产品名称

硫酸长春地辛

CAS NO

59917-39-4

中文别名

Desacetylvinblastine amide sulfate (1:1)

英文名称

vindesine sulfate

英文别名

vindesine sulfate

分子式

C₄₃H₅₅N₅O₇.H₂SO₄

分子量

852.01

EINECS

261-984-7

熔点

>250oC

沸点

毒性

1. 基本信息
   • 中文名：硫酸长春地辛
   • 英文名：Vindesine sulfate
   • 别名：长春地辛、长春酰胺、癌的散、西艾克
   • 分子式：C??H??N?O??S
   • 分子量：852.00
   • CAS号：59917-39-4
   • 外观：非晶形固体
2. 物理化学属性
   • 密度：1.41 g/cm³
   • 熔点：>250°C
   • 溶解性：易溶于水（≥50 mg/mL），可溶于甲醇、乙醇等有机溶剂。
   • 稳定性：对光、热敏感，需避光保存。
3. 天然提取来源
   • 植物来源：半合成长春花生物碱类抗癌药物，以长春碱为原料，通过化学修饰（如肼解、叠氮化、还原等步骤）合成。
   • 提取工艺：
     1. 长春碱与无水肼反应生成肼化物，经二氯甲烷萃取后干燥；
     2. 溶于THF，加入盐酸和亚硝酸丁酯生成叠氮化合物；
     3. 加入三苯基膦的THF溶液，去除杂质后用氨水中和；
     4. 二氯甲烷萃取，真空蒸干，柱层析或高压液相分离纯化。
4. 科研用途
   • 抗肿瘤研究：
     • 抑制增殖细胞纺锤体形成，使细胞停滞于有丝分裂中期，诱导肿瘤细胞凋亡；
     • 适用于非小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌、白血病、生殖细胞肿瘤等多种恶性肿瘤的研究。
   • 药理机制研究：
     • 探究其与微管蛋白的结合作用及对细胞周期调控的影响；
     • 作为合成长春瑞滨的中间体，研究其衍生物的抗肿瘤活性。
   • 联合用药研究：
     • 与阿霉素、环磷酰胺或顺铂等药物联用可提升疗效，如乳腺癌联合用药有效率达69%，食管癌治疗方案（PVB方案）有效率超50%。
5. 保存条件
   • 短期保存：2-8°C冷藏，密封避光，干燥环境。
   • 长期保存：
     • 粉末：≤-20°C冷冻，避免反复冻融；
     • 溶液：分装后-80°C保存（DMSO溶液可存1年）。