产品名称

达托霉素

CAS NO

103060-53-3

中文别名

达妥霉素

英文名称

Daptomycin

英文别名

1-Oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacontane,cyclic peptide deriv.; Benzenebutanoic acid, N-(1-oxodecyl)-L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-a-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithyl-L-a-aspartyl-D-alanyl-L-a-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-methyl-L-a-glutamyl-a,2-diamino-g-oxo-, (13®4)-lactone, (aS)-; Cidecin; Cubicin; Dapcin; Daptomicina; Daptomycine;Daptomycinum; Deptomycin; LY 146032; N-(1-Oxodecyl)-L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-a-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithyl-L-a-aspartyl-D-alanyl-L-a-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-methyl-L-a-glutamyl-(aS)-a,2-diamino-g-oxobenzenebutanoicacid (13®4)-lactone

分子式

C₇₂H₁₀₁N₁₇O₂₆

分子量

1620.67

EINECS

600-389-2

熔点

202-204?C

沸点

2078.2oC at 760 mmHg

毒性

一、基本信息

• 英文名称：Daptomycin
• 中文别名：达帕托霉素、达妥霉素
• CAS号：103060-53-3
• 分子式：C72H101N17O26
• 分子量：1620.671（也有资料显示为1620.693，但1620.671更为常见）

二、物理性质

• 外观：无色至淡黄色粉末或晶体
• 密度：1.5±0.1 g/cm³（也有资料显示为1.45 g/cm³，但1.5±0.1 g/cm³更为常见）
• 熔点：202~204°C
• 沸点：2078.2±65.0°C at 760 mmHg
• 闪点：1210.7±34.3°C
• 蒸汽压：0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率：1.638
• 溶解性：在水溶性甲醇中可溶5mg/mL，微溶于乙醇，不溶于乙腈

三、化学性质

• 稳定性：一般情况下稳定
• LogP：-4.07
• PSA：702.02000

四、来源与提取

• 来源：达托霉素是从链霉菌（S.reseosporus）发酵液中提取得到的一种全新结构的环脂肽类抗生素，天然存在于土壤腐生营养玫瑰孢链霉菌中。

五、用途与药效

• 用途：主要用于科研领域，也作为医保支付药物被纳入我国医保药物目录（2019版），用于有证据支持的金黄色葡萄球菌菌血症（含右心心内膜炎）患者的治疗。

• 药效：

  • 达托霉素是一种新型环脂肽类抗菌药物，具有全新抗菌靶点和快速杀菌活性，可穿透生物膜。
  • 它通过扰乱细胞膜对氨基酸的转运，从而阻碍细菌细胞壁肽聚糖的生物合成，改变细胞质膜的性质，能在多个方面破坏细菌细胞膜功能，并迅速杀死革兰氏阳性菌。
  • 达托霉素对大多数临床分离的革兰阳性菌株具有抗菌活性，包括甲氧西林耐药和不耐药的葡萄球菌、万古霉素耐药和不耐药的肠球菌、草绿色链球菌群以及β溶血链球菌等。

六、储存与运输

• 储存条件：通常需要在-20°C下储存，也有资料建议在-15°C~-25°C下储存，并避光密封保存。
• 有效期：在适当的储存条件下，有效期可达数年。
• 运输条件：在室温下运输可达2周，但最好采取适当的冷藏措施以确保产品质量。

七、安全性与注意事项

• 安全性：达托霉素在正常使用下相对安全，但过量使用或不当使用可能导致不良反应。

• 注意事项：

  • 避免与不相容的物质混合。
  • 在使用过程中应穿戴适当的个人防护用品，如防护手套、安全防护镜等。
  • 避免接触皮肤和眼睛，如不慎接触，应立即用大量清水冲洗并就医。

综上所述，CAS号为103060-53-3的达托霉素是一种具有广泛抗菌活性的环脂肽类抗生素，在医药和科研领域具有重要的应用价值。在使用和储存过程中，应严格遵守相关的安全规定和注意事项。