产品名称

卡培他滨

CAS NO

154361-50-9

中文别名

5-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核苷；5-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核甙；希罗达

英文名称

Capecitabine

英文别名

xeloda

分子式

C₁₅H₂₂FN₃O₆

分子量

359.35

EINECS

604-948-1

熔点

110-121°C

沸点

437.874oC at 760 mmHg

毒性

1. 基本信息

• 中文名：卡培他滨
• 英文名：Capecitabine
• 分子式：C??H??FN?O?
• 分子量：359.35
• CAS号：154361-50-9
• 类别：抗肿瘤药（氟嘧啶脱氧核苷氨基甲酸酯类）
• 用途：用于结肠癌、结直肠癌、乳腺癌、胃癌等实体瘤的辅助化疗或单药治疗，不可用于临床诊断或治疗以外的用途。

2. 物理化学属性

• 外观：白色至类白色粉末
• 密度：1.49±0.1 g/cm³（预测值）
• 熔点：110-121℃
• 沸点：437.9℃（预测值）
• 溶解性：
  • 水溶性：10 mg/mL（加热后澄清）
  • 易溶于有机溶剂（如乙醇、二氯甲烷）。
• 稳定性：对光、热敏感，需避光保存。

3. 天然提取来源

• 来源：卡培他滨为化学合成药物，无天然提取来源。
• 合成原料：以5-氟胞嘧啶、氯甲酸正戊酯等为起始原料，通过多步反应制得。

4. 科研用途

• 抗肿瘤机制：
  • 在体内转化为5-氟尿嘧啶（5-FU），抑制DNA合成，干扰RNA和蛋白质合成。
  • 肿瘤组织内高表达胸苷磷酸化酶（TP）可增强其选择性杀伤效应。
• 适应症研究：
  • 结肠癌：Dukes’C期辅助化疗，无病生存期（DFS）不亚于5-FU/LV方案。
  • 结直肠癌：与奥沙利铂联合（XELOX方案）用于转移性结直肠癌一线治疗。
  • 乳腺癌：联合多西紫杉醇治疗蒽环类化疗失败的转移性乳腺癌；单药治疗紫杉醇及蒽环类耐药患者。
  • 胃癌：晚期或转移性胃癌的一线治疗。
• 联合用药：与紫杉醇、顺铂等药物联用可上调TP表达，增强抗肿瘤效应。

5. 保存条件

• 短期保存：2-8℃冷藏，避光、密封保存。
• 长期保存：推荐-20℃冷冻保存，保质期24个月。