产品名称

达卡巴嗪

CAS NO

4342-03-4

中文别名

氮烯咪胺;甲嗪咪唑胺;三嗪咪唑胺;甲氮咪胺;氮烯唑胺;三嗪唑胺;抗黑瘤;5-(3,3-二甲基-1-三氮烯)-咪唑-4-酰胺

英文名称

dacarbazine

英文别名

dacarbazine

分子式

C₆H₁₀N₆O

分子量

182.18

EINECS

224-396-1

熔点

199-205°C

沸点

456.3oC at 760 mmHg

毒性

一、基本信息

• 中文名称：达卡巴嗪
• 英文名称：Dacarbazine
• CAS号：4342-03-4
• 分子式：C6H10N6O
• 分子量：182.18（或182.19）
• EINECS号：224-396-1

二、物理性质

• 外观：白色或微黄色粉末，也有描述为灰白色至浅黄色或微黄色结晶。
• 熔点：199~205°C，也有报道为250~255°C（分解），另有资料提及482~491°F（爆炸性分解）。
• 沸点：315.57°C（粗略估计），或456.3±55.0°C at 760 mmHg。
• 密度：1.3206（粗略估计），或1.5±0.1 g/cm3。
• 折射率：1.7500（估计）。
• 溶解度：微溶于水和无水乙醇，几乎不溶于二氯甲烷，易溶于酸。

三、化学性质

达卡巴嗪是一种嘌呤前体类新型抗肿瘤药，能干扰嘌呤的生物合成，同时兼有烷化剂的作用。它可由肝微粒体中的P450酶激活，转化为甲基重氮阳离子，进而烷基化DNA并诱导细胞凋亡。

四、用途

• 抗肿瘤药物：主要用于恶性黑色素瘤的治疗，有效率约为20%~30%。与长春碱、卡莫司汀等合用可提高疗效。此外，也用于肺鳞癌、平滑肌肉瘤、纤维肉瘤等的治疗。
• 科学研究：作为化学试剂，用于科学研究领域。

五、药物相互作用与注意事项

• 药物相互作用：

  • 与其他抑制骨髓的药物合用时，应减少达卡巴嗪的用量。
  • 与阿地白介素合用，出现过敏反应的风险增加。
  • 使用达卡巴嗪时接种活疫苗，将增加活疫苗感染的风险。

• 注意事项：

  • 达卡巴嗪有致突变、致畸和潜在的致癌作用，妊娠妇女禁用。
  • 用药期间应停止哺乳。
  • 使用达卡巴嗪时可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶暂时升高。
  • 水痘或带状疱疹患者禁用，用药期间禁止活病毒疫苗接种。
  • 肾功能损害、感染患者慎用。

六、生产方法

达卡巴嗪的生产方法主要以氰乙酸乙酯为原料，经过加成、胺化、重氮化、偶合、还原、甲酰化、环合、中和、重氮化、缩合等一系列反应，最终得到产品。

七、价格

价格因供应商、纯度、包装规格等因素而异。具体价格可咨询萃园获取。

综上所述，达卡巴嗪是一种重要的抗肿瘤药物，具有广泛的用途和重要的研究价值。在使用时，应严格遵循医嘱和注意事项，以确保用药安全和疗效。