产品名称

磺达肝癸钠

CAS NO

114870-03-0

中文别名

磺达肝素钠

英文名称

a-D-Glucopyranoside, methylO-2-deoxy-6-O-sulfo-2-(sulfoamino)-a-D-glucopyranosyl-(1®4)-O-b-D-glucopyranuronosyl-(1®4)-O-2-deoxy-3,6-di-O-sulfo-2-(sulfoamino)-a-D-glucopyranosyl-(1®4)-O-2-O-sulfo-a-L-idopyranuronosyl-(1®4)-2-deoxy-2-(sulfoamino)-,6-(hydrogen sulfate), sodium salt (1:10)

英文别名

a-D-Glucopyranoside, methylO-2-deoxy-6-O-sulfo-2-(sulfoamino)-a-D-glucopyranosyl-(1®4)-O-b-D-glucopyranuronosyl-(1®4)-O-2-deoxy-3,6-di-O-sulfo-2-(sulfoamino)-a-D-glucopyranosyl-(1®4)-O-2-O-sulfo-a-L-idopyranuronosyl-(1®4)-2-deoxy-2-(sulfoamino)-,6-(hydrogen sulfate), decasodium salt (9CI); Arixtra; Fondaparin sodium;Fondaparinux sodium; IC 85158; IC 851589; Org 31540; SR 90107A; Xantidar

分子式

C₃₁H₅₃N₃O₄₉S₈.10Na

分子量

1728.08

EINECS

熔点

沸点

毒性

基本信息

• 中文名：磺达肝癸钠
• 英文名：Fondaparinux Sodium
• 分子式：C??H??N?Na??O??S?
• 分子量：1728.08
• CAS号：114870-03-0
• 类别：抗凝药，人工合成的选择性Xa因子抑制剂
• 用途：用于预防和治疗静脉血栓栓塞性疾病，如髋关节骨折、重大膝关节手术、髋关节置换术后的静脉血栓栓塞预防，以及不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死、ST段抬高心肌梗死等心血管疾病的治疗。

2. 物理化学属性

• 性状：白色至类白色固体
• 熔点：>209°C（分解）
• 比旋光度：D²³ +48°（c = 0.61 in water）
• 溶解性：易溶于水
• 稳定性：对光、热敏感，需避光保存

3. 来源

磺达肝癸钠是纯化学合成的戊聚糖甲基衍生物，它通过人工合成方法制得，具有高度的选择性和特异性，专门设计用于抑制凝血因子Xa。

4. 科研用途

• 抗凝机制：磺达肝癸钠通过选择性地与抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ）结合，增强ATⅢ对凝血因子Xa的中和活性，从而抑制凝血酶的形成和血栓的增大。它不会灭活凝血酶（活化因子Ⅱ），并对血小板没有作用。

• 临床优势：

  • 出血风险低：与肝素和低分子肝素相比，磺达肝癸钠的出血风险更低。
  • 给药频率低：磺达肝癸钠的半衰期长达17-21小时，可以满足一天一次的注射需求。 无需监测：磺达肝癸钠在2.5mg剂量时，不影响常规凝血试验如APTT、PT/INR，也不影响出血时间或纤溶活性，因此无需频繁监测凝血功能。
  • 药物相互作用少：磺达肝癸钠与血浆蛋白和血小板的结合率低，因此药物-药物相互作用少。

• 适应症研究：

  • 下肢重大骨科手术：磺达肝癸钠用于预防髋关节骨折、重大膝关节手术或髋关节置换术后的静脉血栓栓塞事件的发生。
  • 心血管疾病：磺达肝癸钠用于无指征进行紧急侵入性治疗的不稳定性心绞痛或非ST段抬高心肌梗死患者的治疗，以及使用溶栓或初始不接受其他形式再灌注治疗的ST段抬高心肌梗死患者的治疗。

5. 保存条件

• 短期保存：2-8℃冷藏，避光、密封保存。
• 长期保存：建议储存在25℃以下，不能冷冻。请参照药品包装上的有效期，过期药品请勿使用。如果药品出现变色、混浊或有异物，应停止使用并咨询医生或药师。