产品名称

长春新碱

CAS NO

57-22-7

中文别名

长春新碱

英文名称

Vincaleukoblastine,22-oxo-

英文别名

Leurocristine(7CI,8CI); 1H-Indolizino[8,1-cd]carbazole, vincaleukoblastine deriv.;2H-3,7-Methanoazacycloundecino[5,4-b]indole, vincaleukoblastine deriv.;(+)-Vincristine; 22-Oxovincaleukoblastine; LCR; Leucristine; OncoTCS; VCR;Vincristin; Vincristine; Vinkristin

分子式

C₄₆H₅₆N₄O₁₀

分子量

824.96

EINECS

200-318-1

熔点

211-216oC

沸点

761.92°C (rough estimate)

毒性

一、基本信息

• CAS号：57-22-7
• 英文名：Vincristine
• 别名：新长春碱、长春花新碱，医学上简称VCR，又称22-oxo-vincaleukoblastine
• 分子式：C46H56N4O10
• 分子量：824.96

二、物理性质

• 外观：白色结晶体
• 熔点：211~216°C
• 沸点：761.92°C（rough estimate）
• 密度：1.1539（rough estimate）
• 比旋光度：+42°（氯仿），也有文献报道为D25 +17°或D25 +26.2°（ethylene chloride）
• 溶解度：溶于氯仿、丙酮和乙醇，也可溶于甲醇、DMSO等有机溶剂
• 折射率：1.6000（estimate）

三、化学性质

• 稳定性：稳定，但可能对热敏感，与强氧化剂不相容

四、来源与制备

• 来源：长春新碱是从夹竹桃科植物长春花中提取出的生物碱
• 制备：可以通过萘和N-乙基乙二胺反应而成，具体是将萘和N-乙基乙二胺在适当的条件下反应，得到长春新碱

五、药理作用与应用

• 药理作用：具有使细胞分裂（有丝分裂）在中期停止的作用，这与秋水仙素相似，但其作用比秋水仙素更强。另外它与秋水仙素不同的是对微管蛋白以外的蛋白质如肌动蛋白及10纳米细丝蛋白等也起作用

• 应用：

  • 临床：作为抗癌剂之一而被应用，特别是对造血器官的肿瘤比较有效。可用于治疗急性淋巴细胞性白血病，疗效较好；对其他急性白血病、何杰金氏病、淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤和乳腺癌也有疗效。也是治疗白血病的首选化疗药物，特别对急性淋巴性白血病、霍奇金氏淋巴瘤等癌症有很好的效果。
  • 科研：用于含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等

六、储存条件

• 条件：4℃冷藏、密封、避光

七、注意事项

• 长春新碱能选择性地集中在癌组织，可使增殖细胞同步化，进而使抗肿瘤药物增效。
• 骨髓功能抑制、消化道反应、神经系统毒性、血栓性静脉炎、脱发是其主要的不良反应。神经系统毒性的主要表现是四肢麻木、腱反射迟钝或消失、外周神经炎、便秘、麻痹性肠梗阻、运动神经和感受神经及脑神经症状。
• 静脉反复注药可致血栓性静脉炎，注射时漏至血管外可造成局部坏死，应立即停止注射，以氯化钠注射液稀释局部，或以1%普鲁卡因注射液局部封闭，温湿敷或冷敷。

综上所述，57-22-7（长春新碱）是一种具有显著抗肿瘤活性的生物碱类药物，在临床治疗和科学研究中具有广泛应用。