产品名称

长春地辛

CAS NO

53643-48-4

中文别名

长春碱酰胺；长春花碱酰胺；去乙酰长春花碱酰胺；闻得星；癌的散；西艾克

英文名称

Vincaleukoblastine,3-(aminocarbonyl)-O4-deacetyl-3-de(methoxycarbonyl)-

英文别名

1H-Indolizino[8,1-cd]carbazole,vincaleukoblastine deriv.; 2H-3,7-Methanoazacycloundecino[5,4-b]indole,vincaleukoblastine deriv.; Compound 112531; Vindesine

分子式

C₄₃H₅₅N₅O₇

分子量

753.93

EINECS

258-682-2

熔点

230-232oC

沸点

°Cat760mmHg

毒性

1. 基本信息

• 中文名：长春地辛
• 英文名：Vindesine
• 别名：长春碱酰胺、去乙酰长春花碱酰胺、癌的散、西艾克
• 分子式：C??H??N?O?
• 分子量：753.92
• CAS号：53643-48-4
• 外观：结晶性粉末
• 纯度：≥98%（HPLC检测）

2. 物理化学属性

• 密度：1.4±0.1 g/cm³
• 熔点：230-232℃
• 溶解性：
  • 溶于甲醇、乙醇、二氯甲烷、THF（四氢呋喃）；
  • 微溶于水（需调节pH或使用助溶剂）。
• 稳定性：对光、热敏感，需避光保存，避免与强酸、强碱接触。

3. 天然提取来源

• 植物来源：半合成长春花碱衍生物，原料为长春花（Catharanthus roseus (L.) G. Don）中提取的长春碱。
• 制备方法：
  • 以长春碱为原料，通过化学修饰（如肼解、叠氮化、还原等步骤）合成；
  • 关键步骤包括无水肼反应、二氯甲烷萃取、柱层析或高压液相分离纯化。

4. 科研用途

• 抗肿瘤研究：
  • 抑制增殖细胞纺锤体形成，使细胞停滞于有丝分裂中期（细胞周期特异性药物）；
  • 抗癌谱广，用于肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌、白血病、黑色素瘤、生殖细胞瘤、卵巢癌等模型研究。
• 药理机制研究：
  • 探究其与微管蛋白的结合作用及对细胞周期调控的影响；
  • 对比长春碱、长春新碱的疗效与毒性差异（长春地辛毒性较低，骨髓抑制较轻）。
• 联合用药研究：
  • 与阿霉素、环磷酰胺、顺铂等药物联用，提高疗效（如肺癌有效率达35%-43%）。

5. 保存条件

• 短期保存：2-8℃冷藏，密封避光，干燥环境。
• 长期保存：
  • 粉末：≤-20℃冷冻，避免反复冻融；
  • 溶液：分装后-80℃保存（DMSO溶液可存1年，现配现用更佳）。