产品名称

替莫唑胺

CAS NO

85622-93-1

中文别名

替莫唑铵；8-氨基甲酰基-3-甲基咪唑[5,1-d]并-1,2,3,5-四氮嗪-4-(3H)-酮

英文名称

Temozolomide

英文别名

methazolastone；M＆S39831；CCRG-81045；NSC-362856

分子式

C₆H₆N₆O₂

分子量

194.15

EINECS

630-358-9

熔点

212°C dec.

沸点

526.6oC at 760 mmHg

毒性

1. 基本信息
   • 中文名：替目唑胺（或替莫唑胺）
   • 英文名：Temozolomide
   • 分子式：C?H?N?O?
   • 分子量：194.15 g/mol
   • 类别：咪唑并四嗪类化合物，DNA烷基化剂，用于抗肿瘤治疗。
2. 物理化学属性
   • 外观：灰白色至淡粉红色结晶固体
   • 密度：1.97 g/cm³
   • 熔点：212℃（分解）
   • 沸点：526.6℃（760 mmHg）
   • 溶解性：微溶于水，溶于热水、二甲基亚砜（DMSO），几乎不溶于乙醇、乙醚
   • 稳定性：在pH 7时易分解，需避光保存。
3. 来源：通过多步化学合成制备，主要原料包括5-氨基咪唑-4-羧酰胺盐酸盐等，经重氮化、环合等反应制得。
4. 科研用途
   • 抗肿瘤研究：
     • 作为DNA烷基化剂，通过转化为活性代谢物MTIC，使DNA鸟嘌呤甲基化，导致链间交联，抑制肿瘤细胞分裂。
     • 适用于恶性胶质瘤、转移性黑色素瘤等模型研究，尤其对低水平O6-烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶（OGAT）的肿瘤细胞有效。
   • 细胞实验：
     • 研究其对肿瘤细胞增殖、凋亡的影响（如IC50测定、细胞周期分析）。
   • 动物实验：
     • 用于颅内肿瘤模型（如小鼠L5178Y淋巴瘤细胞移植模型），评估药物对生存期、肿瘤生长的抑制作用。
   • 联合用药研究：
     • 与PARP抑制剂（如NU1025）联用，增强抗肿瘤效果。
5. 保存条件
   • 短期保存：2-8℃冷藏，干燥、密封、避光。
   • 长期保存：-20℃冷冻，干燥、密封、避光，保质期通常为2年。