产品名称

奥沙利铂

CAS NO

61825-94-3

中文别名

奥萨力铂；己草铂；草酸铂；乐沙定；艾恒；奥铂

英文名称

Oxaliplatin

英文别名

oxalatoplatin；oxalatoplatinum；l-OHP；RP-54780；NSC-266046；eloxatin

分子式

C₈H₁₂N₂O₄Pt

分子量

397.29

EINECS

274-613-9

熔点

沸点

193.6oC at 760 mmHg

毒性

1. 基本信息
   • 中文名：奥沙利铂
   • 英文名：Oxaliplatin
   • 别名：草酸铂、乐沙定、Eloxatin
   • 分子式：C?H??N?O?Pt
   • 分子量：397.29
   • 外观：白色或类白色结晶性粉末，无色薄三角片状结晶
   • 用途：抗肿瘤药，主要用于治疗结直肠癌、卵巢癌、乳腺癌等，尤其对氟尿嘧啶耐药的结直肠癌有效。
2. 物理化学属性
   • 溶解性：微溶于水（7.9 mg/mL），极微溶于甲醇，几乎不溶于无水乙醇。
   • 稳定性：在空气中稳定，需避光保存，与氧化剂不相容。
   • 比旋光度：+74.5°~+78.0°（D/20，c=0.5，H?O）。
3. 来源
   • 奥沙利铂为人工合成化合物，是继顺铂、卡铂后的第三代铂类抗肿瘤药物。
   • 合成方法：
     • 以反式环己二胺和氯亚铂酸钾为原料，经硝酸银氧化、草酸二钾盐反应制得。
4. 科研用途
   • 抗肿瘤机制：通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，抑制DNA合成及复制，导致细胞凋亡。
   • 适应症：
     • 结直肠癌：经氟尿嘧啶治疗失败后的转移患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。
     • 卵巢癌、乳腺癌、黑色素瘤等：与其他抗肿瘤药（如环磷酰胺、阿霉素）有协同作用。
   • 实验研究：
     • 抑制人黑色素瘤细胞系C32和G361（IC??值分别为0.98 mM和0.14 mM）。
     • 降低裸鼠肿瘤体积和凋亡指数（10 mg/kg剂量下）。
5. 保存条件
   • 短期保存：2~8℃冷藏，遮光、密封保存。
   • 长期保存：-20℃冷冻，避免反复冻融。