产品名称

长春质碱

CAS NO

2468-21-5

中文别名

Methyl (2alpha,5beta,6alpha)-3,4-didehydroibogamine-18beta-carboxylate

英文名称

Catharanthine

英文别名

Catharanthine(6CI,7CI,8CI);6,9-Methano-5H-pyrido[1',2':1,2]azepino[4,5-b]indole, ibogamine-18-carboxylicacid deriv.;(+)-3,4-Didehydrocoronaridine;(+)-Catharanthine;Ibogamine-18-carboxylicacid, 3,4-didehydro-, methyl ester, (2a,5b,6a,18b)-;Catharanthine, (+)-;

分子式

C₂₁H₂₄N₂O₂

分子量

336.43

EINECS

219-586-6

熔点

138-140oC

沸点

491.5oC at 760 mmHg

毒性

一、基本信息

• CAS号：2468-21-5
• 英文名称：Catharanthine
• 中文名称：长春质碱
• 分子式：C21H24N2O2
• 分子量：336.42746（也常表述为336.43）
• EINECS号：212-734-0（或219-586-6，不同来源可能有所差异）

二、物理性质

• 外观：白色至浅米色粉末，也有描述为白色或类白色结晶性粉末
• 熔点：138~140°C
• 沸点：491.5±45.0°C（at 760 mmHg），也有文献估计为472.9°C
• 密度：1.3±0.1g/cm3，也有文献估计为1.1367或1.27 g/cm3
• 闪点：251.1±28.7°C
• 折射率：1.663（或估计为1.6500）
• 溶解度：可溶于DMSO等有机溶剂，例如DMSO中可溶5mg/mL（清晰溶液；加热后）
• 蒸汽压：0.0±1.2mmHg（at 25°C）或8.33E-10mmHg at 25°C（不同来源可能有所差异）

三、化学分类与来源

• 化学分类：生物碱类（Alkaloids）
• 植物来源：夹竹桃科植物长春花（Catharanthus roseus (L.) G.Don）的全草

四、药理作用与应用

• 药理作用：长春质碱能抑制烟碱受体介导的隔膜收缩，IC50为59.6μM。此外，它还具有抑制纺锤体形成、核糖核酸和脂肪合成的作用，以及降压作用（动物实验表明）。长春质碱本身也是微管蛋白自组装成微管的抑制剂，尽管其效力不如长春新碱或长春花碱。长春质碱还具有抗胆碱能活性，在10微摩尔浓度下表现出毒蕈碱样拮抗作用，并以IC50为59.6微摩尔的浓度完全抑制烟碱受体介导的膈肌收缩。
• 应用：长春质碱是合成临床上广泛应用的抗肿瘤药物（如酒石酸长春瑞滨、硫酸长春碱和长春新碱）的重要起始原料之一。长春碱硫酸盐可用于治疗何杰金氏病和绒毛腺上皮癌，疗效较好，对淋巴肉癌、急性白血病、乳腺癌、卵巢癌、睾丸癌等也有一定疗效。

五、纯度与储存

• 纯度：市面上可见的产品纯度一般高于95%，也有≥98%的高纯度产品供应。
• 储存方法：建议密封并在2℃-8℃冷藏、避光保存，或库房低温通风干燥，-20°C下储存。

六、安全信息

• 毒性分级：低毒
• 急性毒性：腹腔-大鼠LD50：>800毫克/公斤
• 可燃性危险特性：热分解会排出有毒的氮氧化物烟雾

综上所述，2468-21-5（长春质碱）是一种具有广泛药理作用和重要应用价值的生物碱类物质，其详细的物理化学性质、药理作用、纯度与储存等信息对于科研实验和药物合成具有重要意义。