产品名称

乙酰紫堇灵

CAS NO

18797-80-3

中文别名

乙酰紫堇醇灵碱

英文名称

[1,3]Benzodioxolo[5,6-c]-1,3-dioxolo[4,5-i]phenanthridin-6-ol,5b,6,7,12b,13,14-hexahydro-5b,13-dimethyl-, 6-acetate, (5bR,6S,12bR)-

英文别名

Chelidonine,13-methyl-, acetate (ester); Corynoline, acetate (ester) (8CI);[1,3]Benzodioxolo[5,6-c]-1,3-dioxolo[4,5-i]phenanthridin-6-ol,5b,6,7,12b,13,14-hexahydro-5b,13-dimethyl-, acetate (ester), (5bR,6S,12bR)-(9CI); [1,3]Benzodioxolo[5,6-c]-1,3-dioxolo[4,5-i]phenanthridine, chelidoninederiv.; (+)-Corynoline acetate; Acetylcorynoline; Corynoline acetate;O-Acetylcorynoline;[1,3]Benzodioxolo[5,6-c]-1,3-dioxolo[4,5-i]phenanthridin-6-ol,5b,6,7,12b,13,14-hexahydro-5b,13-dimethyl-, acetate (ester), [5bR-(5ba,6b,12ba)]-

分子式

C₂₃H₂₃NO₆

分子量

409.43200

EINECS

熔点

158～159℃

沸点

499.1oC at 760 mmHg

毒性

乙酰紫花地那敏的化学性质

化学文摘号	18797-80-3
PubChem 编号	177015	外貌	水晶。
分子式	C23H23NO6	分子量	409.43
化合物类型	生物碱	贮存	在 -20°C 下干燥
溶解度	可溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。
SMILES	CC(=O)OC1CC2=CC3=C(C=C2C4C1(C5=C(CN4C)C6=C(C=C5)OCO6)C)OCO3
标准InChIKey	PUHCFWFODBLSAP-WWNPGLIZSA-N
一般提示	为了获得更高的溶解度，请将管加热至 37 ℃ 并在超声波槽中摇晃片刻。原液可在 -20℃ 以下保存数月。 我们建议您当天配制和使用该溶液。但是，如果测试计划需要，可以提前配制原液，并且原液必须密封并保存在 -20℃ 以下。一般情况下，原液可以保存数月。 使用前，我们建议您将小瓶在室温下放置至少一个小时后再打开。
关于包装	1. 产品包装在运输过程中可能会被颠倒，导致高纯度化合物粘附在瓶颈或瓶盖上。将瓶从包装中取出，轻轻摇晃，直到化合物沉到瓶底。 2. 对于液体产品，请以 500xg 的速度离心，使液体聚集到瓶底。 3. 尽量避免实验过程中的丢失或污染。
运输条件	根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg 及以上）。

乙酰紫花地那敏的来源

紫堇的块茎

乙酰辅酶a的生物活性

描述	乙酰辅酶 Q10 具有抗炎特性，还具有改善帕金森病的潜力，它可能通过降低 egl-1 表达来抑制细胞凋亡途径，并通过增加 rpn5 表达来增强蛋白酶体的活性来发挥作用。乙酰辅酶 Q10 可能是一种有效的免疫抑制剂，通过阻断树突状细胞的成熟和功能。它对小鼠实验性肝损伤有保护作用。
目标	肿瘤坏死因子-α | IL 受体 | IkB |伊克公司
体内	乙酰辅酶 Q10 可减轻帕金森病动物模型中的多巴胺能神经元变性和 α-突触核蛋白聚集。[Pubmed：23973292 ] 神经药理学。2014 年 7 月；82：108-20。 帕金森病 (PD) 是第二大最常见的神经退行性疾病，会损害运动技能和认知功能。迄今为止，用于治疗 PD 的药物只能缓解症状。目前许多研究的重点是寻找能够减缓 PD 患者衰退的新药。乙酰辅酶 Q10是从传统中药草紫堇中提取的主要生物碱成分。它已被证明具有抗炎特性，但尚未有研究描述乙酰辅酶 Q10对 PD 的影响。本研究的目的是评估乙酰辅酶 Q10在秀丽隐杆线虫模型中改善 PD 的潜力。 方法与结果： 本研究利用在多巴胺能神经元中特异性表达绿色荧光蛋白的药理菌株（BZ555）和在肌肉细胞中表达人类α-突触核蛋白的转基因菌株（OW13）研究乙酰辅酶Q100的抗帕金森病作用。实验数据表明，用高达10 mM的乙酰辅酶Q100处理不会对动物造成毒性。乙酰辅酶Q100显著降低6-羟基多巴胺在BZ555菌株中诱导的多巴胺能神经元变性；防止α-突触核蛋白聚集；恢复OW13菌株的脂质含量；恢复食物感应行为和多巴胺水平；延长6-羟基多巴胺处理的N2菌株的寿命，从而显示出其作为抗帕金森病药物的潜力。 结论： 乙酰辅酶Q10可能通过降低egl-1表达来抑制细胞凋亡途径，并通过增加rpn5表达来增强蛋白酶体的活性来发挥作用。 紫花地平、乙酰紫花地平和普罗托品碱对小鼠实验性肝损伤的保护作用 药学学宝。 1997 年 5 月；32(5):331-6。 方法和结果： 在腹腔注射 CCl4、对乙酰氨基酚或硫代乙酰胺之前，口服两剂紫花地那敏、乙酰紫花地那敏或普罗托品，剂量分别为 50 和 100 mg.kg-1，间隔 8 至 24 小时，可显著抑制小鼠血清转氨酶 (SGPT) 升高和肝损伤。体外实验发现，这三种化合物可抑制 CCl4 诱导的微粒体脂质过氧化和肝微粒体中 CCl4 转化为一氧化碳。 结论： 在这些化合物中，乙酰紫花地那敏的效果优于紫花地那敏和普罗托品。此外，这三种化合物对小鼠肝细胞色素 P450 均表现出双相效应，即先抑制后诱导。

乙酰钴啉协议

激酶测定

乙酰辅酶 Q10 通过抑制 IκB 激酶和丝裂原活化蛋白激酶活性来损害小鼠骨髓来源的树突状细胞的成熟。[Pubmed：23472193 ] PLoS One.2013；8(3):e58398。 树突状细胞 (DC) 是免疫系统的主要调节器。一个活跃的研究领域是操纵 DC 作为药理学靶点，以筛选用于治疗炎症和自身免疫性疾病的新型生物调节剂。乙酰科罗宁是从紫堇草药中提取的主要生物碱成分。我们评估了乙酰科罗宁调节脂多糖 (LPS) 刺激的小鼠骨髓衍生 DC 活化的能力。 方法和结果： 我们的实验数据显示，用高达 20 µM 的乙酰科罗宁治疗不会对细胞造成细胞毒性。乙酰科罗宁显著抑制了 LPS 刺激的 DC 分泌肿瘤坏死因子-α、白细胞介素-6 和白细胞介素-12p70。Acetylcorynoline还能降低 LPS 诱导的树突状细胞 (DC) 上主要组织相容性复合体 II 类、CD40 和 CD86 的表达，并恢复 LPS 刺激的树突状细胞 (DC) 的内吞能力。此外， Acetylcorynoline还能阻断 LPS 刺激的树突状细胞 (DC) 诱发的同种异体 T 细胞增殖，并降低 LPS 刺激的树突状细胞 (DC) 的迁移能力。此外，Acetylcorynoline还能显著抑制 LPS 诱导的 IκB 激酶和丝裂原活化蛋白激酶的活化。更重要的是，Acetylcorynoline能显著减轻 2,4-二硝基-1-氟苯诱导的迟发型超敏反应。结论：Acetylcorynoline可能是一种有效的免疫抑制剂，它能阻断树突状细胞的成熟和功能。

结构鉴定

Xenobiotica.2014年8月;44(8):743-8。 梯度洗脱液相色谱质谱法测定大鼠血浆中的乙酰辅酶a及其在药代动力学研究中的应用。[Pubmed: 24512634 ] 1. 乙酰紫花地黄是从紫堇属植物中提取的主要生物碱成分。 方法与结果： 建立了一种灵敏、选择性的液相色谱质谱法，用于测定大鼠血浆中乙酰紫花地黄在5～1000 ng/mL范围内的浓度，并表征其药代动力学特性。2. 采用C18（2.1 mm×150 mm，5μm）色谱柱，以乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相，梯度洗脱，实现色谱分离。流速为0.4 mL/min。加入卡马西平作为内标（IS）后，用乙腈-甲醇（9:1，v/v）沉淀蛋白质作为样品制备。采用电喷雾电离源，以正离子模式操作；采用选择离子监测模式定量，乙酰辅酶a的m/z为410 ，内标m/z为237。3.大鼠血浆中乙酰辅酶a的平均回收率为72.3%～87.6%。测定乙酰辅酶a的基质效应为88.7%～93.5%。日内和日间精密度的变异系数均<13%。方法的准确度为95.8%～112.1%。分析物在自动进样器、室温、冻融和长期（20天）条件下稳定，浓度偏差在标称值的±15%以内。 4. 建立并验证了LC-MS法测定大鼠血浆中乙酰科罗宁的方法，使用100 µL血浆，最低定量限为5.0 ng/mL，该方法灵敏、选择性强、操作简便。 结论： 该方法成功应用于大鼠单剂量静脉注射3 mg/kg乙酰科罗宁后的药代动力学研究。

制备乙酰紫花地那非储备溶液

	1毫克	5毫克	10毫克	20毫克	25 毫克
1 毫米	2.4424 毫升	12.2121 毫升	24.4242 毫升	48.8484 毫升	61.0605 毫升
5 毫米	0.4885 毫升	2.4424 毫升	4.8848 毫升	9.7697 毫升	12.2121 毫升
10 毫米	0.2442 毫升	1.2212 毫升	2.4424 毫升	4.8848 毫升	6.106 毫升
50 毫米	0.0488 毫升	0.2442 毫升	0.4885 毫升	0.977 毫升	1.2212 毫升
100 毫米	0.0244 毫升	0.1221 毫升	0.2442 毫升	0.4885 毫升	0.6106 毫升
*注：如果您在实验过程中，需要对样品进行稀释，以上稀释数据仅供参考，一般情况下，在较低的浓度下可以获得更好的溶解度

关于乙酰辅酶 Q10 的参考文献

乙酰辅酶 Q10 可减轻帕金森病动物模型中的多巴胺能神经元变性和 α-突触核蛋白聚集。[Pubmed：23973292 ]

神经药理学。2014 年 7 月；82：108-20。

帕金森病 (PD) 是第二大最常见的神经退行性疾病，会损害运动技能和认知功能。迄今为止，用于治疗 PD 的药物只能缓解症状。目前许多研究的重点是寻找能够减缓 PD 患者衰退的新药。乙酰辅酶 Q10是从传统中药草紫堇中提取的主要生物碱成分。它已被证明具有抗炎特性，但尚未有研究描述乙酰辅酶 Q10对 PD 的影响。本研究的目的是评估乙酰辅酶 Q10在秀丽隐杆线虫模型中改善 PD 的潜力。在本研究中，我们使用在多巴胺能神经元中特异性表达绿色荧光蛋白的药理学菌株（BZ555）和在肌肉细胞中表达人类α-突触核蛋白的转基因菌株（OW13）来研究乙酰辅酶Q100的抗帕金森病作用。我们的实验数据表明，用高达10 mM的乙酰辅酶Q100处理不会对动物造成毒性。乙酰辅酶Q100显著降低了6-羟基多巴胺在BZ555菌株中诱导的多巴胺能神经元变性；防止α-突触核蛋白聚集；恢复OW13菌株的脂质含量；恢复食物感应行为和多巴胺水平；并延长6-羟基多巴胺处理的N2菌株的寿命，从而显示出其作为抗帕金森病药物的潜力。乙酰辅酶 Q10可能通过降低 egl-1 表达来抑制细胞凋亡途径，并通过增加 rpn5 表达来增强蛋白酶体的活性来发挥作用。

紫花地平、乙酰紫花地平和普罗托品碱对小鼠实验性肝损伤的保护作用

药学学宝。 1997 年 5 月；32(5):331-6。

在腹腔注射 CCl4、对乙酰氨基酚或硫代乙酰胺之前，口服两剂紫花地那敏、乙酰紫花地那敏或普罗托品，剂量分别为 50 和 100 mg.kg-1，间隔 8 至 24 小时，可显著抑制小鼠血清转氨酶 (SGPT) 升高和肝损伤。体外实验发现，这三种化合物可抑制 CCl4 诱导的微粒体脂质过氧化和 CCl4 在肝微粒体中转化为一氧化碳。在这些化合物中，乙酰紫花地那敏的效果比紫花地那敏和普罗托品更好。此外，这三种化合物对小鼠肝细胞色素 P450 均表现出双相效应，即先抑制后诱导。

乙酰辅酶 Q10 通过抑制 IκB 激酶和丝裂原活化蛋白激酶活性来损害小鼠骨髓来源的树突状细胞的成熟。[Pubmed：23472193 ]

PLoS One.2013；8(3):e58398。

背景：树突状细胞 (DC) 是免疫系统的主要调节器。一个活跃的研究领域是操纵树突状细胞作为药理学靶点，以筛选用于治疗炎症和自身免疫性疾病的新型生物调节剂。乙酰科罗宁是从紫堇草药中提取的主要生物碱成分。我们评估了乙酰科罗宁调节脂多糖 (LPS) 刺激的小鼠骨髓衍生树突状细胞活化的能力。方法/主要发现：我们的实验数据显示，使用高达 20 微摩尔乙酰科罗宁治疗不会引起细胞毒性。乙酰科罗宁显著抑制了 LPS 刺激的树突状细胞分泌肿瘤坏死因子-α、白细胞介素-6 和白细胞介素-12p70。Acetylcorynoline还降低了 LPS 诱导的树突状细胞 (DC) 上主要组织相容性复合体 II 类、CD40 和 CD86 的表达，而Acetylcorynoline恢复了 LPS 刺激的树突状细胞的内吞能力。此外， Acetylcorynoline阻断了 LPS 刺激的树突状细胞诱发的同种异体 T 细胞增殖，而Acetylcorynoline降低了 LPS 刺激的树突状细胞的迁移能力。此外，Acetylcorynoline显著抑制了 LPS 诱导的 IκB 激酶和丝裂原活化蛋白激酶的激活。重要的是，Acetylcorynoline可显著减轻 2,4-二硝基-1-氟苯诱导的迟发型超敏反应。结论/意义：乙酰辅酶 Q10可能是一种有效的免疫抑制剂，它通过阻断 DC 的成熟和功能发挥作用。

梯度洗脱液相色谱质谱法测定大鼠血浆中的乙酰辅酶a及其在药代动力学研究中的应用。[Pubmed: 24512634 ]

Xenobiotica.2014年8月;44(8):743-8。

1.乙酰紫花地黄是从紫花地黄中分离出来的一种主要生物碱成分。开发了一种灵敏、选择性强的液相色谱质谱法，用于测定大鼠血浆中乙酰紫花地黄的浓度范围为 5-1000 ng/mL，以表征其药代动力学特性。2. 在 C18（2.1 mmx 150 mm，5 mum）柱上以乙腈 0.1% 甲酸水溶液作为流动相，梯度洗脱，实现色谱分离。流速设定为 0.4 mL/min。加入卡马西平作为内标 (IS) 后，用乙腈-甲醇（9:1，v/v）沉淀蛋白质，作为样品制备。使用电喷雾电离源，以正离子模式操作；采用选择离子监测模式定量，乙酰辅酶a的m/z为410 ，内标m/z为237。3.大鼠血浆中乙酰辅酶a的平均回收率为72.3-87.6%。测得乙酰辅酶a的基质效应为88.7%-93.5%。日内和日间精密度的变异系数均<13%。方法的准确度为95.8%-112.1%。分析物在自动进样器、室温、冻融和长期（20天）条件下稳定，浓度偏差在标称值的+/-15%以内。 4. 建立并验证了LC-MS法测定大鼠血浆中乙酰紫花地那敏的方法，使用100μL血浆，最低定量限为5.0ng/mL，该方法灵敏度高、选择性强、操作简便。该方法已成功应用于大鼠单剂量静脉注射3mg/kg乙酰紫花地那敏后的药代动力学研究。