产品名称

白花前胡素 E

CAS NO

78478-28-1

中文别名

白花前胡素E

英文名称

2-Butenoic acid,2-methyl-,(9S,10S)-9,10-dihydro-8,8-dimethyl-10-(3-methyl-1-oxobutoxy)-2-oxo-2H,8H-benzo[1,2-b:3,4-b']dipyran-9-ylester, (2Z)- (9CI)

英文别名

2-Butenoicacid, 2-methyl-,9,10-dihydro-8,8-dimethyl-10-(3-methyl-1-oxobutoxy)-2-oxo-2H,8H-benzo[1,2-b:3,4-b']dipyran-9-ylester, [9S-[9a(Z),10a]]-;2H,8H-Benzo[1,2-b:3,4-b']dipyran, 2-butenoic acid deriv.; Praeruptorin E

分子式

C₂₄H₂₈O₇

分子量

0

EINECS

熔点

沸点

516.5oC at 760 mmHg

毒性

白花素 E 的化学性质

化学文摘号	78478-28-1
PubChem 编号	6440581	外貌	粉末
分子式	碳24水28氧7	分子量	428.47
化合物类型	香豆素	贮存	在 -20°C 下干燥
溶解度	可溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。
化学名称	[(9S,10S)-8,8-二甲基-10-(3-甲基丁酰氧基)-2-氧代-9,10-二氢吡喃并[2,3-f]色满-9-基](Z)-2-甲基丁-2-烯酸酯
SMILES	CC=C(C)C(=O)OC1C(C2=C(C=CC3=C2OC(=O)C=C3)OC1(C)C)OC(=O)CC(C)C
标准InChIKey	UFUVJROSOIXJGR-WLISBCLRSA-N
标准InChI	InChI=1S/C24H28O7/c1-7-14(4)23(27)30-22-21(29-18(26)12-13(2)3)19-16(31-24(22,5) 6)10-8-15-9-11-17(25)28-20(15)19/h7-11,13,21-22H,12H2,1-6H3/b14-7-/t21-,22- /m0/s1
一般提示	为了获得更高的溶解度，请将管加热至 37 ℃ 并在超声波槽中摇晃片刻。原液可在 -20℃ 以下保存数月。 我们建议您当天配制和使用该溶液。但是，如果测试计划需要，可以提前配制原液，并且原液必须密封并保存在 -20℃ 以下。一般情况下，原液可以保存数月。 使用前，我们建议您将小瓶在室温下放置至少一个小时后再打开。
关于包装	1. 产品包装在运输过程中可能会被颠倒，导致高纯度化合物粘附在瓶颈或瓶盖上。将瓶从包装中取出，轻轻摇晃，直到化合物沉到瓶底。 2. 对于液体产品，请以 500xg 的速度离心，使液体聚集到瓶底。 3. 尽量避免实验过程中的丢失或污染。
运输条件	根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg 及以上）。

白花素 E 的来源

前胡 (Peucedanum praeruptorum Dunn) 的根。

白花素 E 的生物活性

描述	Praeruptorin E 是一种强心剂，具有选择性心脏钙通道激动作用，可松弛猪冠状动脉并降低豚鼠左心房的收缩力。Praeruptorin E 可能有助于治疗肺损伤，它可以通过抑制多形核白细胞 (PMN) 流入、IL-6 释放和蛋白质渗出来保护小鼠免受盐酸 (HCl) 引起的肺损伤。
目标	肿瘤坏死因子-α | IL 受体 | NF-kB |第 65 页 | IkB |伊克公司
体内	白花素 E 和 D 可减轻小鼠脂多糖/盐酸诱发的急性肺损伤。[Pubmed：23588118 ] 欧洲药理学杂志，2013，710（1-3）：39-48。 急性肺损伤是一种危及生命的综合征，其特征是严重的肺部炎症和微血管通透性增加，在世界范围内造成很高的死亡率。白花前胡的干燥根在中国长期以来被用于治疗呼吸系统疾病。在本研究中，研究了从该草药中提取的四种吡喃香豆素E、 D 、 C 和 A ( PE 、 PD 、 PC 和 PA ) 在实验性肺损伤小鼠模型中的药理作用。 方法与结果： 在脂多糖 (LPS) 攻击的小鼠中，80 mg / kg 剂量的 PA 和 PC 对肺损伤没有保护作用。然而，相同剂量的 PD 和 PE 显着抑制活化多形核白细胞 (PMN) 的浸润并降低支气管肺泡灌洗液中 TNF-α 和 IL-6 的水平。PD 组和 PE 组之间没有统计学差异。进一步研究表明，PD 和 PE 可抑制支气管肺泡灌洗液中的蛋白质外渗，减弱髓过氧化物酶 (MPO) 活性和肺病理变化。PD 和 PE 均通过减少抑制因子 κB-α (IκB-α) 蛋白的细胞质丢失和抑制 p65 从细胞质易位到细胞核来抑制 LPS 诱导的肺核因子 κB (NF-κB) 通路激活。我们还将研究扩展到酸诱导的急性肺损伤，发现这两种化合物通过抑制 PMNs 流入、IL-6 释放和蛋白质渗出保护小鼠免受盐酸 (HCl) 诱导的肺损伤。 结论： 综上所述，这些结果表明 PD 和 PE 可能有助于治疗肺损伤。

白花素 E 的协议

激酶测定

前胡中分离的白花前胡素C和E对猪冠状动脉和豚鼠心房的影响。[Pubmed: 3234487 ] 欧洲药理学杂志1988，155（3）：293-6。 方法和结果： 从前胡中分离的白花前胡素 C 和白花前胡素 E 降低了钾去极化猪冠状动脉条带中 Ca2+ 的最大收缩作用，并使浓度反应曲线以非平行方式向右移动。白花前胡素 C 和 E 的钙拮抗活性（以 pD'2 值表示）分别为 5.7 和 5.2。硝苯地平（pD'2 值为 6.88）被用作已知的钙拮抗药物，以比较所研究药物的效力。白花前胡素 C 诱导的松弛是浓度依赖性的，IC50 值为 79 微摩尔。前胡素 C 还降低了最大收缩反应，并以非平行方式使钾去极化豚鼠左心房的钙浓度反应曲线向右移动（pD'2 = 5.52），但其效力远低于硝苯地平（pD'2 = 7.19）。 结论： 结果表明，前胡素 C 和前胡素 E可舒张猪冠状动脉并降低豚鼠左心房的收缩力。这些效果在许多方面与具有钙进入阻断活性的药物所显示的效果相似。

制备白花素 E 储备溶液

	1毫克	5毫克	10毫克	20毫克	25 毫克
1 毫米	2.3339 毫升	11.6694 毫升	23.3389 毫升	46.6777 毫升	58.3471 毫升
5 毫米	0.4668 毫升	2.3339 毫升	4.6678 毫升	9.3355 毫升	11.6694 毫升
10 毫米	0.2334 毫升	1.1669 毫升	2.3339 毫升	4.6678 毫升	5.8347 毫升
50 毫米	0.0467 毫升	0.2334 毫升	0.4668 毫升	0.9336 毫升	1.1669 毫升
100 毫米	0.0233 毫升	0.1167 毫升	0.2334 毫升	0.4668 毫升	0.5835 毫升
*注：如果您在实验过程中，需要对样品进行稀释，以上稀释数据仅供参考，一般情况下，在较低的浓度下可以获得更好的溶解度

关于 Praeruptorin E 的参考文献

白花蛇舌草素 D 和 E 可减轻脂多糖/盐酸诱发的小鼠急性肺损伤。[Pubmed：23588118 ]

欧洲药理学杂志。 2013 年 6 月 15 日；710(1-3):39-48。

急性肺损伤是一种危及生命的综合征，其特征是严重的肺部炎症和微血管通透性增加，在世界范围内导致很高的死亡率。白花前胡的干燥根在中国长期以来被用于治疗呼吸系统疾病。在本研究中，研究了从该草药中提取的四种吡喃香豆素 A、C、D 和 E (PA、PC、PD 和 PE) 在实验性肺损伤小鼠模型中的药理作用。在脂多糖 (LPS) 攻击的小鼠中，80 mg/kg 剂量的 PA 和 PC 对肺损伤没有保护作用。然而，相同剂量的 PD 和 PE 显着抑制活化多形核白细胞 (PMN) 的浸润并降低支气管肺泡灌洗液中 TNF-alpha 和 IL-6 的水平。PD 组和 PE 组之间没有统计学上显着差异。进一步研究表明，PD 和 PE 可抑制支气管肺泡灌洗液中的蛋白质外渗，减弱髓过氧化物酶 (MPO) 活性和肺病理变化。PD 和 PE 均通过减少抑制因子 kappaB-alpha (IkappaB-alpha) 蛋白的细胞质丢失和抑制 p65 从细胞质易位到细胞核来抑制 LPS 诱导的肺核因子-κB (NF-κB) 通路激活。我们还将研究扩展到酸诱导的急性肺损伤，发现这两种化合物通过抑制 PMNs 流入、IL-6 释放和蛋白质渗出来保护小鼠免受盐酸 (HCl) 诱导的肺损伤。总之，这些结果表明 PD 和 PE 可能有助于治疗肺损伤。

前胡中分离的白花前胡素C和E对猪冠状动脉和豚鼠心房的影响。[Pubmed: 3234487 ]

Eur J Pharmacol.1988 年 10 月 18 日；155（3）：293-6。

从前胡中分离的白花前胡素 C 和 E。降低了钾去极化猪冠状动脉条带中 Ca2+ 的最大收缩作用，并以非平行方式使浓度反应曲线向右移动。前胡素 C 和 E 的钙拮抗活性（以 pD'2 值表示）分别为 5.7 和 5.2。硝苯地平（pD'2 值为 6.88）被用作已知的钙拮抗药物，以比较所研究药物的效力。前胡素 C 诱导的松弛是浓度依赖性的，IC50 值为 79 微摩尔。前胡素 C 还降低了最大收缩反应，并以非平行方式使钾去极化豚鼠左心房的钙浓度反应曲线向右移动（pD'2 = 5.52），但其效力远低于硝苯地平（pD'2 = 7.19）。结果表明，前胡素 C 和 E 可放松猪冠状动脉并降低豚鼠左心房的收缩力。这些效果在许多方面与具有钙进入阻断活性的药物所显示的效果相似。

描述

Praeruptorin E 是Peucedanum praeruptorum（也称为百花千胡）的主要生物活性成分。 Praeruptorin C 是一种钙拮抗剂，pD2' 值为 5.2