产品名称

苯磷硫胺

CAS NO

22457-89-2

中文别名

N-((4-Amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl)-N-(4-hydroxy-2-mercapto-1-methyl-1-butenyl)formamide-S-benzoate dihydrogen phosphate

英文名称

Benzenecarbothioicacid,S-[2-[[(4-amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl]formylamino]-1-[2-(phosphonooxy)ethyl]-1-propen-1-yl]ester

英文别名

Benzenecarbothioicacid, S-[2-[[(4-amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl]formylamino]-1-[2-(phosphonooxy)ethyl]-1-propenyl]ester (9CI); Benzoic acid, thio-, S-ester withN-[(4-amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl]-N-(4-hydroxy-2-mercapto-1-methyl-1-butenyl)formamidedihydrogen phosphate (ester) (8CI); Formamide,N-[(4-amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl]-N-(4-hydroxy-2-mercapto-1-methyl-1-butenyl)-,S-benzoate O-(dihydrogen phosphate) (8CI); 8088CB; BTMP; Benfothiamine;Benfotiamine; Benzoylthiamine O-monophosphate; Benzoylthiamine monophosphate;Berdi; Betivina; Bietamine; Biotamin; Milgamma;N-[(4-Amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl]-N-(4-hydroxy-2-mercapto-1-methyl-1-butenyl)formamideS-benzoate O-phosphate; Neurostop; Nitanevril; S-BenzoylthiamineO-monophosphate; S-Benzoylthiamine monophosphate; Tabiomyl; Vitanevril

分子式

C₁₉H₂₃N₄O₆PS

分子量

466.45

EINECS

245-013-4

熔点

165oC

沸点

745.1oC at 760 mmHg

毒性

1. 基本信息
   • 中文名：苯磷硫胺
   • 英文名：Benfotiamine
   • 分子式：C??H??N?O?PS
   • 分子量：466.45
   • 类别：维生素B?的脂溶性衍生物，用于改善水溶性维生素B?生物利用度低的缺点。
2. 物理化学属性
   • 外观：白色至类白色结晶性粉末
   • 熔点：约165-200℃
   • 沸点：745.1±70.0℃
   • 密度：1.444±0.06 g/cm³
   • 溶解性：不溶于水和常见有机溶剂（如甲醇、乙醇、乙醚、氯仿），可溶于碱性溶液（如氢氧化钠、碳酸钠），微溶于稀盐酸溶液
   • 稳定性：具有吸湿性，需密封保存
3. 天然提取来源
   • 非天然合成：苯磷硫胺主要通过化学合成制备，无直接天然提取来源。
   • 合成原料：以苯甲酰氯、盐酸硫胺、磷酸等为原料，通过化工反应设备及分离纯化设备合成。
4. 科研用途
   • 药理作用：
     • 作为维生素B?的脂溶性衍生物，具有更高的生物利用度和更长的半衰期。
     • 改善细胞内葡萄糖代谢，抑制糖基化终产物（AGEs）的生成，预防和治疗糖尿病并发症（如糖尿病视网膜病变）。
     • 调节核糖代谢，缓解中枢神经系统损害，干预核糖代谢失调引发的疾病。
   • 临床应用：
     • 用于维生素B?缺乏症的预防及治疗。
     • 用于维生素B?需求量增大时的补给（如疲劳症、甲状腺功能亢进症、妊娠期、哺乳期、剧烈体力劳动时等）。
     • 用于推测与维生素B?缺乏和代谢障碍相关的疾病治疗（如神经痛、肌肉痛、关节痛、末梢神经炎、末梢神经麻痹、心肌代谢障碍、便秘等胃肠运动机能障碍）。
   • 研究进展：
     • FDA第二期临床显示其对早期阿尔茨海默病具有疗效，已进入第三期临床试验。
     • 动物实验表明，苯磷硫胺能改善APP/PS1双转基因模型小鼠学习记忆能力，减少脑内Aβ沉积及tau蛋白异常磷酸化。
5. 保存条件
   • 温度：建议2-8℃冷藏保存，长期保存可置于-20℃。