9 月；11(9):1362-7。

活化的巨噬细胞通过产生促炎细胞因子（如白细胞介素 (IL)-1beta 和 IL-6）在许多疾病的发病机制中发挥关键作用。虽然细菌成分识别和信号转导的机制已得到充分研究，但活化巨噬细胞的活力调节仍不清楚。我们筛选了草药成分，以找到一种降低脂多糖 (LPS) 刺激的巨噬细胞活力的药剂，并观察到延胡索中的一种成分脱氢紫堇碱在 LPS 存在下降低了巨噬细胞衍生的 RAW264.7 细胞和原代巨噬细胞的活力。脱氢紫堇碱抑制了 LPS 刺激的巨噬细胞中线粒体膜电位的升高并诱导了 ATP 耗竭，但既不影响未刺激的巨噬细胞中的基础线粒体膜电位也不影响 ATP 含量。脱氢紫堇碱还可防止 LPS 刺激的巨噬细胞培养基中 IL-1beta 和 IL-6 浓度升高。脱氢紫堇碱的作用方式表明，升高的线粒体膜电位可能是专门降低 LPS 刺激的巨噬细胞活力和抑制细胞因子产生的新靶点。

酒醋炮制延胡索对大鼠延胡索乙素、原**碱和脱氢延胡索碱组织分布的影响。[Pubmed: 22258341 ]

Molecules.2012年1月18日;17(1):951-70。

醋和酒炮制是两种传统的制药技术，在中国已有数千年的历史。延胡索中三种主要的生物活性分子是四氢巴马汀 (THP)、脱氢紫堇碱 (DHC) 和普罗**碱。本研究开发了一种简单可靠的 HPLC 方法，用于同时分析大鼠胃管灌胃给予延胡索后组织中的 THP、DHC 和普罗**碱。经验证的 HPLC 方法成功用于研究酒和醋炮制对化合物在大鼠组织中分布的影响。结果表明，炮制主要影响分子的 T(max) 和平均停留时间 (MRT)，而不改变其 C(max) 和 AUC(0-24)( )(h)。醋炮制显著增加了心脏、肾脏、大脑、小脑、脑干和纹状体中 DHC 的 T(max)，并延长了脑中普罗**碱的 T(max)。醋炮制后，大鼠组织中 THP 的 T(max) 没有显著变化。酒炮制降低了肝脏和脾脏中原**碱和 DHC 的 T(max) 以及肺脏中原**碱的 T(max)，但增加了所有受检大鼠组织中 THP 的 T(max)。据我们所知，这是第一份关于炮制对延胡索生物活性分子组织分布影响的报告。