产品名称

去甲山豆根碱 B

CAS NO

2831-75-6

中文别名

蝙蝠葛诺林碱;去甲山豆根碱B;

英文名称

6-Isoquinolinol,1,2,3,4-tetrahydro-1-[[4-[2-hydroxy-5-[[(1R)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-isoquinolinyl]methyl]phenoxy]phenyl]methyl]-7-methoxy-2-methyl-,(1R)-

英文别名

6-Isoquinolinol,1,2,3,4-tetrahydro-1-[[4-[2-hydroxy-5-[(1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-isoquinolinyl)methyl]phenoxy]phenyl]methyl]-7-methoxy-2-methyl-,[R-(R*,R*)]-; Daurinoline (7CI,8CI)

分子式

C₃₇H₄₂N₂O₆

分子量

610.73900

EINECS

熔点

100-103oC

沸点

724.541oC at 760 mmHg

毒性

达布林化学性质

化学文摘号	2831-75-6
PubChem 编号	12309092	外貌	粉末
分子式	C37H42N2O6	分子量	610.7
化合物类型	生物碱	贮存	在 -20°C 下干燥
溶解度	可溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。
化学名称	(1R)-1-[[4-[5-[[(1R)-6,7-二甲氧基-2-甲基-3,4-二氢-1H-异喹啉-1-基]甲基]-2-羟基苯氧基]苯基]甲基]-7-甲氧基-2-甲基-3,4-二氢-1H-异喹啉-6-醇
SMILES	CN1CCC2=CC(=C(C=C2C1CC3=CC=C(C=C3)OC4=C(C=CC(=C4)CC5C6=CC(=C(C=C6CCN5C)OC)OC)O)OC)O
标准InChIKey	APIHNXDZCYDPTF-FIRIVFDPSA-N
标准InChI	InChI=1S/C37H42N2O6/c1-38-14-12-25-19-33(41)34(42-3)21-28(25)30(38)16-23-6-9-27(10- 7-23)45-35-18-24(8-11-32(3 5)40)17-31-29-22-37(44-5)36(43-4)20-26(29)13-15-39(31)2/h6-11,18-22,30- 31,40-41H,12-17H2,1-5H3/t30-,31-/m1/s1
一般提示	为了获得更高的溶解度，请将管加热至 37 ℃ 并在超声波槽中摇晃片刻。原液可在 -20℃ 以下保存数月。 我们建议您当天配制和使用该溶液。但是，如果测试计划需要，可以提前配制原液，并且原液必须密封并保存在 -20℃ 以下。一般情况下，原液可以保存数月。 使用前，我们建议您将小瓶在室温下放置至少一个小时后再打开。
关于包装	1. 产品包装在运输过程中可能会被颠倒，导致高纯度化合物粘附在瓶颈或瓶盖上。将瓶从包装中取出，轻轻摇晃，直到化合物沉到瓶底。 2. 对于液体产品，请以 500xg 的速度离心，使液体聚集到瓶底。 3. 尽量避免实验过程中的丢失或污染。
运输条件	根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg 及以上）。

达乌诺林的来源

日本大叶木的根

氨基磺酸钠的生物活性

描述	达布林是一种非竞争性拮抗剂，通过非竞争性拮抗作用，对家兔基底动脉产生明显的舒张作用，对软脑膜微循环有保护作用，可能有利于减轻脑缺血损伤。达布林能明显逆转去甲肾上腺素引起的软脑膜小动脉和小静脉的收缩，增加去甲肾上腺素所致血管减少的数量。
目标	5-HT 受体 | 组胺受体 | 钙通道
体内	蝙蝠葛碱对小鼠软脑膜微循环的影响[参考文献：WebLink ] 《武汉大学医学杂志》 2011年01期 探讨达布林对小鼠软脑膜微循环的影响。 方法与结果： 开颅后，在小鼠软脑膜注射去甲肾上腺素，造成微循环障碍状态，观察达布林对软脑膜小动脉和小静脉管径及数量的影响。达布林能明显逆转去甲肾上腺素引起的软脑膜小动脉和小静脉的收缩，增加因去甲肾上腺素而减少的血管数量。结论 ：达布林对软脑膜微循环有保护作用，可能有利于减轻脑缺血损伤。

达乌诺林的协议

激酶测定

达布林对兔离体基底动脉血管平滑肌的舒张作用[参考文献：WebLink ] 《医药导报》 2014年06期 探讨达磺林对兔基底动脉血管平滑肌的影响。 方法与结果： 测定兔离体基底动脉环张力，观察达磺林对甲氧胺、5-羟色胺(5-HT)、KCl、组胺(His)所致基底动脉收缩的影响，并观察5-HT和KCl的剂量-反应曲线。 达磺林对甲氧胺、5-HT、KCl、His所致基底动脉血管环有明显的舒张作用，且呈浓度依赖性，达磺林在甲氧胺、5-HT、KCl、His处理兔的IC50分别为8.67×10-5、1.78×10-6、6.79×10-7、4.98×10-4mol·L-1。甲氧明、5-HT、KCl及His的量效曲线变化表明，达乌诺林为非竞争性拮抗剂。 结论： 达乌诺林对家兔基底动脉有明显的舒张作用，其机制可能与阻断电压依赖性或受体依赖性钙通道有关。

制备达乌诺林储备溶液

	1毫克	5毫克	10毫克	20毫克	25 毫克
1 毫米	1.6375 毫升	8.1873 毫升	16.3747 毫升	32.7493 毫升	40.9366 毫升
5 毫米	0.3275 毫升	1.6375 毫升	3.2749 毫升	6.5499 毫升	8.1873 毫升
10 毫米	0.1637 毫升	0.8187 毫升	1.6375 毫升	3.2749 毫升	4.0937 毫升
50 毫米	0.0327 毫升	0.1637 毫升	0.3275 毫升	0.655 毫升	0.8187 毫升
100 毫米	0.0164 毫升	0.0819 毫升	0.1637 毫升	0.3275 毫升	0.4094 毫升
*注：如果您在实验过程中，需要对样品进行稀释，以上稀释数据仅供参考，一般情况下，在较低的浓度下可以获得更好的溶解度

关于 Daurinoline 的参考文献

Daurinoline 通过逆转 EMT 和 Notch-1 来抑制化疗耐药的人类非小细胞肺癌细胞的迁移和侵袭，并增强其对紫杉醇的敏感性。[Pubmed：30641414 ]

Environ Toxicol Pharmacol.2019 年 2 月；66：109-115。

非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的恶性肿瘤之一,紫杉醇是其治疗的基石,但紫杉醇对肿瘤细胞的耐药性最终限制了其临床疗效和应用。达磺林可以恢复耐药的MCF-7/adr和KBv200细胞的敏感性,但其对化疗耐药NSCLC细胞的影响及机制尚不清楚。本研究首次证实达磺林能够抑制化疗耐药NSCLC细胞的增殖、迁移、侵袭及EMT表型,且这些作用与EMT和Notch-1逆转有关。此外,达磺林能显著增强紫杉醇的抗肿瘤作用,而表柔比星、阿霉素和顺铂则不行,且达磺林的逆转倍数(RF)值大于之前报道的特非那定。LW Fu等(2001)报道了Daurinoline及其衍生物的细胞毒性作用很小，因此Daurinoline可能是一种潜在的抗肿瘤药物或对化疗耐药的NSCLC患者具有化学增敏作用的药物。

端粒DNA和C-myc22 G-四链体与11种天然生物碱的相互作用。[Pubmed：22480315 ]

Nucleic Acid Ther. 2012 年 4 月；22(2):127-36。

端粒DNA和C-myc22是与肿瘤发生相关的DNA G-四链体（G4）形成序列。能够促进G4形成并增加其稳定性的配体可以阻止肿瘤细胞增殖，并被视为潜在的抗癌药物。在本研究中，我们研究了11种天然生物碱与端粒DNA和C-myc22序列形成的G4的相互作用。我们的结果表明，第一系列（S1）中的血根碱（San）、巴马汀（Pal）和小檗碱（Beb）可以诱导G4的形成并增加其稳定性。第二系列（S2）中的蝙蝠葛碱（S2-1）、O-甲基蝙蝠葛碱（S2-2）、O-二乙酰蝙蝠葛碱（S2-3）、蝙蝠葛碱（S2-4）、蝙蝠葛碱（S2-5）、N,N'-二甲基蝙蝠葛碱碘化物（S2-6）和N,N'-二甲基蝙蝠葛碱碘化物（S2-7）表现出相似的稳定能力。我们发现不饱和环C、N(+)正电荷中心和共轭芳环是提高S1稳定能力的关键因素，并通过构效研究对S2的结构改造提出了一些建议。此外，我们发现San和Pal是G(1)中的细胞周期阻滞剂。推测San通过插层或末端堆积与G4结合。

使用高效逆流色谱法对北豆根中的四种酚类生物碱进行可预测和线性放大分离。[Pubmed：20576475 ]

Jomatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci.2010 年 7 月 15 日；878(22):1929-33。

本文介绍了如何利用分配率预测分析型高效逆流色谱 (HPCCC) 中的峰洗脱情况，探索从北豆根中分离纯化活性成分的方法。然后在分析型 Mini-DE HPCCC 上优化了与 HPCCC 分离相关的重要参数，包括溶剂体系、样品浓度、上样量和流速，最后线性放大到具有几乎相同分辨率和分离时间的制备型i-DE HPCCC。首次以石油醚-乙酸乙酯-乙醇-水（1:2:1:2，v/v）的双相溶剂体系通过 HPCCC 分离分离得到四种酚类生物碱。本工艺从500 mg毛地黄根粗提物中一步分离得到毛地黄素131.3 mg、毛地黄碱197.1 mg、毛地黄碱32.4 mg和毛地黄胆碱14.7 mg，纯度分别为97.6%、96.4%、97.2%和98.3%。采用高效液相色谱(HPLC)测定化合物纯度，采用电喷雾质谱(ESI-MS)和核磁共振(NMR)鉴定化合物结构。

咸宁产防己中生物碱的分离与鉴定[Pubmed: 12569837 ]

钟耀才. 1998 年 9 月；21(9):456-8。

对咸宁产北豆根中的生物碱进行了分离鉴定，结果表明，其主要成分为蝙蝠葛碱和蝙蝠葛素，含量仅次于蝙蝠葛碱，而非华北地区同类植物材料中常见的蝙蝠葛素