产品名称

贝母素乙; 贝母乙素

CAS NO

18059-10-4

中文别名

3beta,20-Dihydroxy-5alpha-cevan-6-one

英文名称

Cevan-6-one,3,20-dihydroxy-, (3b,5a)-

英文别名

5a-Cevan-6-one, 3b,20-dihydroxy- (8CI);Fritillarine (6CI); Osnovanine (7CI); Benzo[7,8]fluoreno[2,1-b]quinolizine,cevan-6-one deriv.; Peiminine; Raddeanine; Raddeanine (Fritillaria);Verticinone

分子式

C₂₇H₄₃NO₃

分子量

429.64

EINECS

熔点

212-213oC

沸点

567.1oC at 760 mmHg

毒性

贝母碱的化学性质

化学文摘号	18059-10-4
PubChem 编号	167691	外貌	粉末
分子式	C27H43NO3	分子量	429.64
化合物类型	生物碱	贮存	在 -20°C 下干燥
同义词	蒎烯酮；拉德安因
溶解度	DMSO : ≥ 100 mg/mL (232.75 mM) *“≥”表示可溶解，但饱和度未知。
SMILES	CC1CCC2C(C3CCC4C(C3CN2C1)CC5C4CC(=O)C6C5(CCC(C6)O)C)(C)O
标准InChIKey	IQDIERHFZVCNRZ-YUYPDVIUSA-N
标准InChI	InChI=1S/C27H43NO3/c1-15-4-7-25-27(3,31)21-6-5-17-18(20(21)14-28(25)13-15)11-22- 19(17)12-24(30)23-10-16(29)8-9-26(22,23)2/h15-23,25,29,31H,4-14H2,1-3H3/t15- ,16-,17+,18+,19-,20-,21-,22-,23+,25-,26+,27-/m0/s1
一般提示	为了获得更高的溶解度，请将管加热至 37 ℃ 并在超声波槽中摇晃片刻。原液可在 -20℃ 以下保存数月。 我们建议您当天配制和使用该溶液。但是，如果测试计划需要，可以提前配制原液，并且原液必须密封并保存在 -20℃ 以下。一般情况下，原液可以保存数月。 使用前，我们建议您将小瓶在室温下放置至少一个小时后再打开。
关于包装	1. 产品包装在运输过程中可能会被颠倒，导致高纯度化合物粘附在瓶颈或瓶盖上。将瓶从包装中取出，轻轻摇晃，直到化合物沉到瓶底。 2. 对于液体产品，请以 500xg 的速度离心，使液体聚集到瓶底。 3. 尽量避免实验过程中的丢失或污染。
运输条件	根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg 及以上）。

贝母碱的来源

贝母（Fritillaria thunbergii Miq）的鳞茎。

贝母碱的生物活性

描述	贝母碱具有强效的抗炎、抗过敏、镇咳和祛痰作用。它诱导自噬细胞死亡，从而抑制结直肠癌肿瘤生长。贝母碱可通过降低循环 IFN-γ 水平和抑制涉及 TGF-β、CTGF、ERK1/2、NF-κB 和 FasL 的信号转导通路，抑制博来霉素诱发的肺损伤大鼠模型中的肺部炎症和肺纤维化。
目标	IFN-γ | TGF-β/Smad | ERK | NF-kB | TNF-α | IL受体 | MAPK | FasL
体外	贝母碱通过调节HMC-1细胞中的炎症介质发挥抗过敏作用。[Pubmed：26121924 ] 免疫药理学与免疫毒理学。2015；37（4）：351-8。 贝母碱是从平贝母中提取的主要生物活性成分。贝母碱在各种肺部疾病中的作用已被研究，但其抗过敏作用和相关机制尚未见报道。 方法和结果： 本研究旨在评估贝母碱对肥大细胞介导的 HMC-1 细胞过敏性炎症的影响。使用 ELISA、逆转录聚合酶链反应和核因子 κB (NF-κB)、丝裂原活化蛋白激酶 (MAPKs) 通路激活来测量促炎细胞因子的产生，并通过蛋白质印迹分析确定。贝母碱抑制促炎细胞因子的产生，例如白细胞介素 (IL)-6、IL-8、肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 和 IL-1β (IL-1β)。蛋白质印迹法显示，它对人肥大细胞 (HMC)-1 中的 MAPKs 磷酸化和 NF-B 表达具有抑制作用。观察 HMC-1 细胞以确认组胺释放。使用动物模型评估被动皮肤过敏反应 (PCA)，结果显示贝母碱对 IgE 依赖性过敏反应具有抑制作用。 结论： 这些结果表明贝母碱对 HMC-1 细胞介导的过敏性炎症反应具有调节潜力。 天然产物贝母碱通过诱导自噬细胞死亡来抑制结直肠癌肿瘤的生长。[Pubmed：25935480 ] Biochem Biophys Res Commun.2015年6月19日;462(1):38-45。 自噬在真核细胞中是进化保守的，它吞噬细胞的长寿命蛋白质和细胞器，并通过与溶酶体融合降解内容物，通过这种方式，细胞获得用于合成新分子的循环构件。 方法和结果： 在本研究中，我们发现贝母碱诱导细胞死亡并增强结肠直肠癌 HCT-116 细胞的自噬通量。我们确定贝母碱通过抑制上游信号抑制 mT的磷酸化来增强自噬通量。敲低 ATG5 大大减少了野生型 HCT-116 细胞中贝母碱诱导的细胞死亡，而用贝母碱处理 Bax/Bak 缺陷细胞导致大量细胞死亡。 结论： 总之，我们的发现表明贝母碱通过诱导自噬细胞死亡来抑制结肠直肠癌细胞增殖和细胞生长。

贝母碱的实验方案

动物研究

贝母碱可改善大鼠博来霉素诱发的急性肺损伤。[Pubmed：23404624 ] Mol Med Rep. 2013 年 4 月；7(4):1103-10。 本研究旨在探讨贝母碱是否能抑制博来霉素致大鼠肺损伤模型的肺部炎症和肺纤维化。 方法与结果： 将大鼠随机分为4组，3组气管内给予博来霉素(5mg/kg)复制急性肺损伤模型，随后给予羧甲基纤维素(对照组，n=14)、地塞米松(DXS组，n=14)或贝母碱(贝母碱组，n=10)；第4组(假手术组，n=12)以生理盐水代替博来霉素灌注，随后给予羧甲基纤维素，灌胃给药28天。用苏木精和伊红 (H&E) 和 Masson 三色对肺切片进行染色，以对肺泡炎和肺纤维化的程度进行分级。肺指数计算为肺与体重的比率。使用放射免疫分析法测定血清中白细胞介素-4 (IL-4)、肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 和干扰素-γ (IFN-γ) 的水平。采用免疫细胞化学方法评估肺组织中转化生长因子-β (TGF-β)、结缔组织生长因子 (CTGF)、NF-κB、细胞外信号相关激酶 (ERK1/2)、Fas 和 FasL 的表达。贝母碱和 DXS 显著减轻了博来霉素诱发的肺损伤大鼠的肺泡炎症和肺间质炎症。这些保护作用与血清中 IFN-γ 水平以及肺组织中 TGF-β、CTGF、ERK1/2、NF-κB 和 FasL 水平的显著 (P<0.05) 降低有关。未观察到对血清 TNF-α 或 IL-4 的影响。 结论： 总之，贝母碱通过降低循环 IFN-γ 水平和抑制涉及 TGF-β、CTGF、ERK1/2、NF-κB 和 FasL 的信号转导途径，抑制博来霉素诱导的肺损伤大鼠模型中的肺部炎症和肺纤维化。

制备贝母碱储备溶液

	1毫克	5毫克	10毫克	20毫克	25 毫克
1 毫米	2.3275 毫升	11.6377 毫升	23.2753 毫升	46.5506 毫升	58.1883 毫升
5 毫米	0.4655 毫升	2.3275 毫升	4.6551 毫升	9.3101 毫升	11.6377 毫升
10 毫米	0.2328 毫升	1.1638 毫升	2.3275 毫升	4.6551 毫升	5.8188 毫升
50 毫米	0.0466 毫升	0.2328 毫升	0.4655 毫升	0.931 毫升	1.1638 毫升
100 毫米	0.0233 毫升	0.1164 毫升	0.2328 毫升	0.4655 毫升	0.5819 毫升
*注：如果您在实验过程中，需要对样品进行稀释，以上稀释数据仅供参考，一般在较低的浓度下即可获得较好的溶解性

贝母碱的背景知识

贝母碱 (Verticinone; Raddeanine) 是一种具有抗炎活性的天然化合物。IC50 值：目标：贝母碱和 DXS 显著减轻了博来霉素诱发的肺损伤大鼠的肺泡炎症和肺间质炎症。贝母碱通过降低循环 IFN-γ 水平和抑制涉及 TGF-β、CTGF、ERK1/2、NF-κB 和 FasL 的信号转导通路，抑制了博来霉素诱发的肺损伤大鼠模型中的肺部炎症和肺纤维化。

参考文献：
[1].Guo H,等. Peiminine ameliorates bleomycin-induced rats Acute lung injury. Mol Med Rep. 2013 Apr;7(4):1103-10

关于贝母碱的参考文献

贝母碱通过调节HMC-1细胞中的炎症介质发挥抗过敏作用。[Pubmed：26121924 ]

免疫药理学与免疫毒理学。2015；37（4）：351-8。

贝母碱是从平贝母中提取的主要生物活性成分。贝母碱在各种肺部疾病中的作用已被研究，但其抗过敏作用和相关机制尚未见报道。本研究旨在评估贝母碱对肥大细胞介导的 HMC-1 细胞过敏性炎症的影响。使用 ELISA、逆转录聚合酶链反应和核因子 κB (NF-κB)、丝裂原活化蛋白激酶 (MAPKs) 通路激活来测量促炎细胞因子的产生，并通过蛋白质印迹分析确定。贝母碱抑制促炎细胞因子的产生，例如白细胞介素 (IL)-6、IL-8、肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 和 IL-1β (IL-1β)。蛋白质印迹法显示，它对人肥大细胞 (HMC)-1 中的 MAPKs 磷酸化和 NF-B 表达具有抑制作用。观察 HMC-1 细胞以确认组胺释放。使用动物模型评估被动皮肤过敏反应 (PCA)，发现Peiminine对 IgE 依赖性过敏反应具有抑制作用。这些结果表明Peiminine对 HMC-1 细胞介导的过敏性炎症反应具有调节潜力。

天然产物贝母碱通过诱导自噬细胞死亡来抑制结直肠癌肿瘤的生长。[Pubmed：25935480 ]

Biochem Biophys Res Commun.2015年6月19日;462(1):38-45。

自噬在真核细胞中是进化保守的，它吞噬细胞长寿命蛋白质和细胞器，并通过与溶酶体融合降解内容物，通过这种方式，细胞获得用于合成新分子的循环构件。在这项研究中，我们发现，贝母碱诱导细胞死亡并增强结肠直肠癌 HCT-116 细胞的自噬通量。我们确定，贝母碱通过抑制上游信号抑制 mT的磷酸化来增强自噬通量。敲除 ATG5 大大减少了野生型 HCT-116 细胞中贝母碱诱导的细胞死亡，而用贝母碱处理 Bax/Bak 缺陷细胞导致大量细胞死亡。总之，我们的发现表明，贝母碱通过诱导自噬细胞死亡来抑制结肠直肠癌细胞增殖和细胞生长。

贝母碱可改善大鼠博来霉素诱发的急性肺损伤。[Pubmed：23404624 ]

Mol Med Rep. 2013 年 4 月；7(4):1103-10。

本研究旨在探讨贝母碱是否能抑制博来霉素诱发的大鼠肺损伤模型中的肺部炎症和肺纤维化。将大鼠随机分为4组。3组气管内给予博来霉素(5mg/kg)复制急性肺损伤模型，随后给予羧甲基纤维素(对照组，n=14)、地塞米松(DXS组，n=14)或贝母碱(贝母碱组，n=10)。第四组(假手术组，n=12)以生理盐水代替博来霉素，随后给予羧甲基纤维素。药物灌胃28天。肺切片用苏木精和伊红(H&E)和Masson三色染色，以对肺泡炎和肺纤维化的程度进行分级。肺指数以肺与体重之比计算。用放射免疫分析法测定血清中白细胞介素-4 (IL-4)、肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 和干扰素-γ (IFN-γ) 的水平。用免疫细胞化学方法评估肺组织中转化生长因子-β (TGF-β)、结缔组织生长因子 (CTGF)、NF-κB、细胞外信号相关激酶 (ERK1/2)、Fas 和 FasL 的表达。贝母碱和 DXS 显著减轻了博来霉素引起的肺损伤大鼠的肺泡炎症和肺间质炎症。这些保护作用与血清中 IFN-γ 水平以及肺组织中 TGF-β、CTGF、ERK1/2、NF-κB 和 FasL 水平显著 (P<0.05) 降低有关。对血清 TNF-alpha 或 IL-4 没有影响。总之，贝母碱通过降低循环 IFN-gamma 水平和抑制涉及 TGF-beta、CTGF、ERK1/2、NF-kappaB 和 FasL 的信号转导途径，抑制博来霉素诱发的肺损伤大鼠模型中的肺部炎症和肺纤维化。

描述

贝母碱（Verticinone；Raddeanine）是一种具有抗炎活性的天然化合物