产品名称

次野鸢尾黄素; 9-甲氧基-7-(3,4,5-三甲氧基苯基)-[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-g]苯并吡喃-8-酮

CAS NO

41743-73-1

中文别名

9-Methoxy-7-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-[1,3]dioxolo[4,5-g]chromen-8-one

英文名称

Irisflorentin

英文别名

Irisflorentin;9-Methoxy-7-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-[1,3]dioxolo[4,5-g]chromen-8-one

分子式

C₂₀H₁₈O₈

分子量

386.35

EINECS

熔点

165-167 °C

沸点

569.1oC at 760mmHg

毒性

鸢尾素的化学性质

化学文摘号	41743-73-1
PubChem 编号	170569	外貌	白色粉末
公式	C20H18O8	体重	386.35
化合物类型	黄酮类化合物	贮存	在 -20°C 下干燥
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (129.42 mM; 需要超声波)
化学名称	9-甲氧基-7-(3,4,5-三甲氧基苯基)-[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-g]色满-8-酮
SMILES	COC1=CC(=CC(=C1OC)OC)C2=COC3=CC4=C(C(=C3C2=O)OC)OCO4
标准InChIKey	RISXUTCDCPHJFQ-UHFFFAOYSA-N
标准InChI	InChI=1S/C20H18O8/c1-22-13-5-10(6-14(23-2)18(13)24-3)11-8-26 -12-7-15-19(28-9-27-15)20(25-4)16(12)17(11)21/h5-8H,9H2,1-4H3
一般提示	为了获得更高的溶解度，请将管加热至 37 ℃ 并在超声波槽中摇晃片刻。原液可在 -20℃ 以下保存数月。 我们建议您当天配制和使用该溶液。但是，如果测试计划需要，可以提前配制原液，并且原液必须密封并保存在 -20℃ 以下。一般情况下，原液可以保存数月。 使用前，我们建议您将小瓶在室温下放置至少一个小时后再打开。
关于包装	1. 产品包装在运输过程中可能会被颠倒，导致高纯度化合物粘附在瓶颈或瓶盖上。将瓶从包装中取出，轻轻摇晃，直到化合物沉到瓶底。 2. 对于液体产品，请以 500xg 的速度离心，使液体聚集到瓶底。 3. 尽量避免实验过程中的丢失或污染。
运输条件	根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg 及以上）。

鸢尾黄素的来源

为植物射干（Belamcanda chinensis (L.) DC.）的根茎。

鸢尾素的生物活性

描述	Irisflorentin具有抗炎活性，它能显著降低诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的转录和翻译水平以及NO的产生，它还能在转录和翻译水平上显著抑制TNF-α、IL-1β和IL-6；Irisflorentin通过促进rpn-3表达和下调egl-1表达有可能改善秀丽隐杆线虫模型中的帕金森病；Irisflorentin可作为免疫治疗佐剂。
目标	NOS |否 |肿瘤坏死因子-α | IL 受体 | IkB |第 65 页 | JNK |埃克 | AP-1 | p38MAPK | NF-kB |伊克公司
体外	Irisflorentin 可改善 α-突触核蛋白的积累并减弱 6-OHDA 诱导的多巴胺能神经元变性，对帕金森病的治疗有重要意义。[Pubmed：25705584 ] 生物医学（台北）。2015；5（1）：4。2015 年 2 月 2 日电子版。 帕金森病 (PD) 是一种中枢神经系统退行性疾病，其特征是黑质致密部多巴胺能神经元逐渐丧失以及运动障碍。神经元细胞中 α-突触核蛋白的聚集在该疾病中起着关键作用。目前，PD 疗法可缓解中度症状，但无法延缓疾病的发展。目前对 PD 的治疗努力是寻找新药，通过干扰 PD 患者疾病特异性的发病过程来减缓或阻止 PD 的进展过程。从射干 (Belamcanda chinensis (L.) DC.) 根中提取的鸢尾素是一种草药，在传统中药中用于治疗炎症性疾病。 方法和结果：本研究的目的是评估鸢尾素在秀丽隐杆线虫模型中改善 PD 的潜力。我们的数据显示，Irisflorentin可防止转基因秀丽隐杆线虫模型中的 α-突触核蛋白积累，还可改善 6-羟基多巴胺诱导的秀丽隐杆线虫模型中的多巴胺能神经元退化、食物感知行为和寿命，从而表明其具有作为抗帕金森病候选药物的潜力。Irisflorentin可能通过促进 rpn-3 表达来增强蛋白酶体的活性，并下调 egl-1 表达来阻断细胞凋亡途径，从而发挥作用。 结论： 这些发现鼓励进一步研究Irisflorentin作为治疗帕金森病的潜在有效药物。 Irisflorentin 改变小鼠骨髓来源的树突状细胞的特性并降低过敏性接触超敏反应。[Pubmed：25654487 ] 细胞移植。2015；24（3）：573-88。 Irisflorentin是从 Belamcanda chinensis (L.) DC 根中提取的一种异黄酮成分。在传统中药中，这种草药具有治疗炎症性疾病的药理作用。树突状细胞 (DC) 是形成最佳 T 细胞免疫和维持耐受性的关键调节剂。DC 的异常激活会诱发有害的免疫反应，因此有效改善 DC 特性的药物具有重要的临床价值。 方法和结果：我们在此研究了Irisflorentin对小鼠骨髓衍生 DC 在体外脂多糖 (LPS) 刺激下的成熟以及在体内接触性超敏反应 (CHSR) 中 的影响。我们的结果表明，使用高达 40 μM 的Irisflorentin治疗不会引起细胞毒性。Irisflorentin显著减少了 LPS 刺激的树突状细胞产生的促炎性细胞因子（肿瘤坏死因子-α、白细胞介素-6 和白细胞介素-12p70）。Irisflorentin还抑制了 LPS 刺激的树突状细胞上 LPS 诱导的主要组织相容性复合体 II 类和共刺激分子（CD40 和 CD86）的表达。此外，Irisflorentin还减少了 LPS 刺激的树突状细胞引起的同种异体 T 细胞增殖。此外，Irisflorentin还显著干扰了 LPS 诱导的 IκB 激酶、c-Jun N 末端激酶和 p38的激活，以及 NF-κB p65 的核转位。随后，用 Irisflorentin 治疗明显减弱了 2,4-二硝基-1-氟苯诱导的迟发型超敏反应。 结论：这些发现为Irisflorentin通过调节 DC 特性的能力作为免疫治疗佐剂 的作用提供了新的见解。

鸢尾素协议

细胞研究

鸢尾花素对 RAW 264.7 巨噬细胞中 LPS 诱导的炎症反应的抑制作用。[Pubmed：24740875 ] Exp Biol Med（梅伍德）。2014 年 4 月 16 日；239（8）：1018-1024。 鸢尾素是一种天然异黄酮，是射干中含量丰富的活性成分。尽管已报道了一些化学研究，但对鸢尾素的药理作用的研究尚不充分。 方法和结果：在本研究中，我们证明了鸢尾素在脂多糖 (LPS) 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中 的抗炎活性。鸢尾素显著降低诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 的转录和翻译水平以及 NO 的产生。此外，它还在转录和翻译水平上显著抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6。这些作用主要通过 ERK1/2 和 p38 介导的激活蛋白 1 (AP-1) 而不是核因子 κB (NF-κB) 通路起作用。 结论：因此，我们的研究阐明了Irisflorentin在 LPS 激活的 RAW 264.7 巨噬细胞中 的抗炎机制。

结构鉴定

Jomatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci.2011 年 12 月 1 日；879(31):3735-41。 通过 UHPLC-MS/MS 同时测定大鼠血浆和尿液中的鸢尾黄素、鸢尾黄素和鸢尾花黄素：应用于药代动力学。[Pubmed：22071270 ] 方法与结果： 开发并验证了一种灵敏可靠的超高效液相色谱-电喷雾电离-串联质谱法 (UHPLC-ESI-MS/MS)，用于同时测定口服射干提取物后大鼠血浆和尿液中的三种活性成分，即鸢尾黄素、鸢尾黄素和鸢尾花素。色谱分离采用 Zorbax SB-C(18) 色谱柱 (50 mm × 2.1 mm, 1.8 μm; Agilent, USA)，以乙腈 - 0.1% 甲酸水溶液为流动相，流速为 0.4 mL/min，进行梯度洗脱。采用三重四极杆串联质谱仪进行检测，在多反应监测 (MRM) 模式下，通过在负离子 (针对鸢尾黄素和鸢尾黄素) 和正离子 (针对鸢尾黄素) 模式之间极性切换进行检测。校准曲线在鸢尾黄素 50-50,000 ng/mL、鸢尾黄素 10-5000 ng/mL 和鸢尾黄素0.1-200 ng/mL 范围内呈线性。所有分析物的日内和日间精密度 (RSD %) 均在 11.3% 以内，而测定准确度的偏差范围为 -8.7 至 +11.1%。 结论： 经证实，所有分析物在所有样品储存和分析过程中均稳定。该方法成功应用于大鼠口服射干提取物后的三种异黄酮的药代动力学研究。

制备鸢尾素原液

	1毫克	5毫克	10毫克	20毫克	25 毫克
1 毫米	2.5883 毫升	12.9416 毫升	25.8833 毫升	51.7665 毫升	64.7082 毫升
5 毫米	0.5177 毫升	2.5883 毫升	5.1767 毫升	10.3533 毫升	12.9416 毫升
10 毫米	0.2588 毫升	1.2942 毫升	2.5883 毫升	5.1767 毫升	6.4708 毫升
50 毫米	0.0518 毫升	0.2588 毫升	0.5177 毫升	1.0353 毫升	1.2942 毫升
100 毫米	0.0259 毫升	0.1294 毫升	0.2588 毫升	0.5177 毫升	0.6471 毫升
*注：如果您在实验过程中，需要对样品进行稀释，以上稀释数据仅供参考，一般情况下，在较低的浓度下可以获得更好的溶解度

关于 Irisflorentin 的参考文献

Irisflorentin 可改善 α-突触核蛋白的积累并减弱 6-OHDA 诱导的多巴胺能神经元变性，对帕金森病的治疗有重要意义。[Pubmed：25705584 ]

生物医学（台北）。 2015；5(1):4。

帕金森病 (PD) 是一种中枢神经系统退行性疾病，其特征是黑质致密部多巴胺能神经元逐渐丧失以及运动障碍。神经元细胞中的 α-突触核蛋白聚集在该疾病中起着关键作用。目前，PD 疗法可带来中等程度的症状改善，但无法延缓疾病的发展。目前对 PD 的治疗努力是寻找新药，通过干扰 PD 患者疾病特异性的发病过程来减缓或阻止 PD 的进展过程。从射干 (Leamcanda chinensis (L.) DC.) 根中提取的鸢尾素是一种草药，在传统中药中用于治疗炎症性疾病。本研究的目的是评估鸢尾素在秀丽隐杆线虫模型中改善 PD 的潜力。我们的数据显示，Irisflorentin可防止转基因秀丽隐杆线虫模型中的 α-突触核蛋白积累，还可改善 6-羟基多巴胺诱导的秀丽隐杆线虫模型中的多巴胺能神经元退化、食物感知行为和寿命，从而表明其作为抗帕金森病候选药物的潜力。Irisflorentin可能通过促进 rpn-3 表达来增强蛋白酶体的活性，并下调 egl-1 表达来阻断细胞凋亡途径，从而发挥其作用。这些发现鼓励进一步研究Irisflorentin作为 PD 治疗的潜在有效药物。

Irisflorentin 改变小鼠骨髓来源的树突状细胞的特性并降低过敏性接触超敏反应。[Pubmed：25654487 ]

细胞移植。2015；24（3）：573-88。

Irisflorentin是从 Belamcanda chinensis (L.) DC 根中提取的一种异黄酮成分。在传统中药中，这种草药具有治疗炎症性疾病的药理作用。树突状细胞 (DC) 是形成最佳 T 细胞免疫和维持耐受性的关键调节剂。DC 的异常激活会诱发有害的免疫反应，因此有效改善 DC 特性的药物具有很大的临床价值。我们在此研究了Irisflorentin对小鼠骨髓衍生 DC 在体外脂多糖 (LPS) 刺激下的成熟以及在体内接触性超敏反应 (CHSR) 中的影响。我们的结果表明，使用高达 40 muM 的 Irisflorentin 治疗不会引起细胞毒性。Irisflorentin显著减少了 LPS 刺激的 DC 产生的促炎细胞因子（肿瘤坏死因子-α、白细胞介素-6 和白细胞介素-12p70）。Irisflorentin还抑制了 LPS 刺激的树突状细胞上 LPS 诱导的主要组织相容性复合体 II 类和共刺激分子（CD40 和 CD86）的表达。此外，Irisflorentin还减少了 LPS 刺激的树突状细胞引起的同种异体 T 细胞增殖。此外，Irisflorentin还显著干扰了 LPS 诱导的 IκB 激酶、c-Jun N 末端激酶和 p38 的激活，以及 NF-κB p65 的核易位。随后，用Irisflorentin治疗明显减弱了 2,4-二硝基-1-氟苯诱导的迟发型超敏反应。这些发现通过其调节树突状细胞特性的能力，为Irisflorentin作为免疫治疗佐剂的作用提供了新的见解。

通过 UHPLC-MS/MS 同时测定大鼠血浆和尿液中的鸢尾黄素、鸢尾黄素和鸢尾花黄素：应用于药代动力学。[Pubmed：22071270 ]

Jomatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci.2011 年 12 月 1 日；879(31):3735-41。

开发了一种灵敏可靠的超高效液相色谱-电喷雾电离-串联质谱 (UHPLC-ESI-MS/MS) 方法，并对其进行了验证，用于同时测定大鼠口服射干提取物后血浆和尿液中的三种活性成分，即鸢尾黄素、鸢尾黄素和鸢尾花素。采用 Zorbax SB-C(18) 柱 (50 mm x 2.1 mm, 1.8 mum; Agilent, USA) 进行色谱分离，以乙腈 - 0.1% 甲酸水溶液为流动相，流速为 0.4 mL/min，进行梯度洗脱。采用三重四极杆串联质谱仪在多反应监测 (MRM) 模式下进行检测，通过在负离子化 (针对鸢尾黄素和鸢尾黄素) 和正离子化 (针对鸢尾花素) 模式之间极性切换。校准曲线在 50-50,000 ng/mL 范围内呈线性（鸢尾黄素）、10-5000 ng/mL 范围内（鸢尾黄素）和 0.1-200 ng/mL 范围内（鸢尾花黄素）。所有分析物的日内和日间精密度 (RSD %) 均在 11.3% 以内，而测定准确度的偏差范围为 -8.7 至 +11.1%。经证实，所有分析物在所有样品储存和分析过程中均保持稳定。该方法已成功应用于大鼠口服射干提取物后三种异黄酮的药代动力学研究。

鸢尾花素对 RAW 264.7 巨噬细胞中 LPS 诱导的炎症反应的抑制作用。[Pubmed：24740875 ]

Exp Biol Med（梅伍德）。2014 年 8 月；239（8）：1018-1024。

鸢尾素是一种天然异黄酮，是射干中含量丰富的活性成分。尽管已报道了一些化学研究，但鸢尾素的药理作用尚未得到充分研究。在本研究中，我们证明了鸢尾素在脂多糖 (LPS) 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中的抗炎活性。鸢尾素显著降低诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 的转录和翻译水平以及 NO 的产生。此外，它还在转录和翻译水平上显著抑制 TNF-alpha、IL-1beta 和 IL-6。这些作用主要通过 ERK1/2 和 p38 介导的激活蛋白 1 (AP-1) 而不是核因子 κB (NF-κB) 通路起作用。因此，我们的研究阐明了Irisflorentin在 LPS 激活的 RAW 264.7 巨噬细胞中的抗炎机制。

描述

鸢尾素是一种天然异黄酮，是射干中含量丰富的活性成分。鸢尾素可显著降低诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 的转录和翻译水平以及 NO 的产生。具有抗炎活性